Melanotan II
Neselektīvs melanokortīna receptoru agonists (pētniecības peptīds)
Statuss
Nav apstiprināts
Nekur nav apstiprināts kā zāles, un Austrālijā to ir nelikumīgi reklamēt vai piegādāt; FDA ir norādījusi uz nopietniem drošuma riskiem un 2026. gada aprīlī paziņoja, ka tās konsultatīvā komiteja aptieku izgatavošanas jautājumos to izvērtēs līdz 2027. gada februāra beigām.
Pierādījumi
Sākotnēji
Dati par cilvēkiem iegūti no ļoti maziem pilotpētījumiem 1990. gados, kā arī no klīnisko gadījumu aprakstiem par kaitējumu neregulētas lietošanas dēļ.
Sportā
WADAAizliegts (WADA)
Tulkots no angļu valodas oriģināla, kas joprojām ir atsauces versija. Lasīt angļu valodā
Melanotāns II ir sintētiska gredzenveida versija alfa-MSH, hormonam, kas padara ādu tumšāku; tas tika izstrādāts Arizonas Universitātē un pirmoreiz pārbaudīts ar cilvēkiem 1990. gados. Tas nekad netika apstiprināts, taču tiešsaistē to nelikumīgi pārdod kā iedeguma injekcijas vai deguna aerosolu.
Struktūra
7 aminoskābesNorādiet uz lodīti vai fokusējiet ķēdi un izmantojiet bulttaustiņus, lai redzētu tās nosaukumu. Izvēlieties ķīmisko grupu, lai to izceltu.
D forma (spoguļattēls), rādīta ar mazajiem burtiem
Sekvence kā teksts
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-NH2
Kam to lieto
- Iedegums bez saules (pētīts)
- Erektilā disfunkcija (pētīts)
- Iedegums, dzimumtieksme, apetītes nomākšana vai svara zudums ārpus pētījumiem (apgalvots, nepierādīts)
Kā tas darbojas
Melanotāns II aktivē vairākus melanokortīna receptorus. Pigmenta šūnās (melanocītos) tas stimulē melanīna veidošanos, padarot ādu tumšāku bez saules iedarbības. Smadzenēs tas iedarbojas uz melanokortīna ceļiem, kas ietekmē seksuālo uzbudinājumu un apetīti, un tas izskaidro agrīnajos pētījumos novērotās spontānās erekcijas, žāvāšanos un samazināto apetīti. Bremelanotīds, apstiprinātas zāles pazeminātas dzimumtieksmes ārstēšanai, ir tā tuvs strukturāls radinieks.
Cik spēcīgi ir pierādījumi
Sākotnēji
1996. gada 1. fāzes pilotpētījumā ar trim veseliem vīriešiem ādas pigmentācija palielinājās jau pēc piecām injekcijām, un vienlaikus bija slikta dūša, žāvāšanās, nogurums un spontānas erekcijas (Dorr 1996). Krustotā pētījumā ar desmit vīriešiem ar psihogēnu erektilo disfunkciju pēc melanotāna II erekcija radās astoņiem no desmit, un cietas erekcijas ilga vidēji 38 minūtes salīdzinājumā ar 3 minūtēm placebo grupā (Wessells 1998). Lielu pētījumu nav. 2017. gada pārskatā par neregulētu lietošanu aprakstīts pieaugošs klīnisko gadījumu aprakstu skaits par dzimumzīmju izmaiņām vai jaunām dzimumzīmēm un četri ziņojumi par melanomu, lai gan cēloņsakarība nav pierādīta (Habbema 2017).
Riski un blakusparādības
- Slikta dūša, pietvīkums, žāvāšanās, nogurums un samazināta apetīte
- Spontānas erekcijas un priapisms
- Dzimumzīmju satumšošanās un izmaiņas, ar klīnisko gadījumu aprakstiem par melanomu
- Klīnisko gadījumu apraksti par posteriorās atgriezeniskās encefalopātijas sindromu (smadzeņu tūskas sindromu) un simpatomimētisku toksicitāti
- Nelicencēti produkti ar nezināmu saturu un sterilitāti
- Sportā aizliegts vienmēr (WADA S0, neapstiprinātas vielas)
Regulatīvais statuss
Statuss pa valstīm
| Jurisdikcija | Statuss | Avots |
|---|---|---|
| USAmerikas Savienotās Valstis | Nav reģistrētu zāļu | Avots 5 |
| EUEiropas Savienība | Nav reģistrētu zāļu | Avots 9 |
| UKApvienotā Karaliste | Nav reģistrētu zāļu | Avots 10 |
| AUAustrālija | Nav reģistrētu zāļu | Avots 11 |
| CAKanāda | Nav reģistrētu zāļu | Avots 12 |
Hronoloģija
Avoti
- 01Melanotan II (CID 92432)(atver avotu jaunā cilnē)
- 02Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study(atver avotu jaunā cilnē)
- 03Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study(atver avotu jaunā cilnē)
- 04Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review(atver avotu jaunā cilnē)
- 05Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(atver avotu jaunā cilnē)
- 06FDA considers adding a dozen peptides to its bulk drug compounding list(atver avotu jaunā cilnē)
- 07What is Melanotan-II, the drug that the TGA urges consumers to avoid?(atver avotu jaunā cilnē)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(atver avotu jaunā cilnē)
- 09Warning against the tanning product Melanotan(atver avotu jaunā cilnē)
- 10FOI 24/274: Side effects reports of melanotan II products(atver avotu jaunā cilnē)
- 11Melanotan II tanning peptide products found to be inconsistently dosed(atver avotu jaunā cilnē)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(atver avotu jaunā cilnē)
Izglītojoša informācija, nevis medicīnisks padoms. Pirms jebkuru zāļu lietošanas uzsākšanas, pārtraukšanas vai maiņas konsultējieties ar licencētu ārstu.