Bremelanotide
Melanokortin reseptör agonisti
Durum
Onaylı
FDA, bremelanotidi (Vyleesi) Haziran 2019'da menopoz öncesi kadınlarda edinilmiş, yaygın hipoaktif cinsel istek bozukluğu için onayladı; prospektüs, menopoz sonrası kadınlarda, erkeklerde veya cinsel performansı artırmak için endike olmadığını belirtir.
Kanıt
Güçlü
Yaklaşık 1.250 kadınla yürütülen iki özdeş faz 3 randomize çalışma her iki eş birincil sonlanım noktasını karşıladı, ancak ortalama iyileşme mütevazıydı ve tatmin edici cinsel deneyimlerin sayısı artmadı.
Başvuru sürümü olmaya devam eden İngilizce orijinalden çevrilmiştir. İngilizcesini okuyun
Bremelanotid, beyindekiler de dahil olmak üzere melanokortin reseptörlerini aktive eden, halka şeklinde küçük bir peptittir. Başka belirgin bir nedeni olmayan, sıkıntı veren düşük cinsel isteği olan menopoz öncesi kadınlar için gerektiğinde kullanılan bir enjeksiyon (Vyleesi) olarak FDA onaylıdır.
Yapı
7 amino asitAdını görmek için bir boncuğun üzerine gelin ya da zinciri seçip ok tuşlarını kullanın. Vurgulamak için bir kimya grubu seçin.
D-formu (ayna görüntüsü), küçük harfle gösterilir
Metin olarak dizi
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Ne için kullanılır
- Menopoz öncesi kadınlarda edinilmiş, yaygın hipoaktif cinsel istek bozukluğu (onaylı)
- Menopoz sonrası kadınlarda veya erkeklerde düşük cinsel istek (iddia edilen, kanıtlanmamış)
- Cinsel performansı artırma (iddia edilen, kanıtlanmamış)
Nasıl etki eder
Bremelanotid, belirgin bir seçicilik göstermeden birkaç melanokortin reseptörünü aktive eder; onaylı dozlarda en önemli olanlar, merkezi sinir sistemi genelindeki nöronlarda bulunan MC4R'ye ve pigment hücrelerindeki MC1R'ye bağlanmasıdır. Prospektüs, kadınlarda düşük cinsel isteği nasıl iyileştirdiğinin bilinmediğini belirtir. MC1R aktivasyonu melanini artırır; bu da sık kullanımda bildirilen deri ve diş eti koyulaşmasını açıklar.
Kanıtlar ne kadar güçlü
Güçlü
RECONNECT programı, HSDD'li 1.267 menopoz öncesi kadını gerektiğinde kullanılan bremelanotid veya plaseboya randomize eden, 24 haftalık iki özdeş faz 3 çalışmadan oluşuyordu (Kingsberg 2019). Bremelanotid alan kadınlarda plaseboya kıyasla Kadın Cinsel İşlev İndeksi'nin istek puanında istatistiksel olarak anlamlı artışlar (bütünleşik fark 0,35 puan) ve düşük istekle ilgili sıkıntıda azalmalar (fark -0,33) görüldü. İkincil bir sonlanım noktası olan tatmin edici cinsel deneyim sayısı anlamlı olarak farklılaşmadı (prospektüs). Her iki çalışmada da bulantı, kızarma ve baş ağrısının her biri kullanıcıların en az %10'unu etkiledi.
Riskler ve yan etkiler
- Kullanıcıların yaklaşık %40'ında bulantı, bazen bulantı önleyici ilaç gerektirir
- Her dozdan sonra kan basıncında geçici yükselme ve kalp hızında düşme; kontrolsüz hipertansiyonu veya kardiyovasküler hastalığı olan kişilerde kullanılmamalı
- Yüzde, diş etlerinde veya göğüslerde geçmeyebilecek bölgesel koyulaşma
- Kızarma, baş ağrısı, kusma ve enjeksiyon yeri reaksiyonları
- Ağızdan alınan naltreksonun emilimini azaltabilir ve ağızdan alınan diğer ilaçların emilimini yavaşlatabilir
Prospektüse göre doz
Prospektüs: beklenen cinsel aktiviteden en az 45 dakika önce karın veya uyluk derisinin altına 1,75 mg enjekte edilir; 24 saatte birden fazla doz ve ayda 8 dozdan fazla kullanılmaz.
Onay durumu
| Bölge | Yıl | Onaylandığı kullanım |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Menopoz öncesi kadınlarda edinilmiş, yaygın hipoaktif cinsel istek bozukluğu (HSDD) |
Ülkelere göre durum
| Yetki alanı | Durum | Kaynak |
|---|---|---|
| USAmerika Birleşik Devletleri | Ruhsatlı ilaç | Kaynak 2 |
| EUAvrupa Birliği | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 6 |
| UKBirleşik Krallık | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 7 |
| AUAvustralya | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 8 |
| CAKanada | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 9 |
Zaman çizelgesi
2026
2019
- Onaylandı, US (FDA)Menopoz öncesi kadınlarda edinilmiş, yaygın hipoaktif cinsel istek bozukluğu (HSDD)
Kaynaklar
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(kaynağı yeni sekmede açar)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(kaynağı yeni sekmede açar)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(kaynağı yeni sekmede açar)
- 04Bremelanotide: first approval(kaynağı yeni sekmede açar)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(kaynağı yeni sekmede açar)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(kaynağı yeni sekmede açar)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(kaynağı yeni sekmede açar)
Eğitim amaçlı bilgidir, tıbbi tavsiye değildir. Herhangi bir ilaca başlamadan, ilacı bırakmadan veya değiştirmeden önce lisanslı bir hekimle görüşün.