Dihexa
Iš angiotenzino IV kilęs dipeptidinis mimetikas, apibūdinamas kaip hepatocitų augimo faktoriaus (HGF) ir c-Met stiprintojas
Statusas
Nepatvirtintas
Niekur nepatvirtintas ir niekada netirtas registruotame klinikiniame tyrime su žmonėmis. FDA teigia nenustačiusi jokių duomenų apie žmonių ekspoziciją dihexa acetatu bet kokiu vartojimo būdu. Jis buvo FDA 2 kategorijoje, į kurią įtraukiamos vaistinėse naudojamos veikliosios medžiagos, galinčios kelti reikšmingą riziką saugumui, kol nominacija gaminti vaistinėse buvo atsiimta ir 2026 m. balandį medžiaga išbraukta iš šio sąrašo, o tai savaime nepadaro gamybos vaistinėse teisėtos; jo nėra 503A medžiagų sąraše, ir FDA pranešė, kad likę šios grupės peptidai bus pateikti jos patariamajam vaistų gamybos vaistinėse komitetui vėlesniame posėdyje.
Įrodymai
Tik tyrimų su gyvūnais duomenys
Visi teiginiai apie veiksmingumą kilę iš vienos laboratorijos eksperimentų su graužikais, o straipsnis, kuriame buvo pagrįstas siūlomas mechanizmas, 2025 m. atšauktas, ir straipsniui, kuriame dihexa buvo pristatytas, 2021 m. paskelbtas redakcijos susirūpinimo pareiškimas.
Sporte
WADADraudžiamas (WADA)
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Mažas modifikuotas dipeptidas, sukurtas iš angiotenzino IV fragmento taip, kad išliktų virškinimo metu ir pasiektų smegenis. Jis niekada nebuvo tirtas su žmonėmis ir parduodamas tik kaip cheminė medžiaga tyrimams.
Struktūra
2 aminorūgštysUžveskite žymeklį ant karoliuko arba pažymėkite grandinę ir naudokite rodyklių klavišus, kad pamatytumėte jo pavadinimą. Pasirinkite chemijos grupę, kad ją paryškintumėte.
Seka tekstu
hexanoyl-Y-I-6-aminohexanamide
Kam naudojamas
- Atmintis ir pažintinės funkcijos sergant Alzheimerio liga ir esant su amžiumi susijusiam nuosmukiui (teigiama, neįrodyta)
- Skopolamino sukeltų atminties sutrikimų atitaisymas ir sinapsių formavimosi skatinimas graužikams (tirtas)
- Nervų atkūrimas ir neuroprotekcija gyvūnų modeliuose (tirtas)
Kaip veikia
Jau seniai skelbiama, kad angiotenzino IV fragmentai gerina graužikų mokymąsi, tačiau jie greitai suyra ir nepereina per žarnyno sienelę ar hematoencefalinį barjerą. Siekiant tai ištaisyti, dihexa viename gale turi prijungtą riebiąją rūgštį, o kitame amidinę jungtį. Siūlomas jo veikimas yra jungimasis prie hepatocitų augimo faktoriaus ir signalizacijos per c-Met receptorių stiprinimas, o tai skatina naujų sinapsių formavimąsi hipokampe. Pagrindinis šį mechanizmą pagrindžiantis straipsnis vėliau buvo atšauktas.
Kokie stiprūs įrodymai
Tik tyrimų su gyvūnais duomenys
McCoy ir kolegos (2013) apibūdino dihexa kaip per burną veikiantį, į smegenis prasiskverbiantį analogą, kuris atitaisė skopolamino sukeltus sutrikimus Morriso vandens labirinto teste ir pagerino senų žiurkių rezultatus; šiam straipsniui žurnalas 2021 m. paskelbė susirūpinimo pareiškimą. Benoist ir kolegos (2014) aprašė hepatocitų augimo faktoriaus ir c-Met mechanizmą, ir šis straipsnis buvo atšauktas 2025 m. balandį. Kiti darbai su graužikais nurodo poveikį plaukuotųjų ląstelių apsaugai ir sėdimojo nervo atkūrimui. Jokių tyrimų su žmonėmis nėra, o FDA nerado jokių duomenų apie žmonių ekspoziciją.
Rizika ir šalutinis poveikis
- Duomenų apie žmones nėra jokių: FDA nerado informacijos apie ekspoziciją jokiu vartojimo būdu, todėl nežinomas net pagrindinis toleravimas
- Pagrindžianti literatūra yra abejotina: vienas pagrindinis straipsnis atšauktas 2025 m., o kitam paskelbtas susirūpinimo pareiškimas
- Siūlomas taikinys, hepatocitų augimo faktoriaus ir c-Met kelias, skatina ląstelių augimą ir yra gerai žinomas onkologijos taikinys, todėl pakartotinė stimuliacija kelia neįvertintą vėžio riziką
- Parduodamas tik kaip cheminė medžiaga tyrimams, todėl tapatybė, grynumas ir sterilumas nepatikrinti
- Visada draudžiamas sporte pagal WADA S0 klasę, o medžiaga, kuri, kaip teigiama, stiprina hepatocitų augimo faktoriaus veikimą, taip pat gali patekti į augimo faktorių klasę S2.3
Reguliavimo statusas
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 3 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 7 |
| UKJungtinė Karalystė | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 8 |
| AUAustralija | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 9 |
| CAKanada | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 10 |
Chronologija
Šaltiniai
- 01Evaluation of metabolically stabilized angiotensin IV analogs as procognitive/antidementia agents (expression of concern issued 2021)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02The procognitive and synaptogenic effects of angiotensin IV-derived peptides are dependent on activation of the hepatocyte growth factor/c-met system (retracted 2025)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04FDA Announces Removal of 12 Peptides from Category 2 and Schedules PCAC Meetings(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05N-(1-Oxohexyl)-L-tyrosyl-N-(6-amino-6-oxohexyl)-L-isoleucinamide (dihexa), CID 129010512(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06The 2026 Prohibited List, International Standard(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07Find medicine: centrally authorised medicines(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08MHRA Products: active substances beginning with D(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 10Drug Product Database online query(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.