Bremelanotide
Agonista de los receptores de melanocortina
Estado
Aprobado
La FDA aprobó la bremelanotida (Vyleesi) en junio de 2019 para el trastorno del deseo sexual hipoactivo adquirido y generalizado en mujeres premenopáusicas; la ficha técnica indica que no está indicada para mujeres posmenopáusicas, hombres ni para mejorar el rendimiento sexual.
Evidencia
Sólida
Dos ensayos aleatorizados de fase 3 idénticos, con unas 1250 mujeres, alcanzaron ambos criterios de valoración coprincipales, aunque la mejora media fue modesta y los encuentros sexuales satisfactorios no aumentaron.
Traducido del original en inglés, que sigue siendo la versión de referencia. Leer en inglés
La bremelanotida es un pequeño péptido en forma de anillo que activa los receptores de melanocortina, también en el cerebro. La FDA la ha aprobado como inyección a demanda (Vyleesi) para mujeres premenopáusicas con un deseo sexual bajo que les causa malestar y que no tiene otra causa identificable.
Estructura
7 aminoácidosSeñale una esfera, o seleccione la cadena y use las flechas, para ver su nombre. Elija un tipo químico para resaltarlo.
Forma D (imagen especular), en minúscula
Secuencia en texto
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Para qué se usa
- Trastorno del deseo sexual hipoactivo adquirido y generalizado en mujeres premenopáusicas (aprobado)
- Deseo sexual bajo en mujeres posmenopáusicas o en hombres (atribuido, no demostrado)
- Mejora del rendimiento sexual (atribuido, no demostrado)
Cómo actúa
La bremelanotida activa varios receptores de melanocortina sin una selectividad marcada; a las dosis aprobadas, lo más relevante es su unión al MC4R, presente en neuronas de todo el sistema nervioso central, y al MC1R de las células pigmentarias. La ficha técnica indica que se desconoce cómo mejora el deseo sexual bajo en las mujeres. La activación del MC1R aumenta la melanina, lo que explica el oscurecimiento de la piel y las encías descrito con el uso frecuente.
Qué solidez tiene la evidencia
Sólida
El programa RECONNECT constó de dos ensayos de fase 3 idénticos de 24 semanas que aleatorizaron a 1267 mujeres premenopáusicas con TDSH a bremelanotida o placebo, usados a demanda (Kingsberg 2019). Las mujeres tratadas con bremelanotida obtuvieron mejoras estadísticamente significativas en la puntuación de deseo del Female Sexual Function Index (diferencia integrada de 0,35 puntos) y reducciones del malestar por el deseo bajo (diferencia de -0,33) frente a placebo. El número de encuentros sexuales satisfactorios, un criterio de valoración secundario, no difirió significativamente (ficha técnica). Las náuseas, el rubor y el dolor de cabeza afectaron cada uno al menos al 10 % de las usuarias en ambos estudios.
Riesgos y efectos adversos
- Náuseas en alrededor del 40 % de las usuarias, que a veces requieren un medicamento contra las náuseas
- Aumento transitorio de la tensión arterial y descenso de la frecuencia cardíaca tras cada dosis; no apto para personas con hipertensión no controlada o enfermedad cardiovascular
- Oscurecimiento localizado de la cara, las encías o las mamas, que puede no desaparecer
- Rubor, dolor de cabeza, vómitos y reacciones en el lugar de inyección
- Puede reducir la absorción de la naltrexona oral y ralentizar la absorción de otros medicamentos orales
Dosis según ficha técnica
Ficha técnica: 1,75 mg inyectados bajo la piel del abdomen o del muslo al menos 45 minutos antes de la actividad sexual prevista, sin superar una dosis en 24 horas ni 8 dosis al mes.
Situación regulatoria
| Región | Año | Aprobado para |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) adquirido y generalizado en mujeres premenopáusicas |
Situación por país
| Jurisdicción | Estado | Fuente |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Medicamento autorizado | Fuente 2 |
| EUUnión Europea | Ningún medicamento autorizado | Fuente 6 |
| UKReino Unido | Ningún medicamento autorizado | Fuente 7 |
| AUAustralia | Ningún medicamento autorizado | Fuente 8 |
| CACanadá | Ningún medicamento autorizado | Fuente 9 |
Cronología
2026
2019
- Aprobado, US (FDA)Trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) adquirido y generalizado en mujeres premenopáusicas
Fuentes
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 04Bremelanotide: first approval(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(abre la fuente en una pestaña nueva)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(abre la fuente en una pestaña nueva)
Información educativa, no consejo médico. Consulte a un profesional sanitario antes de iniciar, suspender o modificar cualquier medicamento.