Dihexa
Angiotensiin IV-st tuletatud dipeptiidmimeetik, mida kirjeldatakse kui hepatotsüütide kasvufaktori (HGF) ja c-Met-i võimendajat
Staatus
Heaks kiitmata
Pole kusagil heaks kiidetud ja seda pole kunagi registreeritud inimuuringus katsetatud. FDA teatab, et ei ole tuvastanud dihexa atsetaadi kohta ühegi manustamisviisi puhul kokkupuuteandmeid inimestel. See kuulus FDA kategooriasse 2, kuhu kuuluvad toimeained, mis võivad kujutada endast olulisi ohutusriske, kuni ettepanek lubada seda apteegis valmistada võeti tagasi ja aine eemaldati sellest nimekirjast 2026. aasta aprillis, mis iseenesest ei muuda apteegis valmistamist seaduslikuks; see ei ole 503A toimeainete nimekirjas ning FDA on teatanud, et selle rühma ülejäänud peptiidid vaadatakse läbi tema apteegis valmistamise nõuandekomitee hilisemal koosolekul.
Tõendatus
Ainult loomkatsete andmed
Kõik tõhususe väited pärinevad ühe labori närilistel tehtud katsetest ning artikkel, mis pani aluse pakutud toimemehhanismile, võeti 2025. aastal tagasi, samas kui dihexat tutvustanud artiklile on ajakiri 2021. aastal lisanud hoiatava märkuse.
Spordis
WADAKeelatud (WADA)
Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles
Väike modifitseeritud dipeptiid, mis on ehitatud angiotensiin IV fragmendist ja kavandatud nii, et see peaks vastu seedimisele ja jõuaks ajju. Seda ei ole kunagi inimestel katsetatud ja seda müüakse ainult uurimiskemikaalina.
Struktuur
2 aminohapetNime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.
Järjestus tekstina
hexanoyl-Y-I-6-aminohexanamide
Milleks seda kasutatakse
- Mälu ja kognitsioon Alzheimeri tõve ja vanusega seotud languse korral (väidetav, tõestamata)
- Skopolamiinist tingitud mäluhäirete tagasipööramine ja sünapsite moodustumise soodustamine närilistel (uuritud)
- Närvide taastamine ja neuroprotektsioon loommudelites (uuritud)
Kuidas see toimib
Angiotensiin IV fragmentide kohta on juba ammu teatatud, et need parandavad närilistel õppimist, kuid need lagunevad kiiresti ega läbi soole seina ega vere-aju barjääri. Selle parandamiseks lisab dihexa ühte otsa rasvhappe ja teise otsa amiidlinkeri. Selle oletatav toime seisneb seondumises hepatotsüütide kasvufaktoriga ja signaaliülekande võimendamises c-Met retseptori kaudu, mis soodustab uute sünapsite moodustumist hipokampuses. Seda mehhanismi toetav põhiartikkel on vahepeal tagasi võetud.
Kui tugevad on tõendid
Ainult loomkatsete andmed
McCoy ja kolleegid (2013) kirjeldasid dihexat kui suukaudselt toimivat, ajju tungivat analoogi, mis pööras Morrise veelabürindi testis tagasi skopolamiinist tingitud häired ja parandas vanade rottide sooritust; sellele artiklile on ajakiri 2021. aastal lisanud hoiatava märkuse. Benoist ja kolleegid (2014) kirjeldasid hepatotsüütide kasvufaktori ja c-Met-i mehhanismi ning see artikkel võeti tagasi 2025. aasta aprillis. Muud närilistel tehtud tööd kirjeldavad toimeid karvarakkude kaitsele ja istmikunärvi taastumisele. Mingeid inimuuringuid ei ole ja FDA ei leidnud üldse kokkupuuteandmeid inimestel.
Riskid ja kõrvaltoimed
- Andmed inimestel puuduvad täielikult: FDA ei leidnud ühegi manustamisviisi kohta kokkupuuteteavet, seega ei ole teada isegi põhiline talutavus
- Toetava kirjanduse usaldusväärsus on kahtluse all: üks keskne artikkel võeti 2025. aastal tagasi ja teisele on lisatud hoiatav märkus
- Oletatav sihtmärk, hepatotsüütide kasvufaktori ja c-Met-i rada, juhib rakkude kasvu ja on vähiravis hästi tuntud sihtmärk, seega kaasneb korduva stimuleerimisega kvantifitseerimata vähirisk
- Müüakse ainult uurimiskemikaalina, seega on identsus, puhtus ja steriilsus kontrollimata
- Spordis alati keelatud WADA klassi S0 alusel ning aine, mis väidetavalt võimendab hepatotsüütide kasvufaktorit, võib kuuluda ka kasvufaktorite klassi S2.3
Regulatiivne staatus
Staatus riigiti
| Jurisdiktsioon | Staatus | Allikas |
|---|---|---|
| USAmeerika Ühendriigid | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 3 |
| EUEuroopa Liit | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 7 |
| UKÜhendkuningriik | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 8 |
| AUAustraalia | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 9 |
| CAKanada | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 10 |
Ajajoon
Allikad
- 01Evaluation of metabolically stabilized angiotensin IV analogs as procognitive/antidementia agents (expression of concern issued 2021)(avab allika uuel vahelehel)
- 02The procognitive and synaptogenic effects of angiotensin IV-derived peptides are dependent on activation of the hepatocyte growth factor/c-met system (retracted 2025)(avab allika uuel vahelehel)
- 03Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks(avab allika uuel vahelehel)
- 04FDA Announces Removal of 12 Peptides from Category 2 and Schedules PCAC Meetings(avab allika uuel vahelehel)
- 05N-(1-Oxohexyl)-L-tyrosyl-N-(6-amino-6-oxohexyl)-L-isoleucinamide (dihexa), CID 129010512(avab allika uuel vahelehel)
- 06The 2026 Prohibited List, International Standard(avab allika uuel vahelehel)
- 07Find medicine: centrally authorised medicines(avab allika uuel vahelehel)
- 08MHRA Products: active substances beginning with D(avab allika uuel vahelehel)
- 09Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avab allika uuel vahelehel)
- 10Drug Product Database online query(avab allika uuel vahelehel)
Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.