Bremelanotide
Agonist melanokortinskih receptorjev
Status
Odobreno
FDA je bremelanotid (Vyleesi) odobrila junija 2019 za pridobljeno, generalizirano motnjo hipoaktivne spolne želje pri ženskah pred menopavzo; navodila za predpisovanje navajajo, da ni indiciran za ženske po menopavzi, za moške ali za izboljšanje spolne zmogljivosti.
Dokazi
Močni
Dve enaki randomizirani preskušanji faze 3 s približno 1.250 ženskami sta dosegli oba soprimarna cilja opazovanja, čeprav je bilo povprečno izboljšanje skromno in se število zadovoljivih spolnih dogodkov ni povečalo.
Prevedeno iz angleškega izvirnika, ki ostaja referenčna različica. Preberite v angleščini
Bremelanotid je majhen obročast peptid, ki aktivira melanokortinske receptorje, tudi v možganih. FDA ga je odobrila kot injekcijo po potrebi (Vyleesi) za ženske pred menopavzo z obremenjujoče nizko spolno željo, ki nima drugega prepoznavnega vzroka.
Zgradba
7 aminokislinPokažite na kroglico ali izberite verigo in uporabite puščične tipke, da se prikaže njeno ime. Izberite kemijsko skupino, da jo poudarite.
D-oblika (zrcalna slika), prikazana z malimi črkami
Zaporedje kot besedilo
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Za kaj se uporablja
- Pridobljena, generalizirana motnja hipoaktivne spolne želje pri ženskah pred menopavzo (odobreno)
- Nizka spolna želja pri ženskah po menopavzi ali pri moških (domnevno, nedokazano)
- Izboljšanje spolne zmogljivosti (domnevno, nedokazano)
Kako deluje
Bremelanotid aktivira več melanokortinskih receptorjev brez izrazite selektivnosti; pri odobrenih odmerkih sta najpomembnejši vezava na MC4R, ki ga najdemo na nevronih po vsem osrednjem živčevju, in vezava na MC1R na pigmentnih celicah. Navodila za predpisovanje navajajo, da ni znano, kako izboljša nizko spolno željo pri ženskah. Aktivacija MC1R poveča količino melanina, kar pojasnjuje temnenje kože in dlesni, o katerem poročajo pri pogosti uporabi.
Kako močni so dokazi
Močni
Program RECONNECT je obsegal dve enaki 24-tedenski preskušanji faze 3, v katerih so 1.267 žensk pred menopavzo s HSDD randomizirali na bremelanotid ali placebo, ki so ju uporabljale po potrebi (Kingsberg 2019). Ženske, ki so prejemale bremelanotid, so imele v primerjavi s placebom statistično značilno izboljšanje ocene želje v indeksu Female Sexual Function Index (integrirana razlika 0,35 točke) in zmanjšanje stiske zaradi nizke želje (razlika -0,33). Število zadovoljivih spolnih dogodkov, sekundarni cilj opazovanja, se ni značilno razlikovalo (navodila za predpisovanje). Slabost, zardevanje in glavobol so se v obeh študijah pojavili pri vsaj 10 % uporabnic.
Tveganja in neželeni učinki
- Slabost pri približno 40 % uporabnic, ki včasih zahteva zdravilo proti slabosti
- Prehodno zvišanje krvnega tlaka in upočasnitev srčnega utripa po vsakem odmerku; ni za ljudi z neurejeno hipertenzijo ali srčno-žilno boleznijo
- Žariščno temnenje obraza, dlesni ali dojk, ki morda ne izgine
- Zardevanje, glavobol, bruhanje in reakcije na mestu injiciranja
- Lahko zmanjša absorpcijo peroralnega naltreksona in upočasni absorpcijo drugih peroralnih zdravil
Odmerjanje po navodilih za predpisovanje
Navodila za predpisovanje: 1,75 mg, injicirano pod kožo trebuha ali stegna vsaj 45 minut pred pričakovano spolno aktivnostjo, največ en odmerek v 24 urah in največ 8 odmerkov na mesec.
Regulativni status
| Regija | Leto | Odobreno za |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Pridobljena, generalizirana motnja hipoaktivne spolne želje (HSDD) pri ženskah pred menopavzo |
Status po državah
| Jurisdikcija | Status | Vir |
|---|---|---|
| USZdružene države Amerike | Zdravilo z dovoljenjem | Vir 2 |
| EUEvropska unija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 6 |
| UKZdruženo kraljestvo | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 7 |
| AUAvstralija | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 8 |
| CAKanada | Ni zdravila z dovoljenjem | Vir 9 |
Časovnica
2026
2019
- Odobreno, US (FDA)Pridobljena, generalizirana motnja hipoaktivne spolne želje (HSDD) pri ženskah pred menopavzo
Viri
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(odpre vir v novem zavihku)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(odpre vir v novem zavihku)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(odpre vir v novem zavihku)
- 04Bremelanotide: first approval(odpre vir v novem zavihku)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(odpre vir v novem zavihku)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(odpre vir v novem zavihku)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(odpre vir v novem zavihku)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(odpre vir v novem zavihku)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(odpre vir v novem zavihku)
Izobraževalne informacije, ne zdravniški nasvet. Preden začnete jemati, prenehate jemati ali spremenite katero koli zdravilo, se posvetujte z zdravnikom z licenco.