Bremelanotide
Agoniste des récepteurs de la mélanocortine
Statut
Autorisé
La FDA a autorisé le brémélanotide (Vyleesi) en juin 2019 dans le trouble du désir sexuel hypoactif acquis et généralisé chez la femme non ménopausée ; la notice précise qu’il n’est pas indiqué chez la femme ménopausée, chez l’homme, ni pour améliorer les performances sexuelles.
Niveau de preuve
Élevé
Deux essais randomisés de phase 3 identiques, menés chez environ 1 250 femmes, ont atteint leurs deux critères de jugement principaux, bien que l’amélioration moyenne ait été modeste et que le nombre de rapports sexuels satisfaisants n’ait pas augmenté.
Traduit de l’original anglais, qui reste la version de référence. Lire en anglais
Le brémélanotide est un petit peptide en forme d’anneau qui active les récepteurs de la mélanocortine, y compris dans le cerveau. Il est autorisé par la FDA sous forme d’injection à la demande (Vyleesi) chez la femme non ménopausée présentant une baisse du désir sexuel source de détresse et sans autre cause identifiable.
Structure
7 acides aminésPointez une perle, ou placez le focus sur la chaîne et utilisez les flèches du clavier, pour afficher son nom. Choisissez une chimie pour la mettre en évidence.
Forme D (image miroir), en minuscules
Séquence en texte
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
À quoi il sert
- Trouble du désir sexuel hypoactif acquis et généralisé chez la femme non ménopausée (autorisé)
- Baisse du désir sexuel chez la femme ménopausée ou chez l’homme (allégué, non prouvé)
- Amélioration des performances sexuelles (allégué, non prouvé)
Mode d’action
Le brémélanotide active plusieurs récepteurs de la mélanocortine sans forte sélectivité ; aux doses autorisées, la liaison au MC4R, présent sur des neurones dans tout le système nerveux central, et au MC1R des cellules pigmentaires est la plus pertinente. La notice indique que la façon dont il améliore la baisse du désir sexuel chez la femme est inconnue. L’activation du MC1R augmente la mélanine, ce qui explique l’assombrissement de la peau et des gencives signalé en cas d’usage fréquent.
Solidité des preuves
Élevé
Le programme RECONNECT comprenait deux essais de phase 3 identiques de 24 semaines, qui ont randomisé 1 267 femmes non ménopausées atteintes de TDSH entre le brémélanotide et un placebo utilisés à la demande (Kingsberg 2019). Les femmes sous brémélanotide ont obtenu des gains statistiquement significatifs sur le score de désir du Female Sexual Function Index (différence intégrée de 0,35 point) et une réduction de la détresse liée à la baisse du désir (différence de -0,33) par rapport au placebo. Le nombre de rapports sexuels satisfaisants, critère secondaire, n’a pas différé significativement (notice). Nausées, bouffées de chaleur et maux de tête ont chacun touché au moins 10 % des utilisatrices dans les deux études.
Risques et effets indésirables
- Nausées chez environ 40 % des utilisatrices, nécessitant parfois un médicament contre les nausées
- Hausse transitoire de la tension artérielle et baisse de la fréquence cardiaque après chaque dose ; ne convient pas aux personnes souffrant d’hypertension non contrôlée ou de maladie cardiovasculaire
- Assombrissement localisé du visage, des gencives ou des seins, qui peut ne pas disparaître
- Bouffées de chaleur, maux de tête, vomissements et réactions au point d’injection
- Peut réduire l’absorption de la naltrexone orale et ralentir celle d’autres médicaments pris par voie orale
Posologie officielle
Notice : 1,75 mg injectés sous la peau de l’abdomen ou de la cuisse au moins 45 minutes avant l’activité sexuelle prévue, pas plus d’une dose en 24 heures et pas plus de 8 doses par mois.
Statut réglementaire
| Région | Année | Autorisé pour |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Trouble du désir sexuel hypoactif (TDSH) acquis et généralisé chez la femme non ménopausée |
Statut par pays
| Juridiction | Statut | Source |
|---|---|---|
| USÉtats-Unis | Médicament autorisé | Source 2 |
| EUUnion européenne | Aucun médicament autorisé | Source 6 |
| UKRoyaume-Uni | Aucun médicament autorisé | Source 7 |
| AUAustralie | Aucun médicament autorisé | Source 8 |
| CACanada | Aucun médicament autorisé | Source 9 |
Chronologie
2026
2019
- Autorisé, US (FDA)Trouble du désir sexuel hypoactif (TDSH) acquis et généralisé chez la femme non ménopausée
Sources
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 04Bremelanotide: first approval(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ouvre la source dans un nouvel onglet)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(ouvre la source dans un nouvel onglet)
Information éducative, pas un avis médical. Parlez à un professionnel de santé qualifié avant de commencer, d’arrêter ou de modifier un médicament.