Bremelanotide
Agonista dei recettori della melanocortina
Stato
Approvato
La FDA ha approvato la bremelanotide (Vyleesi) nel giugno 2019 per il disturbo da desiderio sessuale ipoattivo acquisito e generalizzato nelle donne in premenopausa; la scheda tecnica precisa che non è indicata per le donne in postmenopausa, per gli uomini o per migliorare le prestazioni sessuali.
Evidenze
Solide
Due studi randomizzati di fase 3 identici su circa 1.250 donne hanno raggiunto entrambi gli endpoint co-primari, anche se il miglioramento medio è stato modesto e gli eventi sessuali soddisfacenti non sono aumentati.
Tradotto dall'originale inglese, che resta la versione di riferimento. Leggi in inglese
La bremelanotide è un piccolo peptide ad anello che attiva i recettori della melanocortina, anche nel cervello. È approvata dalla FDA come iniezione al bisogno (Vyleesi) per le donne in premenopausa con uno scarso desiderio sessuale che causa sofferenza e non ha altre cause identificabili.
Struttura
7 amminoacidiPunta una sfera, oppure seleziona la catena e usa i tasti freccia, per vederne il nome. Scegli un tipo chimico per evidenziarlo.
Forma D (immagine speculare), in minuscolo
Sequenza in formato testo
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
A cosa serve
- Disturbo da desiderio sessuale ipoattivo acquisito e generalizzato nelle donne in premenopausa (approvato)
- Scarso desiderio sessuale nelle donne in postmenopausa o negli uomini (dichiarato, non dimostrato)
- Miglioramento delle prestazioni sessuali (dichiarato, non dimostrato)
Come agisce
La bremelanotide attiva diversi recettori della melanocortina senza una forte selettività; alle dosi approvate, il legame con MC4R, presente sui neuroni di tutto il sistema nervoso centrale, e con MC1R sulle cellule pigmentate è il più rilevante. La scheda tecnica afferma che non si sa come migliori lo scarso desiderio sessuale nelle donne. L'attivazione di MC1R aumenta la melanina, il che spiega lo scurimento della pelle e delle gengive segnalato con l'uso frequente.
Quanto sono solide le evidenze
Solide
Il programma RECONNECT comprendeva due studi di fase 3 identici di 24 settimane che hanno randomizzato 1.267 donne in premenopausa con HSDD a bremelanotide o placebo usati al bisogno (Kingsberg 2019). Le donne trattate con bremelanotide hanno avuto miglioramenti statisticamente significativi nel punteggio del desiderio del Female Sexual Function Index (differenza integrata di 0,35 punti) e riduzioni del disagio legato allo scarso desiderio (differenza di -0,33) rispetto al placebo. Il numero di eventi sessuali soddisfacenti, un endpoint secondario, non è risultato significativamente diverso (scheda tecnica). Nausea, vampate e mal di testa hanno interessato ciascuno almeno il 10% delle utilizzatrici in entrambi gli studi.
Rischi ed effetti indesiderati
- Nausea in circa il 40% di chi la usa, a volte con necessità di farmaci antinausea
- Aumento transitorio della pressione arteriosa e calo della frequenza cardiaca dopo ogni dose; non adatta a persone con ipertensione non controllata o malattie cardiovascolari
- Scurimento localizzato di viso, gengive o seno, che potrebbe non regredire
- Vampate, mal di testa, vomito e reazioni nel sito di iniezione
- Può ridurre l'assorbimento del naltrexone orale e rallentare l'assorbimento di altri farmaci orali
Posologia da scheda tecnica
Scheda tecnica: 1,75 mg iniettati sotto la pelle dell'addome o della coscia almeno 45 minuti prima dell'attività sessuale prevista, non più di una dose in 24 ore e non più di 8 dosi al mese.
Stato regolatorio
| Regione | Anno | Approvato per |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Disturbo da desiderio sessuale ipoattivo (HSDD) acquisito e generalizzato nelle donne in premenopausa |
Stato per paese
| Giurisdizione | Stato | Fonte |
|---|---|---|
| USStati Uniti | Medicinale autorizzato | Fonte 2 |
| EUUnione europea | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 6 |
| UKRegno Unito | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 7 |
| AUAustralia | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 8 |
| CACanada | Nessun medicinale autorizzato | Fonte 9 |
Cronologia
2026
2019
- Approvato, US (FDA)Disturbo da desiderio sessuale ipoattivo (HSDD) acquisito e generalizzato nelle donne in premenopausa
Fonti
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(apre la fonte in una nuova scheda)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(apre la fonte in una nuova scheda)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(apre la fonte in una nuova scheda)
- 04Bremelanotide: first approval(apre la fonte in una nuova scheda)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(apre la fonte in una nuova scheda)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(apre la fonte in una nuova scheda)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(apre la fonte in una nuova scheda)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(apre la fonte in una nuova scheda)
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