Bremelanotide
Агонист на меланокортиновите рецептори
Статус
Одобрен
FDA одобри бремеланотид (Vyleesi) през юни 2019 г. при придобито генерализирано разстройство с понижено сексуално желание при жени преди менопаузата; в кратката характеристика на продукта е посочено, че не е показан при жени след менопаузата, при мъже или за подобряване на сексуалните постижения.
Доказателства
Силни
Две идентични рандомизирани изпитвания фаза 3 с около 1250 жени постигнаха и двете съвместни първични крайни точки, макар че средното подобрение беше умерено, а броят на удовлетворяващите сексуални контакти не се увеличи.
Преведено от английския оригинал, който остава водещата версия. Прочетете на английски
Бремеланотид е малък пептид с пръстеновидна форма, който активира меланокортиновите рецептори, включително в мозъка. Одобрен е от FDA като инжекция при нужда (Vyleesi) за жени преди менопаузата с понижено сексуално желание, което им причинява страдание и няма друга установима причина.
Структура
7 аминокиселиниПосочете топче или изберете веригата и използвайте стрелките, за да видите името му. Изберете химичен тип, за да го откроите.
D-форма (огледален образ), изписва се с малка буква
Последователност като текст
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
За какво се използва
- Придобито генерализирано разстройство с понижено сексуално желание при жени преди менопаузата (одобрен)
- Понижено сексуално желание при жени след менопаузата или при мъже (твърди се, недоказано)
- Подобряване на сексуалните постижения (твърди се, недоказано)
Как действа
Бремеланотид активира няколко меланокортинови рецептора без изразена селективност; при одобрените дози най-голямо значение има свързването с MC4R, който се намира в невроните в цялата централна нервна система, и с MC1R в пигментните клетки. В кратката характеристика на продукта е посочено, че не е известно как той подобрява ниското сексуално желание при жените. Активирането на MC1R увеличава меланина, което обяснява потъмняването на кожата и венците, съобщавано при честа употреба.
Колко силни са доказателствата
Силни
Програмата RECONNECT включва две идентични 24-седмични изпитвания фаза 3, в които 1267 жени преди менопаузата с HSDD са рандомизирани на бремеланотид или плацебо, прилагани при нужда (Kingsberg 2019). Жените, приемащи бремеланотид, са имали статистически значимо подобрение в оценката за желание по индекса Female Sexual Function Index (интегрирана разлика 0,35 точки) и намаление на страданието, свързано с ниското желание (разлика -0,33), в сравнение с плацебо. Броят на удовлетворяващите сексуални контакти, вторична крайна точка, не се е различавал значимо (кратка характеристика на продукта). Гадене, зачервяване и главоболие са засегнали всяко поне 10% от потребителите и в двете проучвания.
Рискове и нежелани реакции
- Гадене при около 40% от потребителите, понякога налагащо лекарство против гадене
- Преходно повишаване на кръвното налягане и забавяне на сърдечната честота след всяка доза; не е за хора с неконтролирана хипертония или сърдечно-съдово заболяване
- Огнищно потъмняване на лицето, венците или гърдите, което може да не изчезне
- Зачервяване, главоболие, повръщане и реакции на мястото на инжектиране
- Може да намали усвояването на перорален налтрексон и да забави усвояването на други перорални лекарства
Официално дозиране
Според кратката характеристика на продукта: 1,75 mg, инжектирани под кожата на корема или бедрото поне 45 минути преди очакваната сексуална активност, не повече от една доза за 24 часа и не повече от 8 дози месечно.
Регулаторен статус
| Регион | Година | Одобрен за |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Придобито генерализирано разстройство с понижено сексуално желание (HSDD) при жени преди менопаузата |
Статус по държави
| Юрисдикция | Статус | Източник |
|---|---|---|
| USСАЩ | Разрешено лекарство | Източник 2 |
| EUЕвропейски съюз | Няма разрешено лекарство | Източник 6 |
| UKОбединено кралство | Няма разрешено лекарство | Източник 7 |
| AUАвстралия | Няма разрешено лекарство | Източник 8 |
| CAКанада | Няма разрешено лекарство | Източник 9 |
Хронология
2026
2019
- Одобрен, US (FDA)Придобито генерализирано разстройство с понижено сексуално желание (HSDD) при жени преди менопаузата
Източници
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(отваря източника в нов раздел)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(отваря източника в нов раздел)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(отваря източника в нов раздел)
- 04Bremelanotide: first approval(отваря източника в нов раздел)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(отваря източника в нов раздел)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(отваря източника в нов раздел)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(отваря източника в нов раздел)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отваря източника в нов раздел)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(отваря източника в нов раздел)
Образователна информация, а не медицински съвет. Консултирайте се с медицински специалист, преди да започнете, спрете или промените което и да е лекарство.