Afamelanotide
Agonist melanokortinskog receptora 1 (MC1R)
Status
Odobren
Odobren kao implantat s produljenim oslobađanjem (Scenesse) za odrasle s eritropoetskom protoporfirijom u EU-u (2014.), SAD-u (2019.), Australiji (2020.) i Kanadi (srpanj 2026.); primjena kod vitiliga još je u ispitivanjima, a rezultati ispitivanja faze III CUV105 očekuju se u prosincu 2026., dok je planirano pivotalno ispitivanje CUV107.
Dokazi
Umjereni
Tri randomizirana ispitivanja kontrolirana vehikulom kod rijetke bolesti (ukupno 244 odrasle osobe) pokazala su dosljedno, ali umjereno produljenje izlaganja suncu bez boli.
Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom
Afamelanotid je laboratorijski proizvedena inačica alfa-MSH-a, hormona koji kožnim stanicama poručuje da stvaraju tamni pigment. Primjenjuje se kao mali implantat koji se otapa (Scenesse) i štiti odrasle s eritropoetskom protoporfirijom, rijetkim poremećajem koji uzrokuje bolne reakcije na svjetlo.
Struktura
13 aminokiselinaPokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.
D-oblik (zrcalna slika), prikazan malim slovima
Sekvenca kao tekst
Ac-S-Y-S-Nle-E-H-D-Phe-R-W-G-K-P-V-NH2
Za što se koristi
- Sprječavanje boli izazvane svjetlom (fototoksičnost) u odraslih s eritropoetskom protoporfirijom (odobren)
- Repigmentacija vitiliga na tamnijoj koži, u kombinaciji s uskopojasnim UVB svjetlom (istraživano)
- Kozmetičko tamnjenje (tvrdnja, nedokazano)
Kako djeluje
Afamelanotid se veže na melanokortinski receptor 1 (MC1R) na melanocitima, pigmentnim stanicama kože, i uključuje proizvodnju eumelanina (smeđe-crnog pigmenta) neovisno o izlaganju suncu ili UV zračenju. Kod eritropoetske protoporfirije svjetlosno osjetljiva kemikalija (protoporfirin) nakuplja se u koži i na vidljivom svjetlu uzrokuje žareću bol; smatra se da dodatni pigment smanjuje količinu svjetla koja prodire u kožu.
Koliko su jaki dokazi
Umjereni
Dva randomizirana ispitivanja objavljena zajedno (Langendonk 2015, NEJM) pokazala su da su odrasli s EPP-om na afamelanotidu proveli više vremena na izravnom sunčevu svjetlu bez boli od onih na placebu: medijan 69,4 naspram 40,8 sati tijekom 6 mjeseci u američkom ispitivanju te 6,0 naspram 0,8 sati u europskom ispitivanju, uz manje fototoksičnih reakcija i bolju kvalitetu života. U randomiziranom ispitivanju s 55 bolesnika s vitiligom dodavanje afamelanotida uskopojasnom UVB-u dovelo je do brže i veće repigmentacije, uglavnom kod tamnijih tipova kože (Lim 2015). Rezultati većeg ispitivanja faze III kod vitiliga, CUV105 (210 bolesnika), očekuju se u prosincu 2026.
Rizici i nuspojave
- Reakcije na mjestu implantata, mučnina, glavobolja i grlobolja
- Generalizirano tamnjenje kože i tamnjenje postojećih madeža i pjega; savjetuju se pregledi cijele kože dvaput godišnje
- Ozbiljne reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju, prijavljene nakon stavljanja u promet
- Mora ga implantirati educirani zdravstveni radnik; nelicencirani proizvodi 'melanotan' nisu istovrijedni
Doziranje prema uputi o lijeku
Uputa o lijeku: jedan implantat od 16 mg koji educirani zdravstveni radnik postavlja pod kožu iznad kosti kuka svaka 2 mjeseca.
Regulatorni status
| Regija | Godina | Odobren za |
|---|---|---|
| EUEMA | 2014 | Sprječavanje fototoksičnosti u odraslih s eritropoetskom protoporfirijom (EPP) |
| USFDA | 2019 | Produljenje izlaganja svjetlu bez boli u odraslih s fototoksičnim reakcijama zbog EPP-a |
| AUTGA | 2020 | Eritropoetska protoporfirija u odraslih |
| CAHealth Canada | 2026 | Sprječavanje fototoksičnosti u odraslih s EPP-om |
Status po državama
| Jurisdikcija | Status | Izvor |
|---|---|---|
| USSjedinjene Američke Države | Odobren lijek | Izvor 1 |
| EUEuropska unija | Odobren lijek | Izvor 2 |
| UKUjedinjeno Kraljevstvo | Odobren lijek | Izvor 9 |
| AUAustralija | Odobren lijek | Izvor 10 |
| CAKanada | Odobren lijek | Izvor 11 |
Ispitivanja peptida Afamelanotide za praćenje
Afamelanotide plus NB-UVB in vitiligo(otvara izvor u novoj kartici)
A Study to Compare the Efficacy and Safety of SCENESSE and Narrow-Band Ultraviolet (NB-UVB) Light Versus NB-UVB Light Alone in Patients With Vitiligo
Kronologija
2026
- Odobren, CA (Health Canada)Sprječavanje fototoksičnosti u odraslih s EPP-om
2025
2020
- Odobren, AU (TGA)Eritropoetska protoporfirija u odraslih
2019
- Odobren, US (FDA)Produljenje izlaganja svjetlu bez boli u odraslih s fototoksičnim reakcijama zbog EPP-a
2014
- Odobren, EU (EMA)Sprječavanje fototoksičnosti u odraslih s eritropoetskom protoporfirijom (EPP)
Izvori
- 01SCENESSE (afamelanotide) implant label(otvara izvor u novoj kartici)
- 02Scenesse (afamelanotide): EPAR(otvara izvor u novoj kartici)
- 03Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria(otvara izvor u novoj kartici)
- 04Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial(otvara izvor u novoj kartici)
- 05SCENESSE approved for EPP in Canada(otvara izvor u novoj kartici)
- 06Update: SCENESSE in vitiligo(otvara izvor u novoj kartici)
- 07Afamelanotide (CID 16197727)(otvara izvor u novoj kartici)
- 08Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review(otvara izvor u novoj kartici)
- 09UK list of drugs under Additional Monitoring (August 2026)(otvara izvor u novoj kartici)
- 10SCENESSE afamelanotide (as acetate) 16 mg implant vial (327947)(otvara izvor u novoj kartici)
- 11Drug Product Database: Scenesse (DIN 02569825)(otvara izvor u novoj kartici)
Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.