Afamelanotide
Агонист на меланокортинскиот рецептор 1 (MC1R)
Статус
Одобрен
Одобрен како имплантат со бавно ослободување (Scenesse) за возрасни со еритропоетска протопорфирија во ЕУ (2014), САД (2019), Австралија (2020) и Канада (јули 2026); употребата кај витилиго е сè уште во испитувања, со резултати од фаза III на CUV105 очекувани во декември 2026 година и планирана пивотална студија CUV107.
Докази
Умерени
Три рандомизирани испитувања контролирани со неактивен носач, кај ретка болест (вкупно 244 возрасни), покажаа доследно, но умерено зголемување на изложеноста на сонце без болка.
Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски
Афамеланотидот е лабораториски создадена верзија на алфа-MSH, хормонот што им кажува на клетките на кожата да создаваат темен пигмент. Се дава како мал имплантат што се раствора (Scenesse) и ги штити возрасните со еритропоетска протопорфирија, ретко нарушување што предизвикува болни реакции на светлина.
Структура
13 остатоциПосочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.
D-форма (огледален лик), прикажана со мали букви
Секвенца како текст
Ac-S-Y-S-Nle-E-H-D-Phe-R-W-G-K-P-V-NH2
За што се користи
- Спречување на болка предизвикана од светлина (фототоксичност) кај возрасни со еритропоетска протопорфирија (одобрен)
- Репигментација на витилиго кај потемна кожа, во комбинација со теснопојасна UVB светлина (испитуван)
- Козметичко потемнување на кожата (се тврди, недокажано)
Како делува
Афамеланотидот се врзува за меланокортинскиот рецептор 1 (MC1R) на меланоцитите, пигментните клетки на кожата, и го вклучува создавањето на еумеланин (кафеаво-црн пигмент) независно од изложеноста на сонце или UV-зраци. Кај еритропоетската протопорфирија, хемиска супстанција чувствителна на светлина (протопорфирин) се насобира во кожата и предизвикува печечка болка на видлива светлина; се смета дека дополнителниот пигмент ја намалува количината светлина што навлегува во кожата.
Колку се силни доказите
Умерени
Две рандомизирани испитувања објавени заедно (Langendonk 2015, NEJM) покажаа дека возрасните со EPP на афамеланотид поминувале повеќе време на директна сончева светлина без болка од оние на плацебо: медијана од 69,4 наспроти 40,8 часа во текот на 6 месеци во американската студија и 6,0 наспроти 0,8 часа во европската студија, со помалку фототоксични реакции и подобар квалитет на живот. Во рандомизирано испитување со 55 пациенти со витилиго, додавањето афамеланотид на теснопојасна UVB светлина дало побрза и поголема репигментација, главно кај потемните типови кожа (Lim 2015). Поголемо испитување за витилиго од фаза III, CUV105 (210 пациенти), треба да објави резултати во декември 2026 година.
Ризици и несакани ефекти
- Реакции на местото на имплантатот, гадење, главоболка и болно грло
- Општо потемнување на кожата и потемнување на постојните бенки и пеги; се препорачуваат прегледи на целата кожа двапати годишно
- Сериозни реакции на преосетливост, вклучително и анафилакса, пријавени по пуштањето во промет
- Мора да го вгради обучен здравствен работник; нелиценцираните производи „melanotan“ не се еквивалентни
Дозирање според упатството
Упатство: еден имплантат од 16 mg што обучен здравствен работник го поставува под кожата над колковата коска на секои 2 месеци.
Регулаторен статус
| Регион | Година | Одобрен за |
|---|---|---|
| EUEMA | 2014 | Спречување на фототоксичност кај возрасни со еритропоетска протопорфирија (EPP) |
| USFDA | 2019 | Зголемување на изложеноста на светлина без болка кај возрасни со фототоксични реакции поради EPP |
| AUTGA | 2020 | Еритропоетска протопорфирија кај возрасни |
| CAHealth Canada | 2026 | Спречување на фототоксичност кај возрасни со EPP |
Статус по земји
Испитувања за следење: Afamelanotide
Afamelanotide plus NB-UVB in vitiligo(го отвора изворот во нова картичка)
A Study to Compare the Efficacy and Safety of SCENESSE and Narrow-Band Ultraviolet (NB-UVB) Light Versus NB-UVB Light Alone in Patients With Vitiligo
Хронологија
2026
- Одобрен, CA (Health Canada)Спречување на фототоксичност кај возрасни со EPP
2025
2020
- Одобрен, AU (TGA)Еритропоетска протопорфирија кај возрасни
2019
- Одобрен, US (FDA)Зголемување на изложеноста на светлина без болка кај возрасни со фототоксични реакции поради EPP
2014
- Одобрен, EU (EMA)Спречување на фототоксичност кај возрасни со еритропоетска протопорфирија (EPP)
Извори
- 01SCENESSE (afamelanotide) implant label(го отвора изворот во нова картичка)
- 02Scenesse (afamelanotide): EPAR(го отвора изворот во нова картичка)
- 03Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria(го отвора изворот во нова картичка)
- 04Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial(го отвора изворот во нова картичка)
- 05SCENESSE approved for EPP in Canada(го отвора изворот во нова картичка)
- 06Update: SCENESSE in vitiligo(го отвора изворот во нова картичка)
- 07Afamelanotide (CID 16197727)(го отвора изворот во нова картичка)
- 08Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review(го отвора изворот во нова картичка)
- 09UK list of drugs under Additional Monitoring (August 2026)(го отвора изворот во нова картичка)
- 10SCENESSE afamelanotide (as acetate) 16 mg implant vial (327947)(го отвора изворот во нова картичка)
- 11Drug Product Database: Scenesse (DIN 02569825)(го отвора изворот во нова картичка)
Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.