Bremelanotide
Agonist al receptorilor melanocortinei
Statut
Aprobat
FDA a aprobat bremelanotida (Vyleesi) în iunie 2019 pentru tulburarea dobândită și generalizată de dorință sexuală hipoactivă la femeile în premenopauză; informațiile de prescriere precizează că nu este indicată la femeile în postmenopauză, la bărbați sau pentru îmbunătățirea performanței sexuale.
Dovezi
Solide
Două studii randomizate identice de fază 3, cu aproximativ 1.250 de femei, și-au atins ambele criterii principale de evaluare, deși ameliorarea medie a fost modestă, iar numărul evenimentelor sexuale satisfăcătoare nu a crescut.
Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză
Bremelanotida este o peptidă mică, în formă de inel, care activează receptorii melanocortinei, inclusiv în creier. Este aprobată de FDA ca injecție administrată la nevoie (Vyleesi) pentru femeile în premenopauză cu dorință sexuală scăzută care provoacă suferință și nu are o altă cauză identificabilă.
Structură
7 aminoaciziIndicați o bilă sau selectați lanțul și folosiți tastele săgeți pentru a-i vedea numele. Alegeți un tip chimic pentru a-l evidenția.
Forma D (imagine în oglindă), afișată cu litere mici
Secvența ca text
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
La ce se folosește
- Tulburare dobândită și generalizată de dorință sexuală hipoactivă la femeile în premenopauză (aprobat)
- Dorință sexuală scăzută la femeile în postmenopauză sau la bărbați (pretins, nedovedit)
- Îmbunătățirea performanței sexuale (pretins, nedovedit)
Cum acționează
Bremelanotida activează mai mulți receptori ai melanocortinei fără o selectivitate marcată; la dozele aprobate, cea mai relevantă este legarea de MC4R, prezent pe neuronii din tot sistemul nervos central, și de MC1R de pe celulele pigmentare. Informațiile de prescriere precizează că nu se știe cum ameliorează dorința sexuală scăzută la femei. Activarea MC1R crește melanina, ceea ce explică închiderea la culoare a pielii și a gingiilor raportată la utilizarea frecventă.
Cât de solide sunt dovezile
Solide
Programul RECONNECT a cuprins două studii identice de fază 3, de 24 de săptămâni, care au randomizat 1.267 de femei în premenopauză cu HSDD la bremelanotidă sau placebo, utilizate la nevoie (Kingsberg 2019). Femeile tratate cu bremelanotidă au avut creșteri semnificative statistic ale scorului de dorință din Indicele funcției sexuale feminine (diferență integrată de 0,35 puncte) și reduceri ale suferinței legate de dorința scăzută (diferență de -0,33) comparativ cu placebo. Numărul evenimentelor sexuale satisfăcătoare, un criteriu secundar de evaluare, nu a diferit semnificativ (informații de prescriere). Greața, înroșirea feței și durerea de cap au afectat fiecare cel puțin 10% dintre utilizatoare în ambele studii.
Riscuri și reacții adverse
- Greață la aproximativ 40% dintre utilizatori, uneori fiind nevoie de medicamente împotriva greții
- Creștere tranzitorie a tensiunii arteriale și scădere a frecvenței cardiace după fiecare doză; nu este destinată persoanelor cu hipertensiune necontrolată sau cu boli cardiovasculare
- Închiderea la culoare localizată a feței, gingiilor sau sânilor, care poate să nu dispară
- Înroșirea feței, durere de cap, vărsături și reacții la locul injectării
- Poate reduce absorbția naltrexonei administrate oral și poate încetini absorbția altor medicamente orale
Dozare conform informațiilor de prescriere
Informații de prescriere: 1,75 mg injectate sub pielea abdomenului sau a coapsei cu cel puțin 45 de minute înainte de activitatea sexuală anticipată, cel mult o doză în 24 de ore și cel mult 8 doze pe lună.
Statut de reglementare
| Regiune | An | Aprobat pentru |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Tulburare dobândită și generalizată de dorință sexuală hipoactivă (HSDD) la femeile în premenopauză |
Statut pe țări
| Jurisdicție | Statut | Sursă |
|---|---|---|
| USStatele Unite | Medicament autorizat | Sursa 2 |
| EUUniunea Europeană | Niciun medicament autorizat | Sursa 6 |
| UKRegatul Unit | Niciun medicament autorizat | Sursa 7 |
| AUAustralia | Niciun medicament autorizat | Sursa 8 |
| CACanada | Niciun medicament autorizat | Sursa 9 |
Cronologie
2026
2019
- Aprobat, US (FDA)Tulburare dobândită și generalizată de dorință sexuală hipoactivă (HSDD) la femeile în premenopauză
Surse
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(deschide sursa într-o filă nouă)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(deschide sursa într-o filă nouă)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(deschide sursa într-o filă nouă)
- 04Bremelanotide: first approval(deschide sursa într-o filă nouă)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(deschide sursa într-o filă nouă)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(deschide sursa într-o filă nouă)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(deschide sursa într-o filă nouă)
Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.