Bremelanotide
Agonista melanokortínových receptorov
Status
Schválené
FDA schválila bremelanotid (Vyleesi) v júni 2019 na získanú generalizovanú hypoaktívnu poruchu sexuálnej túžby u žien pred menopauzou; informácie o lieku uvádzajú, že nie je indikovaný pre ženy po menopauze, mužov ani na zlepšenie sexuálneho výkonu.
Dôkazy
Silné
Dve identické randomizované štúdie fázy 3 s približne 1 250 ženami splnili oba koprimárne ciele, hoci priemerné zlepšenie bolo mierne a počet uspokojivých sexuálnych zážitkov sa nezvýšil.
Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine
Bremelanotid je malý peptid v tvare kruhu, ktorý aktivuje melanokortínové receptory, a to aj v mozgu. FDA ho schválila ako injekciu podľa potreby (Vyleesi) pre ženy pred menopauzou so znepokojujúco nízkou sexuálnou túžbou, ktorá nemá inú zistiteľnú príčinu.
Štruktúra
7 aminokyselínNázov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.
D-forma (zrkadlový obraz), písaná malými písmenami
Sekvencia ako text
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Na čo sa používa
- Získaná generalizovaná hypoaktívna porucha sexuálnej túžby u žien pred menopauzou (schválené)
- Nízka sexuálna túžba u žien po menopauze alebo u mužov (tvrdené, nepreukázané)
- Zlepšenie sexuálneho výkonu (tvrdené, nepreukázané)
Ako pôsobí
Bremelanotid aktivuje niekoľko melanokortínových receptorov bez výraznej selektivity; pri schválených dávkach je najdôležitejšia väzba na MC4R, ktorý sa nachádza na neurónoch v celom centrálnom nervovom systéme, a na MC1R na pigmentových bunkách. Informácie o lieku uvádzajú, že nie je známe, ako zlepšuje nízku sexuálnu túžbu u žien. Aktivácia MC1R zvyšuje tvorbu melanínu, čo vysvetľuje stmavnutie kože a ďasien hlásené pri častom používaní.
Aké silné sú dôkazy
Silné
Program RECONNECT zahŕňal dve identické 24-týždňové štúdie fázy 3, v ktorých bolo 1 267 žien pred menopauzou s HSDD randomizovaných na bremelanotid alebo placebo používané podľa potreby (Kingsberg 2019). Ženy užívajúce bremelanotid mali v porovnaní s placebom štatisticky významné zlepšenie skóre túžby v dotazníku Female Sexual Function Index (integrovaný rozdiel 0,35 bodu) a zníženie tiesne z nízkej túžby (rozdiel -0,33). Počet uspokojivých sexuálnych zážitkov, sekundárny cieľ, sa významne nelíšil (informácie o lieku). Nevoľnosť, návaly horúčavy a bolesť hlavy postihli v oboch štúdiách každá aspoň 10 % používateliek.
Riziká a nežiaduce účinky
- Nevoľnosť približne u 40 % používateliek, niekedy s potrebou liekov proti nevoľnosti
- Prechodné zvýšenie krvného tlaku a spomalenie srdcovej frekvencie po každej dávke; nie pre ľudí s nekontrolovanou hypertenziou alebo kardiovaskulárnym ochorením
- Ohraničené stmavnutie tváre, ďasien alebo prsníkov, ktoré nemusí vymiznúť
- Návaly horúčavy, bolesť hlavy, vracanie a reakcie v mieste vpichu
- Môže znížiť vstrebávanie perorálneho naltrexónu a spomaliť vstrebávanie iných perorálnych liekov
Dávkovanie podľa informácií o lieku
Informácie o lieku: 1,75 mg podaných pod kožu brucha alebo stehna aspoň 45 minút pred očakávanou sexuálnou aktivitou, najviac jedna dávka za 24 hodín a najviac 8 dávok za mesiac.
Regulačný status
| Región | Rok | Schválené na |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Získaná generalizovaná hypoaktívna porucha sexuálnej túžby (HSDD) u žien pred menopauzou |
Status podľa krajín
| Jurisdikcia | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené štáty | Registrovaný liek | Zdroj 2 |
| EUEurópska únia | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 6 |
| UKSpojené kráľovstvo | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 7 |
| AUAustrália | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 8 |
| CAKanada | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 9 |
Časová os
2026
2019
- Schválené, US (FDA)Získaná generalizovaná hypoaktívna porucha sexuálnej túžby (HSDD) u žien pred menopauzou
Zdroje
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(otvorí zdroj na novej karte)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(otvorí zdroj na novej karte)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(otvorí zdroj na novej karte)
- 04Bremelanotide: first approval(otvorí zdroj na novej karte)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(otvorí zdroj na novej karte)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(otvorí zdroj na novej karte)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(otvorí zdroj na novej karte)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvorí zdroj na novej karte)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otvorí zdroj na novej karte)
Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.