Bremelanotide
Agonista melanokortinových receptorů
Status
Schváleno
FDA schválila bremelanotid (Vyleesi) v červnu 2019 k léčbě získané generalizované hypoaktivní poruchy sexuální touhy u žen před menopauzou; informace o přípravku uvádějí, že není indikován u žen po menopauze, u mužů ani ke zlepšení sexuální výkonnosti.
Důkazy
Silné
Dvě identické randomizované studie fáze 3 u přibližně 1 250 žen splnily oba koprimární cíle, i když průměrné zlepšení bylo mírné a počet uspokojivých sexuálních zážitků se nezvýšil.
Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině
Bremelanotid je malý peptid kruhového tvaru, který aktivuje melanokortinové receptory, mimo jiné v mozku. FDA ho schválila jako injekci podávanou podle potřeby (Vyleesi) pro ženy před menopauzou s nízkou sexuální touhou, která jim působí trápení a nemá žádnou jinou zjistitelnou příčinu.
Struktura
7 aminokyselinNázev zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.
D-forma (zrcadlový obraz), psaná malými písmeny
Sekvence jako text
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
K čemu se používá
- Získaná generalizovaná hypoaktivní porucha sexuální touhy u žen před menopauzou (schváleno)
- Nízká sexuální touha u žen po menopauze nebo u mužů (tvrzeno, neprokázáno)
- Zlepšení sexuální výkonnosti (tvrzeno, neprokázáno)
Jak působí
Bremelanotid aktivuje několik melanokortinových receptorů bez výrazné selektivity; při schválených dávkách je nejdůležitější vazba na MC4R, který se nachází na neuronech v celém centrálním nervovém systému, a na MC1R na pigmentových buňkách. Informace o přípravku uvádějí, že není známo, jak zlepšuje nízkou sexuální touhu u žen. Aktivace MC1R zvyšuje tvorbu melaninu, což vysvětluje tmavnutí kůže a dásní hlášené při častém používání.
Jak silné jsou důkazy
Silné
Program RECONNECT zahrnoval dvě identické 24týdenní studie fáze 3, v nichž bylo 1 267 žen před menopauzou s HSDD randomizováno k bremelanotidu nebo placebu používanému podle potřeby (Kingsberg 2019). Ženy na bremelanotidu dosáhly oproti placebu statisticky významného zlepšení skóre touhy v dotazníku Female Sexual Function Index (integrovaný rozdíl 0,35 bodu) a snížení trápení kvůli nízké touze (rozdíl -0,33). Počet uspokojivých sexuálních zážitků, sekundární cíl, se významně nelišil (informace o přípravku). Nevolnost, návaly horka a bolest hlavy postihly v obou studiích každá nejméně 10 % uživatelek.
Rizika a nežádoucí účinky
- Nevolnost přibližně u 40 % uživatelek, někdy vyžadující lék proti nevolnosti
- Přechodné zvýšení krevního tlaku a snížení srdeční frekvence po každé dávce; není určen lidem s nekontrolovanou hypertenzí nebo kardiovaskulárním onemocněním
- Ložiskové tmavnutí obličeje, dásní nebo prsů, které nemusí vymizet
- Návaly horka, bolest hlavy, zvracení a reakce v místě injekce
- Může snížit vstřebávání perorálního naltrexonu a zpomalit vstřebávání jiných perorálních léků
Dávkování podle informací o přípravku
Informace o přípravku: 1,75 mg podaných pod kůži břicha nebo stehna nejméně 45 minut před očekávanou sexuální aktivitou, ne více než jedna dávka za 24 hodin a ne více než 8 dávek za měsíc.
Regulační status
| Region | Rok | Schváleno pro |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Získaná generalizovaná hypoaktivní porucha sexuální touhy (HSDD) u žen před menopauzou |
Status podle zemí
| Jurisdikce | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené státy | Registrované léčivo | Zdroj 2 |
| EUEvropská unie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 6 |
| UKSpojené království | Žádné registrované léčivo | Zdroj 7 |
| AUAustrálie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 8 |
| CAKanada | Žádné registrované léčivo | Zdroj 9 |
Časová osa
2026
2019
- Schváleno, US (FDA)Získaná generalizovaná hypoaktivní porucha sexuální touhy (HSDD) u žen před menopauzou
Zdroje
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(otevře zdroj na nové kartě)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(otevře zdroj na nové kartě)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(otevře zdroj na nové kartě)
- 04Bremelanotide: first approval(otevře zdroj na nové kartě)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(otevře zdroj na nové kartě)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(otevře zdroj na nové kartě)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(otevře zdroj na nové kartě)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otevře zdroj na nové kartě)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otevře zdroj na nové kartě)
Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.