Bremelanotide
Agonista receptorów melanokortynowych
Status
Zatwierdzony
FDA zatwierdziła bremelanotyd (Vyleesi) w czerwcu 2019 r. w leczeniu nabytego, uogólnionego zaburzenia hipoaktywnego popędu seksualnego u kobiet przed menopauzą; informacja o leku stwierdza, że nie jest on wskazany u kobiet po menopauzie, u mężczyzn ani w celu poprawy sprawności seksualnej.
Dowody
Silne
Dwa identyczne randomizowane badania fazy 3 z udziałem około 1250 kobiet osiągnęły oba współpierwszorzędowe punkty końcowe, choć średnia poprawa była niewielka, a liczba satysfakcjonujących zdarzeń seksualnych nie wzrosła.
Przetłumaczono z angielskiego oryginału, który pozostaje wersją wiążącą. Czytaj po angielsku
Bremelanotyd to mały peptyd o budowie pierścieniowej, który aktywuje receptory melanokortynowe, także w mózgu. Jest zatwierdzony przez FDA jako wstrzyknięcie stosowane doraźnie (Vyleesi) u kobiet przed menopauzą z uciążliwie obniżonym popędem seksualnym, który nie ma innej możliwej do ustalenia przyczyny.
Budowa
7 aminokwasówWskaż kulkę albo zaznacz łańcuch i użyj klawiszy strzałek, aby zobaczyć jej nazwę. Wybierz grupę chemiczną, aby ją wyróżnić.
Forma D (lustrzane odbicie), zapisywana małymi literami
Sekwencja jako tekst
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Do czego jest stosowany
- Nabyte, uogólnione zaburzenie hipoaktywnego popędu seksualnego u kobiet przed menopauzą (zatwierdzone)
- Obniżony popęd seksualny u kobiet po menopauzie lub u mężczyzn (deklarowane, nieudowodnione)
- Poprawa sprawności seksualnej (deklarowane, nieudowodnione)
Jak działa
Bremelanotyd aktywuje kilka receptorów melanokortynowych bez wyraźnej selektywności; przy zatwierdzonych dawkach największe znaczenie ma wiązanie z MC4R, obecnym na neuronach w całym ośrodkowym układzie nerwowym, oraz z MC1R na komórkach barwnikowych. Informacja o leku stwierdza, że nie wiadomo, w jaki sposób poprawia on obniżony popęd seksualny u kobiet. Aktywacja MC1R zwiększa ilość melaniny, co wyjaśnia ciemnienie skóry i dziąseł zgłaszane przy częstym stosowaniu.
Jak mocne są dowody
Silne
Program RECONNECT obejmował dwa identyczne 24-tygodniowe badania fazy 3, w których 1267 kobiet przed menopauzą z HSDD przydzielono losowo do bremelanotydu lub placebo stosowanych doraźnie (Kingsberg 2019). Kobiety otrzymujące bremelanotyd uzyskały w porównaniu z placebo statystycznie istotną poprawę wyniku w domenie pożądania kwestionariusza Female Sexual Function Index (zintegrowana różnica 0,35 punktu) i zmniejszenie stresu związanego z niskim popędem (różnica -0,33). Liczba satysfakcjonujących zdarzeń seksualnych, drugorzędowy punkt końcowy, nie różniła się istotnie (informacja o leku). Nudności, zaczerwienienie twarzy i ból głowy wystąpiły w obu badaniach u co najmniej 10% stosujących lek.
Ryzyko i działania niepożądane
- Nudności u około 40% osób stosujących lek, czasem wymagające leków przeciwwymiotnych
- Przemijający wzrost ciśnienia krwi i spadek częstości akcji serca po każdej dawce; nie dla osób z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub chorobą sercowo-naczyniową
- Ogniskowe ciemnienie skóry twarzy, dziąseł lub piersi, które może nie ustąpić
- Zaczerwienienie twarzy, ból głowy, wymioty i reakcje w miejscu wstrzyknięcia
- Może zmniejszać wchłanianie doustnego naltreksonu i spowalniać wchłanianie innych leków doustnych
Dawkowanie według informacji o leku
Informacja o leku: 1,75 mg wstrzykiwane podskórnie w brzuch lub udo co najmniej 45 minut przed przewidywaną aktywnością seksualną, nie więcej niż jedna dawka w ciągu 24 godzin i nie więcej niż 8 dawek w miesiącu.
Status regulacyjny
| Region | Rok | Zatwierdzone wskazanie |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Nabyte, uogólnione zaburzenie hipoaktywnego popędu seksualnego (HSDD) u kobiet przed menopauzą |
Status według kraju
| Jurysdykcja | Status | Źródło |
|---|---|---|
| USStany Zjednoczone | Lek dopuszczony do obrotu | Źródło 2 |
| EUUnia Europejska | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 6 |
| UKWielka Brytania | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 7 |
| AUAustralia | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 8 |
| CAKanada | Brak leku dopuszczonego do obrotu | Źródło 9 |
Oś czasu
2026
2019
- Zatwierdzony, US (FDA)Nabyte, uogólnione zaburzenie hipoaktywnego popędu seksualnego (HSDD) u kobiet przed menopauzą
Źródła
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(otwiera źródło w nowej karcie)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(otwiera źródło w nowej karcie)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(otwiera źródło w nowej karcie)
- 04Bremelanotide: first approval(otwiera źródło w nowej karcie)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(otwiera źródło w nowej karcie)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(otwiera źródło w nowej karcie)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otwiera źródło w nowej karcie)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otwiera źródło w nowej karcie)
Informacje edukacyjne, a nie porada medyczna. Zanim zaczniesz, przerwiesz lub zmienisz przyjmowanie jakiegokolwiek leku, porozmawiaj z lekarzem.