Melanotan II
Epäselektiivinen melanokortiinireseptorien agonisti (tutkimuspeptidi)
Asema
Ei hyväksytty
Ei hyväksytty lääkkeeksi missään, ja sen mainostaminen tai toimittaminen on laitonta Australiassa; FDA on luetellut sen vakavia turvallisuusriskejä ja ilmoitti huhtikuussa 2026, että sen apteekkivalmistusta käsittelevä neuvoa-antava komitea arvioi sen ennen helmikuun 2027 loppua.
Näyttö
Alustava
Ihmistiedot ovat peräisin 1990-luvun hyvin pienistä pilottitutkimuksista sekä tapausselostuksista sääntelemättömän käytön haitoista.
Urheilussa
WADAKielletty (WADA)
Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi
Melanotan II on synteettinen rengasmainen versio alfa-MSH:sta, ihoa tummentavasta hormonista, ja se kehitettiin Arizonan yliopistossa ja sitä testattiin ihmisillä ensimmäisen kerran 1990-luvulla. Sitä ei koskaan hyväksytty, mutta sitä myydään laittomasti verkossa rusketusinjektiona tai nenäsumutteena.
Rakenne
7 aminohappoaOsoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.
D-muoto (peilikuva), näytetään pienillä kirjaimilla
Sekvenssi tekstinä
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-NH2
Mihin sitä käytetään
- Rusketus ilman aurinkoa (tutkittu)
- Erektiohäiriö (tutkittu)
- Rusketus, sukupuolinen halu, ruokahalun hillintä tai laihtuminen tutkimusten ulkopuolella (väitetty, ei osoitettu)
Miten se vaikuttaa
Melanotan II aktivoi useita melanokortiinireseptoreita. Pigmenttisoluissa (melanosyyteissä) se stimuloi melaniinin tuotantoa, mikä tummentaa ihoa ilman auringolle altistumista. Aivoissa se vaikuttaa melanokortiinireitteihin, jotka säätelevät seksuaalista kiihottumista ja ruokahalua, mikä selittää varhaisissa tutkimuksissa havaitut spontaanit erektiot, haukottelun ja ruokahalun heikkenemisen. Bremelanotidi, vähäisen seksuaalisen halun hoitoon hyväksytty lääke, on sille rakenteeltaan läheistä sukua.
Kuinka vahvaa näyttö on
Alustava
Vuonna 1996 tehdyssä vaiheen 1 pilottitutkimuksessa kolmella terveellä miehellä ihon pigmentaatio lisääntyi jo viiden injektion jälkeen, ja samalla esiintyi pahoinvointia, haukottelua, väsymystä ja spontaaneja erektioita (Dorr 1996). Vaihtovuorotutkimuksessa, johon osallistui kymmenen psykogeenisesta erektiohäiriöstä kärsivää miestä, kahdeksalle kymmenestä tuli erektio melanotan II:n jälkeen, ja jäykät erektiot kestivät keskimäärin 38 minuuttia vs. 3 minuuttia lumelääkkeellä (Wessells 1998). Suuria tutkimuksia ei ole. Vuonna 2017 julkaistussa sääntelemätöntä käyttöä koskevassa katsauksessa kuvattiin yhä useampia tapausselostuksia muuttuvista tai uusista luomista sekä neljä melanoomaa koskevaa raporttia, vaikka syy-yhteyttä ei ole osoitettu (Habbema 2017).
Riskit ja haittavaikutukset
- Pahoinvointi, punoitus, haukottelu, väsymys ja ruokahalun heikkeneminen
- Spontaanit erektiot ja priapismi
- Luomien tummuminen ja muutokset, ja tapausselostuksia melanoomasta
- Tapausselostuksia posteriorisesta reversiibelistä enkefalopatiaoireyhtymästä (aivojen turvotusoireyhtymä) ja sympatomimeettisestä toksisuudesta
- Luvattomat valmisteet, joiden sisältö ja steriiliys ovat tuntemattomia
- Kielletty urheilussa aina (WADA S0, hyväksymättömät aineet)
Sääntelyasema
Asema maittain
| Lainkäyttöalue | Asema | Lähde |
|---|---|---|
| USYhdysvallat | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 5 |
| EUEuroopan unioni | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 9 |
| UKYhdistynyt kuningaskunta | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 10 |
| AUAustralia | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 11 |
| CAKanada | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 12 |
Aikajana
Lähteet
- 01Melanotan II (CID 92432)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 02Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 03Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 04Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 05Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 06FDA considers adding a dozen peptides to its bulk drug compounding list(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 07What is Melanotan-II, the drug that the TGA urges consumers to avoid?(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 09Warning against the tanning product Melanotan(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 10FOI 24/274: Side effects reports of melanotan II products(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 11Melanotan II tanning peptide products found to be inconsistently dosed(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.