Melanotan II
Μη εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων μελανοκορτίνης (ερευνητικό πεπτίδιο)
Καθεστώς
Μη εγκεκριμένο
Δεν έχει εγκριθεί ως φάρμακο πουθενά και η διαφήμιση ή η διάθεσή του είναι παράνομη στην Αυστραλία· ο FDA έχει καταγράψει σοβαρούς κινδύνους για την ασφάλεια και τον Απρίλιο του 2026 ανακοίνωσε ότι η συμβουλευτική επιτροπή του για τα γαληνικά σκευάσματα θα το εξετάσει πριν από το τέλος Φεβρουαρίου 2027.
Τεκμηρίωση
Προκαταρκτική
Τα δεδομένα σε ανθρώπους προέρχονται από πολύ μικρές πιλοτικές μελέτες της δεκαετίας του 1990, καθώς και από αναφορές περιστατικών βλάβης από μη ρυθμιζόμενη χρήση.
Στον αθλητισμό
WADAΑπαγορεύεται (WADA)
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Το Melanotan II είναι μια συνθετική δακτυλιοειδής εκδοχή της άλφα-MSH, της ορμόνης που σκουραίνει το δέρμα, που αναπτύχθηκε στο University of Arizona και δοκιμάστηκε για πρώτη φορά σε ανθρώπους τη δεκαετία του 1990. Δεν εγκρίθηκε ποτέ, αλλά πωλείται παράνομα στο διαδίκτυο ως ένεση ή ρινικό εκνέφωμα για μαύρισμα.
Δομή
7 αμινοξέαΔείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.
D-μορφή (κατοπτρική), γραμμένη με πεζά
Αλληλουχία ως κείμενο
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-NH2
Σε τι χρησιμοποιείται
- Μαύρισμα χωρίς ήλιο (έχει μελετηθεί)
- Στυτική δυσλειτουργία (έχει μελετηθεί)
- Μαύρισμα, λίμπιντο, καταστολή της όρεξης ή απώλεια βάρους εκτός δοκιμών (ισχυρισμός, αναπόδεικτος)
Πώς δρα
Το Melanotan II ενεργοποιεί αρκετούς υποδοχείς μελανοκορτίνης. Στα κύτταρα της χρωστικής (μελανοκύτταρα) διεγείρει την παραγωγή μελανίνης, σκουραίνοντας το δέρμα χωρίς έκθεση στον ήλιο. Στον εγκέφαλο δρα σε μελανοκορτινικές οδούς που επηρεάζουν τη σεξουαλική διέγερση και την όρεξη, κάτι που εξηγεί τις αυθόρμητες στύσεις, τα χασμουρητά και τη μειωμένη όρεξη που παρατηρήθηκαν στις πρώτες μελέτες. Η bremelanotide, ένα εγκεκριμένο φάρμακο για τη χαμηλή σεξουαλική επιθυμία, είναι στενός δομικός συγγενής του.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Προκαταρκτική
Μια πιλοτική μελέτη φάσης 1 του 1996 σε τρεις υγιείς άνδρες βρήκε αυξημένη μελάγχρωση του δέρματος μετά από μόλις πέντε ενέσεις, μαζί με ναυτία, χασμουρητά, κόπωση και αυθόρμητες στύσεις (Dorr 1996). Μια διασταυρούμενη δοκιμή σε δέκα άνδρες με ψυχογενή στυτική δυσλειτουργία βρήκε στύσεις σε οκτώ από τους δέκα μετά το melanotan II, με πλήρεις στύσεις που διαρκούσαν κατά μέσο όρο 38 λεπτά έναντι 3 λεπτών με εικονικό φάρμακο (Wessells 1998). Δεν υπάρχουν μεγάλες δοκιμές. Μια ανασκόπηση του 2017 για τη μη ρυθμιζόμενη χρήση περιέγραψε αυξανόμενες αναφορές περιστατικών με μεταβολές σε υπάρχοντες σπίλους ή νέους σπίλους και τέσσερις αναφορές μελανώματος, αν και η αιτιώδης σχέση δεν έχει αποδειχθεί (Habbema 2017).
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ναυτία, έξαψη, χασμουρητά, κόπωση και μειωμένη όρεξη
- Αυθόρμητες στύσεις και πριαπισμός
- Σκούρεμα και μεταβολές των σπίλων, με αναφορές περιστατικών μελανώματος
- Αναφορές περιστατικών συνδρόμου οπίσθιας αναστρέψιμης εγκεφαλοπάθειας (σύνδρομο οιδήματος του εγκεφάλου) και συμπαθομιμητικής τοξικότητας
- Προϊόντα χωρίς άδεια, με άγνωστο περιεχόμενο και στειρότητα
- Απαγορεύεται στον αθλητισμό ανά πάσα στιγμή (WADA S0, μη εγκεκριμένες ουσίες)
Ρυθμιστικό καθεστώς
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 5 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 9 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 10 |
| AUΑυστραλία | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 11 |
| CAΚαναδάς | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 12 |
Χρονολόγιο
Πηγές
- 01Melanotan II (CID 92432)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06FDA considers adding a dozen peptides to its bulk drug compounding list(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07What is Melanotan-II, the drug that the TGA urges consumers to avoid?(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09Warning against the tanning product Melanotan(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 10FOI 24/274: Side effects reports of melanotan II products(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 11Melanotan II tanning peptide products found to be inconsistently dosed(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.