Bremelanotide
Melanocortinreceptoragonist
Status
Godkendt
FDA godkendte bremelanotid (Vyleesi) i juni 2019 til erhvervet, generaliseret hypoaktiv seksuel lystforstyrrelse hos præmenopausale kvinder; produktinformationen angiver, at det ikke er indiceret til postmenopausale kvinder, mænd eller til at forbedre seksuel præstation.
Evidens
Stærk
To identiske randomiserede fase 3-forsøg med omkring 1.250 kvinder opfyldte begge co-primære endepunkter, men den gennemsnitlige forbedring var beskeden, og antallet af tilfredsstillende seksuelle oplevelser steg ikke.
Oversat fra den engelske original, som fortsat er referenceversionen. Læs på engelsk
Bremelanotid er et lille ringformet peptid, der aktiverer melanocortinreceptorer, bl.a. i hjernen. Det er FDA-godkendt som injektion efter behov (Vyleesi) til præmenopausale kvinder med belastende lav seksuel lyst, som ikke har nogen anden påviselig årsag.
Struktur
7 aminosyrerPeg på en perle, eller fokuser på kæden og brug piletasterne, for at se dens navn. Vælg en kemisk gruppe for at fremhæve den.
D-form (spejlbillede), vist med små bogstaver
Sekvens som tekst
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Hvad det bruges til
- Erhvervet, generaliseret hypoaktiv seksuel lystforstyrrelse hos præmenopausale kvinder (godkendt)
- Lav seksuel lyst hos postmenopausale kvinder eller mænd (påstået, udokumenteret)
- Forbedring af seksuel præstation (påstået, udokumenteret)
Sådan virker det
Bremelanotid aktiverer flere melanocortinreceptorer uden udtalt selektivitet; ved godkendte doser er bindingen til MC4R, som findes på nerveceller i hele centralnervesystemet, og til MC1R på pigmentceller mest relevant. Produktinformationen angiver, at det er ukendt, hvordan det forbedrer lav seksuel lyst hos kvinder. Aktivering af MC1R øger melanin, hvilket forklarer den mørkfarvning af hud og tandkød, der er rapporteret ved hyppig brug.
Hvor stærk evidensen er
Stærk
RECONNECT-programmet bestod af to identiske 24 uger lange fase 3-forsøg, der randomiserede 1.267 præmenopausale kvinder med HSDD til bremelanotid eller placebo efter behov (Kingsberg 2019). Kvinder på bremelanotid havde statistisk signifikante forbedringer i lystscoren i Female Sexual Function Index (integreret forskel 0,35 point) og fald i belastningen ved lav lyst (forskel -0,33) sammenlignet med placebo. Antallet af tilfredsstillende seksuelle oplevelser, et sekundært endepunkt, adskilte sig ikke signifikant (produktinformation). Kvalme, rødmen og hovedpine ramte hver mindst 10 % af brugerne i begge studier.
Risici og bivirkninger
- Kvalme hos omkring 40 % af brugerne, nogle gange med behov for kvalmestillende medicin
- Forbigående stigning i blodtrykket og fald i pulsen efter hver dosis; ikke til personer med ukontrolleret forhøjet blodtryk eller hjerte-kar-sygdom
- Lokal mørkfarvning af ansigt, tandkød eller bryster, som måske ikke forsvinder
- Rødmen, hovedpine, opkastning og reaktioner på injektionsstedet
- Kan nedsætte optagelsen af naltrexon taget gennem munden og forsinke optagelsen af andre lægemidler taget gennem munden
Dosering ifølge produktinformationen
Produktinformation: 1,75 mg injiceret under huden på maven eller låret mindst 45 minutter før forventet seksuel aktivitet, højst én dosis inden for 24 timer og højst 8 doser om måneden.
Regulatorisk status
| Region | År | Godkendt til |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Erhvervet, generaliseret hypoaktiv seksuel lystforstyrrelse (HSDD) hos præmenopausale kvinder |
Status efter land
| Jurisdiktion | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Godkendt lægemiddel | Kilde 2 |
| EUDen Europæiske Union | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 6 |
| UKStorbritannien | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 7 |
| AUAustralien | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 8 |
| CACanada | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 9 |
Tidslinje
2026
2019
- Godkendt, US (FDA)Erhvervet, generaliseret hypoaktiv seksuel lystforstyrrelse (HSDD) hos præmenopausale kvinder
Kilder
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(åbner kilden i en ny fane)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(åbner kilden i en ny fane)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(åbner kilden i en ny fane)
- 04Bremelanotide: first approval(åbner kilden i en ny fane)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(åbner kilden i en ny fane)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(åbner kilden i en ny fane)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(åbner kilden i en ny fane)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(åbner kilden i en ny fane)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(åbner kilden i en ny fane)
Information til oplysning, ikke medicinsk rådgivning. Tal med en autoriseret sundhedsperson, før du starter, stopper eller ændrer et lægemiddel.