Bremelanotide
Melanokortinreseptoragonist
Status
Godkjent
FDA godkjente bremelanotid (Vyleesi) i juni 2019 for ervervet, generalisert hypoaktiv seksuell lystforstyrrelse hos premenopausale kvinner; preparatomtalen sier at det ikke er indisert for postmenopausale kvinner, menn eller for å forbedre seksuell prestasjon.
Evidens
Sterk
To identiske randomiserte fase 3-studier med omtrent 1 250 kvinner nådde begge de koprimære endepunktene, selv om den gjennomsnittlige forbedringen var beskjeden og antallet tilfredsstillende seksuelle hendelser ikke økte.
Oversatt fra den engelske originalen, som fortsatt er referanseversjonen. Les den på engelsk
Bremelanotid er et lite ringformet peptid som aktiverer melanokortinreseptorer, blant annet i hjernen. Det er godkjent av FDA som injeksjon ved behov (Vyleesi) for premenopausale kvinner med plagsomt lav seksuell lyst som ikke har noen annen identifiserbar årsak.
Struktur
7 aminosyrerPek på en kule, eller fokuser på kjeden og bruk piltastene, for å se navnet. Velg en kjemisk gruppe for å fremheve den.
D-form (speilbilde), vist med små bokstaver
Sekvens som tekst
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Hva det brukes til
- Ervervet, generalisert hypoaktiv seksuell lystforstyrrelse hos premenopausale kvinner (godkjent)
- Lav seksuell lyst hos postmenopausale kvinner eller menn (påstått, ikke bevist)
- Forbedring av seksuell prestasjon (påstått, ikke bevist)
Hvordan det virker
Bremelanotid aktiverer flere melanokortinreseptorer uten sterk selektivitet; ved godkjente doser er bindingen til MC4R, som finnes på nevroner i hele sentralnervesystemet, og til MC1R på pigmentceller mest relevant. Preparatomtalen sier at det er ukjent hvordan det bedrer lav seksuell lyst hos kvinner. Aktivering av MC1R øker melanin, noe som forklarer mørkfargingen av hud og tannkjøtt som er rapportert ved hyppig bruk.
Hvor sterk evidensen er
Sterk
RECONNECT-programmet besto av to identiske 24 uker lange fase 3-studier som randomiserte 1 267 premenopausale kvinner med HSDD til bremelanotid eller placebo brukt ved behov (Kingsberg 2019). Kvinner på bremelanotid hadde statistisk signifikante forbedringer i lystskåren i Female Sexual Function Index (integrert forskjell 0,35 poeng) og mindre plager knyttet til lav lyst (forskjell -0,33) sammenlignet med placebo. Antallet tilfredsstillende seksuelle hendelser, et sekundært endepunkt, skilte seg ikke signifikant (preparatomtale). Kvalme, rødming og hodepine rammet hver minst 10 % av brukerne i begge studiene.
Risikoer og bivirkninger
- Kvalme hos omtrent 40 % av brukerne, noen ganger med behov for kvalmestillende legemiddel
- Forbigående økning i blodtrykk og fall i hjertefrekvens etter hver dose; ikke for personer med ukontrollert høyt blodtrykk eller hjerte- og karsykdom
- Fokal mørkfarging av ansikt, tannkjøtt eller bryster, som ikke nødvendigvis går tilbake
- Rødming, hodepine, oppkast og reaksjoner på injeksjonsstedet
- Kan redusere opptaket av oral naltrekson og forsinke opptaket av andre legemidler som tas via munnen
Dosering ifølge preparatomtalen
Preparatomtale: 1,75 mg injisert under huden på magen eller låret minst 45 minutter før forventet seksuell aktivitet, ikke mer enn én dose i løpet av 24 timer og ikke mer enn 8 doser i måneden.
Regulatorisk status
| Region | År | Godkjent for |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Ervervet, generalisert hypoaktiv seksuell lystforstyrrelse (HSDD) hos premenopausale kvinner |
Status etter land
| Jurisdiksjon | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Godkjent legemiddel | Kilde 2 |
| EUDen europeiske union | Ingen godkjente legemidler | Kilde 6 |
| UKStorbritannia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 7 |
| AUAustralia | Ingen godkjente legemidler | Kilde 8 |
| CACanada | Ingen godkjente legemidler | Kilde 9 |
Tidslinje
2026
2019
- Godkjent, US (FDA)Ervervet, generalisert hypoaktiv seksuell lystforstyrrelse (HSDD) hos premenopausale kvinner
Kilder
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(åpner kilden i en ny fane)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(åpner kilden i en ny fane)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(åpner kilden i en ny fane)
- 04Bremelanotide: first approval(åpner kilden i en ny fane)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(åpner kilden i en ny fane)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(åpner kilden i en ny fane)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(åpner kilden i en ny fane)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(åpner kilden i en ny fane)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(åpner kilden i en ny fane)
Informasjon til opplæringsformål, ikke medisinske råd. Snakk med autorisert helsepersonell før du starter, slutter med eller endrer et legemiddel.