Afamelanotide
Агоніст рецептора меланокортину 1 (MC1R)
Статус
Схвалено
Схвалений як імплантат повільного вивільнення (Scenesse) для дорослих з еритропоетичною протопорфірією в ЄС (2014), США (2019), Австралії (2020) і Канаді (липень 2026); застосування при вітиліго ще перебуває на стадії випробувань: результати фази III CUV105 очікуються в грудні 2026 року, і заплановано ключове дослідження CUV107.
Доказова база
Помірна
Три рандомізовані випробування з контролем носієм при рідкісному захворюванні (загалом 244 дорослих) показали стабільне, але помірне збільшення часу перебування на сонці без болю.
Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською
Афамеланотид є лабораторною версією альфа-МСГ, гормону, який дає клітинам шкіри сигнал виробляти темний пігмент. Його вводять у вигляді невеликого імплантату, що розсмоктується (Scenesse), і він захищає дорослих з еритропоетичною протопорфірією, рідкісним розладом, що спричиняє болісні реакції на світло.
Структура
13 амінокислотНаведіть курсор на намистину або перейдіть фокусом на ланцюг і скористайтеся клавішами зі стрілками, щоб побачити її назву. Виберіть хімічний тип, щоб його виділити.
D-форма (дзеркальне відображення), показано малими літерами
Послідовність у вигляді тексту
Ac-S-Y-S-Nle-E-H-D-Phe-R-W-G-K-P-V-NH2
Для чого застосовують
- Запобігання болю, спричиненому світлом (фототоксичності), у дорослих з еритропоетичною протопорфірією (схвалено)
- Репігментація при вітиліго на темнішій шкірі в поєднанні з вузькосмуговим ультрафіолетом UVB (досліджено)
- Косметична засмага (заявлено, не доведено)
Як це працює
Афамеланотид зв’язується з рецептором меланокортину 1 (MC1R) на меланоцитах, пігментних клітинах шкіри, і вмикає вироблення еумеланіну (коричнево-чорного пігменту) незалежно від впливу сонця чи ультрафіолету. При еритропоетичній протопорфірії світлочутлива речовина (протопорфірин) накопичується в шкірі і спричиняє пекучий біль під дією видимого світла; вважають, що додатковий пігмент зменшує проникнення світла в шкіру.
Наскільки вагомі докази
Помірна
Два рандомізовані випробування, опубліковані разом (Langendonk 2015, NEJM), показали, що дорослі з EPP, які отримували афамеланотид, проводили більше часу під прямим сонячним світлом без болю, ніж ті, хто отримував плацебо: медіана 69,4 проти 40,8 години за 6 місяців у дослідженні в США і 6,0 проти 0,8 години в дослідженні в ЄС, з меншою кількістю фототоксичних реакцій і кращою якістю життя. У рандомізованому випробуванні за участю 55 пацієнтів з вітиліго додавання афамеланотиду до вузькосмугового UVB забезпечило швидшу і більшу репігментацію, переважно на темніших типах шкіри (Lim 2015). Більше випробування фази III при вітиліго, CUV105 (210 пацієнтів), має оприлюднити результати в грудні 2026 року.
Ризики та побічні ефекти
- Реакції в місці імплантації, нудота, головний біль і біль у горлі
- Загальне потемніння шкіри та потемніння наявних родимок і веснянок; рекомендовано огляд усієї шкіри двічі на рік
- Серйозні реакції гіперчутливості, зокрема анафілаксія, про які повідомлялося після виходу на ринок
- Імплантат має встановлювати навчений медичний працівник; неліцензовані продукти «меланотан» не є рівноцінними
Дозування за інструкцією
Інструкція: один імплантат 16 мг, який навчений медичний працівник вводить під шкіру над тазовою кісткою кожні 2 місяці.
Регуляторний статус
| Регіон | Рік | Схвалено для |
|---|---|---|
| EUEMA | 2014 | Запобігання фототоксичності в дорослих з еритропоетичною протопорфірією (EPP) |
| USFDA | 2019 | Збільшення тривалості перебування на світлі без болю в дорослих з фототоксичними реакціями внаслідок EPP |
| AUTGA | 2020 | Еритропоетична протопорфірія в дорослих |
| CAHealth Canada | 2026 | Запобігання фототоксичності в дорослих з EPP |
Статус за країнами
| Юрисдикція | Статус | Джерело |
|---|---|---|
| USСполучені Штати | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 1 |
| EUЄвропейський Союз | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 2 |
| UKВелика Британія | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 9 |
| AUАвстралія | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 10 |
| CAКанада | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 11 |
Випробування, за якими варто стежити: Afamelanotide
Afamelanotide plus NB-UVB in vitiligo(відкриває джерело в новій вкладці)
A Study to Compare the Efficacy and Safety of SCENESSE and Narrow-Band Ultraviolet (NB-UVB) Light Versus NB-UVB Light Alone in Patients With Vitiligo
Хронологія
2026
- Схвалено, CA (Health Canada)Запобігання фототоксичності в дорослих з EPP
2025
2020
- Схвалено, AU (TGA)Еритропоетична протопорфірія в дорослих
2019
- Схвалено, US (FDA)Збільшення тривалості перебування на світлі без болю в дорослих з фототоксичними реакціями внаслідок EPP
2014
- Схвалено, EU (EMA)Запобігання фототоксичності в дорослих з еритропоетичною протопорфірією (EPP)
Джерела
- 01SCENESSE (afamelanotide) implant label(відкриває джерело в новій вкладці)
- 02Scenesse (afamelanotide): EPAR(відкриває джерело в новій вкладці)
- 03Afamelanotide for erythropoietic protoporphyria(відкриває джерело в новій вкладці)
- 04Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo: a randomized multicenter trial(відкриває джерело в новій вкладці)
- 05SCENESSE approved for EPP in Canada(відкриває джерело в новій вкладці)
- 06Update: SCENESSE in vitiligo(відкриває джерело в новій вкладці)
- 07Afamelanotide (CID 16197727)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 08Risks of unregulated use of alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: a review(відкриває джерело в новій вкладці)
- 09UK list of drugs under Additional Monitoring (August 2026)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 10SCENESSE afamelanotide (as acetate) 16 mg implant vial (327947)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 11Drug Product Database: Scenesse (DIN 02569825)(відкриває джерело в новій вкладці)
Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.