Dihexa
Angiotenzin IV-ből származó dipeptid-mimetikum, amelyet a hepatocita növekedési faktor (HGF) és a c-Met potenciátoraként írnak le
Státusz
Nem engedélyezett
Sehol sem engedélyezett, és soha nem vizsgálták regisztrált humán vizsgálatban. Az FDA közlése szerint semmilyen alkalmazási módra nem talált humán expozíciós adatot a dihexa-acetátról. Az FDA 2. kategóriájában szerepelt, amely a jelentős biztonsági kockázatot jelentő hatóanyagokat tartalmazza, amíg a magisztrális készítésre vonatkozó jelölést vissza nem vonták, és az anyag 2026 áprilisában le nem került erről a listáról, ami önmagában nem teszi jogszerűvé a magisztrális készítést; nem szerepel az 503A hatóanyaglistán, és az FDA közölte, hogy e csoport többi peptidjét egy későbbi ülésen terjeszti a magisztrális gyógyszerkészítési tanácsadó bizottsága elé.
Bizonyítékok
Csak állatkísérleti adatok
Minden hatásossági állítás egyetlen laboratórium rágcsálókísérleteiből származik; a javasolt mechanizmust megalapozó cikket 2025-ben visszavonták, a dihexát bemutató cikkhez pedig 2021-ben aggályokat jelző közleményt fűztek.
Sportban
WADATiltott (WADA)
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
Az angiotenzin IV egy fragmenséből felépített kis, módosított dipeptid, amelyet úgy terveztek, hogy túlélje az emésztést és eljusson az agyba. Emberen soha nem vizsgálták, és csak kutatási vegyszerként árulják.
Szerkezet
2 aminosavMutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
Szekvencia szövegként
hexanoyl-Y-I-6-aminohexanamide
Mire használják
- Memória és kogníció Alzheimer-kórban és életkorral összefüggő hanyatlásban (állított, nem bizonyított)
- A szkopolamin okozta memóriazavar visszafordítása és a szinapszisképződés elősegítése rágcsálókban (vizsgált)
- Idegregeneráció és idegvédelem állatmodellekben (vizsgált)
Hogyan hat
Az angiotenzin IV fragmenseiről régóta leírják, hogy javítják a tanulást rágcsálókban, de gyorsan lebomlanak, és nem jutnak át a bélfalon vagy a vér-agy gáton. A dihexa ennek kiküszöbölésére az egyik végén egy zsírsavat, a másikon egy amid összekötőt kapott. Feltételezett hatása, hogy megköti a hepatocita növekedési faktort, és fokozza a jelátvitelt a c-Met receptoron keresztül, ami elősegíti új szinapszisok képződését a hippokampuszban. Az ezt a mechanizmust alátámasztó kulcsfontosságú cikket azóta visszavonták.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Csak állatkísérleti adatok
McCoy és munkatársai (2013) a dihexát szájon át hatásos, agyba jutó analógként írták le, amely visszafordította a szkopolamin okozta zavarokat a Morris-féle vízi útvesztőben, és javította idős patkányok teljesítményét; ehhez a cikkhez a folyóirat 2021-ben aggályokat jelző közleményt fűzött. Benoist és munkatársai (2014) írták le a hepatocita növekedési faktor és c-Met mechanizmust, és ezt a cikket 2025 áprilisában visszavonták. Más rágcsálókísérletek a szőrsejtek védelmére és az ülőideg regenerációjára gyakorolt hatásokról számolnak be. Semmilyen humán vizsgálat nincs, és az FDA egyáltalán nem talált humán expozíciós adatot.
Kockázatok és mellékhatások
- Semmilyen humán adat nincs: az FDA egyetlen alkalmazási módra sem talált expozíciós információt, így még az alapvető tolerálhatóság sem ismert
- Az alátámasztó szakirodalom megkérdőjelezhető: az egyik központi cikket 2025-ben visszavonták, egy másikhoz aggályokat jelző közleményt fűztek
- A javasolt célpont, a hepatocita növekedési faktor és c-Met útvonal, a sejtnövekedést hajtja, és jól ismert onkológiai célpont, így az ismételt stimuláció számszerűsítetlen daganatkockázattal jár
- Csak kutatási vegyszerként árulják, így azonossága, tisztasága és sterilitása nem ellenőrzött
- A sportban mindig tiltott a WADA S0 kategóriája alapján, és a hepatocita növekedési faktort állítólag fokozó anyagként az S2.3 növekedésifaktor-kategóriába is eshet
Szabályozási státusz
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Nincs engedélyezett gyógyszer | 3. forrás |
| EUEurópai Unió | Nincs engedélyezett gyógyszer | 7. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Nincs engedélyezett gyógyszer | 8. forrás |
| AUAusztrália | Nincs engedélyezett gyógyszer | 9. forrás |
| CAKanada | Nincs engedélyezett gyógyszer | 10. forrás |
Idővonal
Források
- 01Evaluation of metabolically stabilized angiotensin IV analogs as procognitive/antidementia agents (expression of concern issued 2021)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02The procognitive and synaptogenic effects of angiotensin IV-derived peptides are dependent on activation of the hepatocyte growth factor/c-met system (retracted 2025)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04FDA Announces Removal of 12 Peptides from Category 2 and Schedules PCAC Meetings(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05N-(1-Oxohexyl)-L-tyrosyl-N-(6-amino-6-oxohexyl)-L-isoleucinamide (dihexa), CID 129010512(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06The 2026 Prohibited List, International Standard(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07Find medicine: centrally authorised medicines(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08MHRA Products: active substances beginning with D(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 10Drug Product Database online query(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.