Afamelanotide
Agonista melanokortinového receptoru 1 (MC1R)
Status
Schváleno
Schválen jako implantát s pomalým uvolňováním (Scenesse) pro dospělé s erytropoetickou protoporfyrií v EU (2014), USA (2019), Austrálii (2020) a Kanadě (červenec 2026); použití u vitiliga je stále ve fázi studií, výsledky studie fáze III CUV105 se očekávají v prosinci 2026 a plánuje se pivotní studie CUV107.
Důkazy
Středně silné
Tři randomizované studie kontrolované vehikulem u vzácného onemocnění (celkem 244 dospělých) prokázaly konzistentní, ale mírné prodloužení doby pobytu na slunci bez bolesti.
Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině
Afamelanotid je laboratorně vyrobená verze alfa-MSH, hormonu, který dává kožním buňkám pokyn k tvorbě tmavého pigmentu. Podává se jako malý rozpustný implantát (Scenesse) a chrání dospělé s erytropoetickou protoporfyrií, vzácnou poruchou, která způsobuje bolestivé reakce na světlo.
Struktura
13 aminokyselinNázev zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.
D-forma (zrcadlový obraz), psaná malými písmeny
Sekvence jako text
Ac-S-Y-S-Nle-E-H-D-Phe-R-W-G-K-P-V-NH2
K čemu se používá
- Prevence bolesti vyvolané světlem (fototoxicity) u dospělých s erytropoetickou protoporfyrií (schváleno)
- Repigmentace vitiliga u tmavší pleti v kombinaci s úzkospektrým UVB zářením (zkoumáno)
- Kosmetické opalování (tvrzeno, neprokázáno)
Jak působí
Afamelanotid se váže na melanokortinový receptor 1 (MC1R) na melanocytech, pigmentových buňkách kůže, a spouští tvorbu eumelaninu (hnědočerného pigmentu) nezávisle na slunci nebo UV záření. Při erytropoetické protoporfyrii se v kůži hromadí látka citlivá na světlo (protoporfyrin), která při viditelném světle způsobuje pálivou bolest; předpokládá se, že pigment navíc snižuje množství světla, které proniká do kůže.
Jak silné jsou důkazy
Středně silné
Dvě randomizované studie publikované společně (Langendonk 2015, NEJM) zjistily, že dospělí s EPP léčení afamelanotidem strávili na přímém slunci bez bolesti více času než ti na placebu: medián 69,4 oproti 40,8 hodiny za 6 měsíců v americké studii a 6,0 oproti 0,8 hodiny v evropské studii, s menším počtem fototoxických reakcí a lepší kvalitou života. V randomizované studii s 55 pacienty s vitiligem vedlo přidání afamelanotidu k úzkospektrému UVB k rychlejší a větší repigmentaci, hlavně u tmavších typů pleti (Lim 2015). Výsledky větší studie fáze III u vitiliga, CUV105 (210 pacientů), mají být zveřejněny v prosinci 2026.
Rizika a nežádoucí účinky
- Reakce v místě implantátu, nevolnost, bolest hlavy a bolest v krku
- Celkové ztmavnutí kůže a ztmavnutí stávajících znamének a pih; doporučují se kontroly celé kůže dvakrát ročně
- Závažné reakce z přecitlivělosti, včetně anafylaxe, hlášené po uvedení na trh
- Implantát musí zavést vyškolený zdravotnický pracovník; nelicencované přípravky „melanotan“ nejsou rovnocenné
Dávkování podle informací o přípravku
Informace o přípravku: jeden implantát 16 mg zavedený vyškoleným zdravotnickým pracovníkem pod kůži nad kyčelní kostí každé 2 měsíce.
Regulační status
| Region | Rok | Schváleno pro |
|---|---|---|
| EUEMA | 2014 | Prevence fototoxicity u dospělých s erytropoetickou protoporfyrií (EPP) |
| USFDA | 2019 | Prodloužení doby vystavení světlu bez bolesti u dospělých s fototoxickými reakcemi při EPP |
| AUTGA | 2020 | Erytropoetická protoporfyrie u dospělých |
| CAHealth Canada | 2026 | Prevence fototoxicity u dospělých s EPP |
Status podle zemí
| Jurisdikce | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené státy | Registrované léčivo | Zdroj 1 |
| EUEvropská unie | Registrované léčivo | Zdroj 2 |
| UKSpojené království | Registrované léčivo | Zdroj 9 |
| AUAustrálie | Registrované léčivo | Zdroj 10 |
| CAKanada | Registrované léčivo | Zdroj 11 |
Sledované studie peptidu Afamelanotide
Afamelanotide plus NB-UVB in vitiligo(otevře zdroj na nové kartě)
A Study to Compare the Efficacy and Safety of SCENESSE and Narrow-Band Ultraviolet (NB-UVB) Light Versus NB-UVB Light Alone in Patients With Vitiligo
Časová osa
2026
- Schváleno, CA (Health Canada)Prevence fototoxicity u dospělých s EPP
2025
2020
- Schváleno, AU (TGA)Erytropoetická protoporfyrie u dospělých
2019
- Schváleno, US (FDA)Prodloužení doby vystavení světlu bez bolesti u dospělých s fototoxickými reakcemi při EPP
2014
- Schváleno, EU (EMA)Prevence fototoxicity u dospělých s erytropoetickou protoporfyrií (EPP)
Zdroje
- 01SCENESSE (afamelanotide) implant label(otevře zdroj na nové kartě)
- 02Scenesse (afamelanotide): EPAR(otevře zdroj na nové kartě)
- 03Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria(otevře zdroj na nové kartě)
- 04Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial(otevře zdroj na nové kartě)
- 05SCENESSE approved for EPP in Canada(otevře zdroj na nové kartě)
- 06Update: SCENESSE in vitiligo(otevře zdroj na nové kartě)
- 07Afamelanotide (CID 16197727)(otevře zdroj na nové kartě)
- 08Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review(otevře zdroj na nové kartě)
- 09UK list of drugs under Additional Monitoring (August 2026)(otevře zdroj na nové kartě)
- 10SCENESSE afamelanotide (as acetate) 16 mg implant vial (327947)(otevře zdroj na nové kartě)
- 11Drug Product Database: Scenesse (DIN 02569825)(otevře zdroj na nové kartě)
Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.