Bremelanotide
Agonist an Melanocortin-Rezeptoren
Status
Zugelassen
Die FDA hat Bremelanotid (Vyleesi) im Juni 2019 für die erworbene, generalisierte Störung mit verminderter sexueller Appetenz (HSDD) bei prämenopausalen Frauen zugelassen; laut Fachinformation ist es nicht für postmenopausale Frauen, Männer oder zur Steigerung der sexuellen Leistungsfähigkeit angezeigt.
Evidenz
Stark
Zwei identische randomisierte Phase-3-Studien mit etwa 1.250 Frauen erreichten beide koprimären Endpunkte, allerdings war die durchschnittliche Verbesserung mäßig, und die Zahl befriedigender sexueller Erlebnisse nahm nicht zu.
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Bremelanotid ist ein kleines ringförmiges Peptid, das Melanocortin-Rezeptoren aktiviert, auch im Gehirn. Es ist von der FDA als Injektion bei Bedarf (Vyleesi) für prämenopausale Frauen mit belastend geringem sexuellem Verlangen zugelassen, für das sich keine andere Ursache finden lässt.
Struktur
7 AminosäurenZeigen Sie auf eine Kugel oder wählen Sie die Kette aus und nutzen Sie die Pfeiltasten, um ihren Namen zu sehen. Wählen Sie eine chemische Gruppe, um sie hervorzuheben.
D-Form (Spiegelbild), in Kleinbuchstaben dargestellt
Sequenz als Text
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Wofür es verwendet wird
- Erworbene, generalisierte Störung mit verminderter sexueller Appetenz bei prämenopausalen Frauen (zugelassen)
- Geringes sexuelles Verlangen bei postmenopausalen Frauen oder Männern (behauptet, unbewiesen)
- Steigerung der sexuellen Leistungsfähigkeit (behauptet, unbewiesen)
Wie es wirkt
Bremelanotid aktiviert mehrere Melanocortin-Rezeptoren ohne ausgeprägte Selektivität; bei zugelassenen Dosen ist die Bindung an MC4R, der auf Nervenzellen im gesamten zentralen Nervensystem vorkommt, und an MC1R auf Pigmentzellen am wichtigsten. Laut Fachinformation ist unbekannt, wie es geringes sexuelles Verlangen bei Frauen verbessert. Die Aktivierung von MC1R steigert die Melaninbildung, was die bei häufiger Anwendung berichtete Dunkelfärbung von Haut und Zahnfleisch erklärt.
Wie belastbar die Evidenz ist
Stark
Das RECONNECT-Programm umfasste zwei identische 24-wöchige Phase-3-Studien, in denen 1.267 prämenopausale Frauen mit HSDD randomisiert Bremelanotid oder Placebo zur Anwendung bei Bedarf erhielten (Kingsberg 2019). Frauen unter Bremelanotid hatten im Vergleich zu Placebo statistisch signifikante Verbesserungen im Verlangens-Score des Female Sexual Function Index (integrierte Differenz 0,35 Punkte) und eine Verringerung des Leidensdrucks wegen geringen Verlangens (Differenz -0,33). Die Zahl befriedigender sexueller Erlebnisse, ein sekundärer Endpunkt, unterschied sich nicht signifikant (Fachinformation). Übelkeit, Hautrötung mit Hitzegefühl und Kopfschmerzen betrafen in beiden Studien jeweils mindestens 10 % der Anwenderinnen.
Risiken und Nebenwirkungen
- Übelkeit bei etwa 40 % der Anwenderinnen, manchmal mit Bedarf an Mitteln gegen Übelkeit
- Vorübergehender Anstieg des Blutdrucks und Abfall der Herzfrequenz nach jeder Dosis; nicht für Menschen mit unkontrolliertem Bluthochdruck oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen
- Fleckförmige Dunkelfärbung von Gesicht, Zahnfleisch oder Brüsten, die möglicherweise nicht zurückgeht
- Hautrötung mit Hitzegefühl, Kopfschmerzen, Erbrechen und Reaktionen an der Injektionsstelle
- Kann die Aufnahme von oralem Naltrexon verringern und die Aufnahme anderer oral eingenommener Arzneimittel verlangsamen
Dosierung laut Fachinformation
Fachinformation: 1,75 mg, mindestens 45 Minuten vor der erwarteten sexuellen Aktivität unter die Haut des Bauches oder Oberschenkels injiziert, höchstens eine Dosis innerhalb von 24 Stunden und höchstens 8 Dosen pro Monat.
Zulassungsstatus
| Region | Jahr | Zugelassen für |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Erworbene, generalisierte Störung mit verminderter sexueller Appetenz (HSDD) bei prämenopausalen Frauen |
Status nach Land
| Rechtsraum | Status | Quelle |
|---|---|---|
| USVereinigte Staaten | Zugelassenes Arzneimittel | Quelle 2 |
| EUEuropäische Union | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 6 |
| UKVereinigtes Königreich | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 7 |
| AUAustralien | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 8 |
| CAKanada | Kein zugelassenes Arzneimittel | Quelle 9 |
Zeitleiste
2026
2019
- Zugelassen, US (FDA)Erworbene, generalisierte Störung mit verminderter sexueller Appetenz (HSDD) bei prämenopausalen Frauen
Quellen
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 04Bremelanotide: first approval(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(öffnet die Quelle in einem neuen Tab)
Informationen zu Bildungszwecken, keine medizinische Beratung. Sprechen Sie mit einer Ärztin oder einem Arzt, bevor Sie ein Arzneimittel anwenden, absetzen oder die Behandlung ändern.