Dihexa
Διπεπτιδικό μιμητικό που προέρχεται από την αγγειοτενσίνη IV και περιγράφεται ως ενισχυτής του αυξητικού παράγοντα των ηπατοκυττάρων (HGF) και του c-Met
Καθεστώς
Μη εγκεκριμένο
Δεν έχει εγκριθεί πουθενά και δεν έχει δοκιμαστεί ποτέ σε καταχωρισμένη δοκιμή σε ανθρώπους. Ο FDA δηλώνει ότι δεν έχει εντοπίσει δεδομένα έκθεσης ανθρώπων στο οξικό άλας του dihexa από οποιαδήποτε οδό. Βρισκόταν στην Κατηγορία 2 του FDA για χύδην ουσίες που μπορεί να παρουσιάζουν σημαντικούς κινδύνους για την ασφάλεια, μέχρι να αποσυρθεί η πρόταση για γαληνικά σκευάσματα και να αφαιρεθεί η ουσία από αυτόν τον κατάλογο τον Απρίλιο του 2026, κάτι που από μόνο του δεν καθιστά νόμιμη την παρασκευή γαληνικών σκευασμάτων· δεν περιλαμβάνεται στον κατάλογο χύδην ουσιών 503A, και ο FDA έχει δηλώσει ότι τα υπόλοιπα πεπτίδια αυτής της ομάδας θα εξεταστούν από τη συμβουλευτική επιτροπή του για τα γαληνικά σκευάσματα σε μεταγενέστερη συνεδρίαση.
Τεκμηρίωση
Μόνο δεδομένα από ζώα
Όλοι οι ισχυρισμοί αποτελεσματικότητας προέρχονται από πειράματα σε τρωκτικά ενός μόνο εργαστηρίου, και η δημοσίευση που τεκμηρίωσε τον προτεινόμενο μηχανισμό ανακλήθηκε το 2025, ενώ η δημοσίευση που παρουσίασε το dihexa φέρει έκφραση ανησυχίας του 2021.
Στον αθλητισμό
WADAΑπαγορεύεται (WADA)
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Ένα μικρό τροποποιημένο διπεπτίδιο που κατασκευάστηκε από ένα τμήμα της αγγειοτενσίνης IV, σχεδιασμένο να αντέχει στην πέψη και να φτάνει στον εγκέφαλο. Δεν έχει δοκιμαστεί ποτέ σε ανθρώπους και πωλείται μόνο ως χημική ουσία για έρευνα.
Δομή
2 αμινοξέαΔείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.
Αλληλουχία ως κείμενο
hexanoyl-Y-I-6-aminohexanamide
Σε τι χρησιμοποιείται
- Μνήμη και γνωστική λειτουργία στη νόσο Alzheimer και στην έκπτωση που σχετίζεται με την ηλικία (ισχυρισμός, αναπόδεικτος)
- Αναστροφή των ελλειμμάτων μνήμης που προκαλεί η σκοπολαμίνη και προαγωγή του σχηματισμού συνάψεων σε τρωκτικά (έχει μελετηθεί)
- Επιδιόρθωση νεύρων και νευροπροστασία σε ζωικά μοντέλα (έχει μελετηθεί)
Πώς δρα
Για τμήματα της αγγειοτενσίνης IV έχει αναφερθεί εδώ και καιρό ότι βελτιώνουν τη μάθηση σε τρωκτικά, αλλά διασπώνται γρήγορα και δεν περνούν το εντερικό τοίχωμα ή τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Το dihexa προσθέτει ένα λιπαρό οξύ στο ένα άκρο και έναν αμιδικό συνδέτη στο άλλο για να λύσει αυτό το πρόβλημα. Η προτεινόμενη δράση του είναι να συνδέεται με τον αυξητικό παράγοντα των ηπατοκυττάρων και να ενισχύει τη σηματοδότηση μέσω του υποδοχέα c-Met, κάτι που προάγει τον σχηματισμό νέων συνάψεων στον ιππόκαμπο. Η βασική δημοσίευση που υποστηρίζει αυτόν τον μηχανισμό έχει στο μεταξύ ανακληθεί.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Μόνο δεδομένα από ζώα
Ο McCoy και οι συνεργάτες του (2013) περιέγραψαν το dihexa ως ανάλογο δραστικό από το στόμα που διεισδύει στον εγκέφαλο, το οποίο ανέστρεψε τα ελλείμματα που προκαλεί η σκοπολαμίνη στον υδάτινο λαβύρινθο Morris και βελτίωσε την απόδοση ηλικιωμένων αρουραίων· η δημοσίευση αυτή φέρει έκφραση ανησυχίας του 2021 από το περιοδικό. Ο Benoist και οι συνεργάτες του (2014) ανέφεραν τον μηχανισμό μέσω του αυξητικού παράγοντα των ηπατοκυττάρων και του c-Met, και η δημοσίευση αυτή ανακλήθηκε τον Απρίλιο του 2025. Άλλες εργασίες σε τρωκτικά αναφέρουν επιδράσεις στην προστασία των τριχωτών κυττάρων και στην επιδιόρθωση του ισχιακού νεύρου. Δεν υπάρχουν μελέτες σε ανθρώπους κανενός είδους, και ο FDA δεν βρήκε απολύτως κανένα δεδομένο έκθεσης ανθρώπων.
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Απολύτως κανένα δεδομένο σε ανθρώπους: ο FDA δεν βρήκε πληροφορίες έκθεσης για καμία οδό, οπότε ακόμη και η βασική ανεκτικότητα είναι άγνωστη
- Η βιβλιογραφία που το υποστηρίζει είναι υπονομευμένη, με μία κεντρική δημοσίευση να έχει ανακληθεί το 2025 και μια άλλη να φέρει έκφραση ανησυχίας
- Ο προτεινόμενος στόχος, η οδός του αυξητικού παράγοντα των ηπατοκυττάρων και του c-Met, οδηγεί την κυτταρική ανάπτυξη και είναι γνωστός στόχος στην ογκολογία, οπότε η επαναλαμβανόμενη διέγερση ενέχει μη ποσοτικοποιημένο κίνδυνο καρκίνου
- Πωλείται μόνο ως χημική ουσία για έρευνα, οπότε η ταυτότητα, η καθαρότητα και η στειρότητα δεν έχουν επαληθευτεί
- Απαγορεύεται στον αθλητισμό ανά πάσα στιγμή σύμφωνα με την κατηγορία S0 της WADA, και μια ουσία που λέγεται ότι ενισχύει τον αυξητικό παράγοντα των ηπατοκυττάρων μπορεί επίσης να εμπίπτει στην κατηγορία αυξητικών παραγόντων S2.3
Ρυθμιστικό καθεστώς
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 3 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 7 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 8 |
| AUΑυστραλία | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 9 |
| CAΚαναδάς | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 10 |
Χρονολόγιο
Πηγές
- 01Evaluation of metabolically stabilized angiotensin IV analogs as procognitive/antidementia agents (expression of concern issued 2021)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02The procognitive and synaptogenic effects of angiotensin IV-derived peptides are dependent on activation of the hepatocyte growth factor/c-met system (retracted 2025)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04FDA Announces Removal of 12 Peptides from Category 2 and Schedules PCAC Meetings(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05N-(1-Oxohexyl)-L-tyrosyl-N-(6-amino-6-oxohexyl)-L-isoleucinamide (dihexa), CID 129010512(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06The 2026 Prohibited List, International Standard(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07Find medicine: centrally authorised medicines(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08MHRA Products: active substances beginning with D(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 10Drug Product Database online query(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.