Bremelanotide
Melanokortinreceptor-agonista
Státusz
Engedélyezett
Az FDA 2019 júniusában engedélyezte a bremelanotidot (Vyleesi) premenopauzás nők szerzett, generalizált hipoaktív szexuális vágyzavarának kezelésére; az alkalmazási előírás szerint nem javallott posztmenopauzás nőknél, férfiaknál, sem a szexuális teljesítmény fokozására.
Bizonyítékok
Erős
Két azonos, 3. fázisú randomizált vizsgálat mintegy 1250 nővel mindkét társelsődleges végpontot teljesítette, bár az átlagos javulás mérsékelt volt, és a kielégítő szexuális események száma nem nőtt.
Az angol eredetiből fordítva, amely továbbra is a mérvadó változat. Olvassa el angolul
A bremelanotid egy kis, gyűrű alakú peptid, amely a melanokortinreceptorokat aktiválja, többek között az agyban. Az FDA szükség szerint alkalmazott injekcióként (Vyleesi) engedélyezte olyan premenopauzás nők számára, akiknek megterhelő, más azonosítható ok nélküli alacsony szexuális vágyuk van.
Szerkezet
7 aminosavMutasson egy gyöngyre, vagy jelölje ki a láncot és használja a nyílbillentyűket, hogy megjelenjen a neve. Válasszon egy kémiai csoportot a kiemeléséhez.
D-forma (tükörkép), kisbetűvel jelölve
Szekvencia szövegként
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Mire használják
- Szerzett, generalizált hipoaktív szexuális vágyzavar premenopauzás nőknél (engedélyezett)
- Alacsony szexuális vágy posztmenopauzás nőknél vagy férfiaknál (állított, nem bizonyított)
- A szexuális teljesítmény fokozása (állított, nem bizonyított)
Hogyan hat
A bremelanotid több melanokortinreceptort is aktivál, erős szelektivitás nélkül; az engedélyezett dózisokban a központi idegrendszer neuronjain mindenütt megtalálható MC4R-hez és a pigmentsejteken lévő MC1R-hez való kötődés a legfontosabb. Az alkalmazási előírás szerint nem ismert, hogyan javítja a nők alacsony szexuális vágyát. Az MC1R aktiválása növeli a melanin mennyiségét, ami magyarázza a gyakori használat mellett jelentett bőr- és ínysötétedést.
Mennyire erősek a bizonyítékok
Erős
A RECONNECT program két azonos, 24 hetes, 3. fázisú vizsgálatból állt, amelyekben 1267 HSDD-ben szenvedő premenopauzás nőt randomizáltak szükség szerint alkalmazott bremelanotidra vagy placebóra (Kingsberg 2019). A bremelanotidot kapó nőknél a placebóhoz képest statisztikailag szignifikánsan javult a Female Sexual Function Index vágypontszáma (integrált különbség 0,35 pont), és csökkent az alacsony vágy miatti szorongás (különbség -0,33). A kielégítő szexuális események száma, amely másodlagos végpont volt, nem különbözött szignifikánsan (alkalmazási előírás). Hányinger, kipirulás és fejfájás mindkét vizsgálatban a felhasználók legalább 10%-át érintette.
Kockázatok és mellékhatások
- Hányinger a felhasználók mintegy 40%-ánál, amely olykor hányáscsillapító gyógyszert igényel
- Átmeneti vérnyomás-emelkedés és szívfrekvencia-csökkenés minden adag után; nem való nem kontrollált magas vérnyomásban vagy szív-érrendszeri betegségben szenvedőknek
- Az arc, az íny vagy az emlők foltszerű sötétedése, amely nem feltétlenül múlik el
- Kipirulás, fejfájás, hányás és reakciók az injekció beadásának helyén
- Csökkentheti a szájon át szedett naltrexon felszívódását, és lassíthatja más szájon át szedett gyógyszerek felszívódását
Adagolás az alkalmazási előírás szerint
Alkalmazási előírás: 1,75 mg a has vagy a comb bőre alá injekciózva, legalább 45 perccel a várható szexuális aktivitás előtt; 24 óra alatt legfeljebb egy adag, havonta legfeljebb 8 adag.
Szabályozási státusz
| Régió | Év | Engedélyezett javallat |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Szerzett, generalizált hipoaktív szexuális vágyzavar (HSDD) premenopauzás nőknél |
Státusz országonként
| Joghatóság | Státusz | Forrás |
|---|---|---|
| USEgyesült Államok | Engedélyezett gyógyszer | 2. forrás |
| EUEurópai Unió | Nincs engedélyezett gyógyszer | 6. forrás |
| UKEgyesült Királyság | Nincs engedélyezett gyógyszer | 7. forrás |
| AUAusztrália | Nincs engedélyezett gyógyszer | 8. forrás |
| CAKanada | Nincs engedélyezett gyógyszer | 9. forrás |
Idővonal
2026
2019
- Engedélyezve, US (FDA)Szerzett, generalizált hipoaktív szexuális vágyzavar (HSDD) premenopauzás nőknél
Források
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(új lapon nyitja meg a forrást)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(új lapon nyitja meg a forrást)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(új lapon nyitja meg a forrást)
- 04Bremelanotide: first approval(új lapon nyitja meg a forrást)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(új lapon nyitja meg a forrást)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(új lapon nyitja meg a forrást)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(új lapon nyitja meg a forrást)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(új lapon nyitja meg a forrást)
Oktatási célú információ, nem orvosi tanács. Mielőtt bármilyen gyógyszert elkezdene, abbahagyna vagy módosítana, beszéljen képesített egészségügyi szakemberrel.