Afamelanotide
Агонист на меланокортиновия рецептор 1 (MC1R)
Статус
Одобрен
Одобрен като имплант с бавно освобождаване (Scenesse) за възрастни с еритропоетична протопорфирия в ЕС (2014 г.), САЩ (2019 г.), Австралия (2020 г.) и Канада (юли 2026 г.); употребата при витилиго все още е в изпитвания, като резултатите от изпитването фаза III CUV105 се очакват през декември 2026 г., а е планирано и ключово проучване CUV107.
Доказателства
Умерени
Три рандомизирани изпитвания, контролирани с носител, при рядко заболяване (общо 244 възрастни) показаха последователно, но умерено увеличение на времето, прекарано на слънце без болка.
Преведено от английския оригинал, който остава водещата версия. Прочетете на английски
Афамеланотид е създаден в лаборатория вариант на алфа-MSH, хормона, който кара кожните клетки да произвеждат тъмен пигмент. Прилаган като малък разтварящ се имплант (Scenesse), той предпазва възрастни с еритропоетична протопорфирия, рядко заболяване, което причинява болезнени реакции към светлина.
Структура
13 аминокиселиниПосочете топче или изберете веригата и използвайте стрелките, за да видите името му. Изберете химичен тип, за да го откроите.
D-форма (огледален образ), изписва се с малка буква
Последователност като текст
Ac-S-Y-S-Nle-E-H-D-Phe-R-W-G-K-P-V-NH2
За какво се използва
- Предотвратяване на предизвиканата от светлина болка (фототоксичност) при възрастни с еритропоетична протопорфирия (одобрен)
- Репигментация при витилиго при по-тъмна кожа, в комбинация с теснолентова UVB светлина (изследван)
- Козметичен тен (твърди се, недоказано)
Как действа
Афамеланотид се свързва с меланокортиновия рецептор 1 (MC1R) на меланоцитите, пигментните клетки на кожата, и включва производството на еумеланин (кафяво-черен пигмент) независимо от излагането на слънце или UV лъчи. При еритропоетичната протопорфирия едно чувствително към светлина химично вещество (протопорфирин) се натрупва в кожата и причинява пареща болка при видима светлина; смята се, че допълнителният пигмент намалява количеството светлина, което прониква в кожата.
Колко силни са доказателствата
Умерени
Две рандомизирани изпитвания, публикувани заедно (Langendonk 2015, NEJM), установиха, че възрастните с EPP, приемащи афамеланотид, са прекарали повече време на пряка слънчева светлина без болка от приемащите плацебо: медиана 69,4 срещу 40,8 часа за 6 месеца в американското проучване и 6,0 срещу 0,8 часа в проучването в ЕС, с по-малко фототоксични реакции и по-добро качество на живот. В рандомизирано изпитване с 55 пациенти с витилиго добавянето на афамеланотид към теснолентова UVB терапия е довело до по-бърза и по-голяма репигментация, главно при по-тъмни типове кожа (Lim 2015). По-голямо изпитване фаза III при витилиго, CUV105 (210 пациенти), трябва да докладва резултати през декември 2026 г.
Рискове и нежелани реакции
- Реакции на мястото на импланта, гадене, главоболие и възпалено гърло
- Генерализирано потъмняване на кожата и потъмняване на съществуващите бенки и лунички; препоръчват се прегледи на цялата кожа два пъти годишно
- Сериозни реакции на свръхчувствителност, включително анафилаксия, съобщени след пускането на пазара
- Трябва да се имплантира от обучен медицински специалист; нелицензираните продукти „melanotan“ не са еквивалентни
Официално дозиране
Според кратката характеристика на продукта: един имплант от 16 mg, поставян под кожата над тазовата кост от обучен медицински специалист на всеки 2 месеца.
Регулаторен статус
| Регион | Година | Одобрен за |
|---|---|---|
| EUEMA | 2014 | Профилактика на фототоксичност при възрастни с еритропоетична протопорфирия (EPP) |
| USFDA | 2019 | Увеличаване на времето на излагане на светлина без болка при възрастни с фототоксични реакции, дължащи се на EPP |
| AUTGA | 2020 | Еритропоетична протопорфирия при възрастни |
| CAHealth Canada | 2026 | Профилактика на фототоксичност при възрастни с EPP |
Статус по държави
| Юрисдикция | Статус | Източник |
|---|---|---|
| USСАЩ | Разрешено лекарство | Източник 1 |
| EUЕвропейски съюз | Разрешено лекарство | Източник 2 |
| UKОбединено кралство | Разрешено лекарство | Източник 9 |
| AUАвстралия | Разрешено лекарство | Източник 10 |
| CAКанада | Разрешено лекарство | Източник 11 |
Изпитвания на Afamelanotide за следене
Afamelanotide plus NB-UVB in vitiligo(отваря източника в нов раздел)
A Study to Compare the Efficacy and Safety of SCENESSE and Narrow-Band Ultraviolet (NB-UVB) Light Versus NB-UVB Light Alone in Patients With Vitiligo
Хронология
2026
- Одобрен, CA (Health Canada)Профилактика на фототоксичност при възрастни с EPP
2025
2020
- Одобрен, AU (TGA)Еритропоетична протопорфирия при възрастни
2019
- Одобрен, US (FDA)Увеличаване на времето на излагане на светлина без болка при възрастни с фототоксични реакции, дължащи се на EPP
2014
- Одобрен, EU (EMA)Профилактика на фототоксичност при възрастни с еритропоетична протопорфирия (EPP)
Източници
- 01SCENESSE (afamelanotide) implant label(отваря източника в нов раздел)
- 02Scenesse (afamelanotide): EPAR(отваря източника в нов раздел)
- 03Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria(отваря източника в нов раздел)
- 04Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial(отваря източника в нов раздел)
- 05SCENESSE approved for EPP in Canada(отваря източника в нов раздел)
- 06Update: SCENESSE in vitiligo(отваря източника в нов раздел)
- 07Afamelanotide (CID 16197727)(отваря източника в нов раздел)
- 08Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review(отваря източника в нов раздел)
- 09UK list of drugs under Additional Monitoring (August 2026)(отваря източника в нов раздел)
- 10SCENESSE afamelanotide (as acetate) 16 mg implant vial (327947)(отваря източника в нов раздел)
- 11Drug Product Database: Scenesse (DIN 02569825)(отваря източника в нов раздел)
Образователна информация, а не медицински съвет. Консултирайте се с медицински специалист, преди да започнете, спрете или промените което и да е лекарство.