Bremelanotide
Melanokortiinireseptorin agonisti
Asema
Hyväksytty
FDA hyväksyi bremelanotidin (Vyleesi) kesäkuussa 2019 hankinnaisen, yleistyneen hypoaktiivisen seksuaalisen halun häiriön hoitoon premenopausaalisilla naisilla; valmistetietojen mukaan sitä ei ole tarkoitettu postmenopausaalisille naisille, miehille eikä seksuaalisen suorituskyvyn parantamiseen.
Näyttö
Vahva
Kaksi identtistä vaiheen 3 satunnaistettua tutkimusta, joihin osallistui noin 1 250 naista, saavutti molemmat ensisijaiset päätetapahtumat, vaikka keskimääräinen parannus oli vaatimaton eikä tyydyttävien seksuaalisten kokemusten määrä lisääntynyt.
Käännetty englanninkielisestä alkuperäistekstistä, joka on edelleen määräävä versio. Lue englanniksi
Bremelanotidi on pieni rengasmainen peptidi, joka aktivoi melanokortiinireseptoreita, myös aivoissa. FDA on hyväksynyt sen tarvittaessa otettavaksi injektioksi (Vyleesi) premenopausaalisille naisille, joilla on kuormittavaa vähäistä seksuaalista halua ilman muuta tunnistettavaa syytä.
Rakenne
7 aminohappoaOsoita helmeä tai kohdista ketjuun ja käytä nuolinäppäimiä nähdäksesi sen nimen. Valitse kemiallinen ryhmä korostaaksesi sen.
D-muoto (peilikuva), näytetään pienillä kirjaimilla
Sekvenssi tekstinä
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Mihin sitä käytetään
- Hankinnainen, yleistynyt hypoaktiivinen seksuaalisen halun häiriö premenopausaalisilla naisilla (hyväksytty)
- Vähäinen seksuaalinen halu postmenopausaalisilla naisilla tai miehillä (väitetty, ei osoitettu)
- Seksuaalisen suorituskyvyn parantaminen (väitetty, ei osoitettu)
Miten se vaikuttaa
Bremelanotidi aktivoi useita melanokortiinireseptoreita ilman voimakasta selektiivisyyttä; hyväksytyillä annoksilla merkityksellisintä on sitoutuminen MC4R-reseptoriin, jota esiintyy hermosoluissa kaikkialla keskushermostossa, ja MC1R-reseptoriin pigmenttisoluissa. Valmistetietojen mukaan ei tiedetä, miten se lisää naisten vähäistä seksuaalista halua. MC1R:n aktivoituminen lisää melaniinia, mikä selittää tiheän käytön yhteydessä raportoidun ihon ja ikenien tummumisen.
Kuinka vahvaa näyttö on
Vahva
RECONNECT-ohjelmaan kuului kaksi identtistä 24 viikon vaiheen 3 tutkimusta, joissa 1 267 HSDD:tä sairastavaa premenopausaalista naista satunnaistettiin käyttämään bremelanotidia tai lumelääkettä tarvittaessa (Kingsberg 2019). Bremelanotidia käyttäneillä naisilla Female Sexual Function Index -mittarin halupisteet paranivat tilastollisesti merkitsevästi (integroitu ero 0,35 pistettä) ja vähäiseen haluun liittyvä ahdistus väheni (ero -0,33) lumelääkkeeseen verrattuna. Tyydyttävien seksuaalisten kokemusten määrä, joka oli toissijainen päätetapahtuma, ei eronnut merkitsevästi (valmistetiedot). Pahoinvointia, kasvojen punoitusta ja päänsärkyä esiintyi kutakin vähintään 10 %:lla käyttäjistä molemmissa tutkimuksissa.
Riskit ja haittavaikutukset
- Pahoinvointi noin 40 %:lla käyttäjistä, joskus pahoinvointilääkettä vaativana
- Ohimenevä verenpaineen nousu ja sykkeen lasku jokaisen annoksen jälkeen; ei henkilöille, joilla on hallitsematon verenpainetauti tai sydän- ja verisuonisairaus
- Kasvojen, ikenien tai rintojen paikallinen tummuminen, joka ei välttämättä häviä
- Punoitus, päänsärky, oksentelu ja pistoskohdan reaktiot
- Voi heikentää suun kautta otettavan naltreksonin imeytymistä ja hidastaa muiden suun kautta otettavien lääkkeiden imeytymistä
Annostus valmistetietojen mukaan
Valmistetiedot: 1,75 mg injektiona vatsan tai reiden ihon alle vähintään 45 minuuttia ennen odotettua seksuaalista kanssakäymistä, enintään yksi annos 24 tunnin aikana ja enintään 8 annosta kuukaudessa.
Sääntelyasema
| Alue | Vuosi | Hyväksytty käyttöaihe |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Hankinnainen, yleistynyt hypoaktiivinen seksuaalisen halun häiriö (HSDD) premenopausaalisilla naisilla |
Asema maittain
| Lainkäyttöalue | Asema | Lähde |
|---|---|---|
| USYhdysvallat | Myyntiluvallinen lääke | Lähde 2 |
| EUEuroopan unioni | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 6 |
| UKYhdistynyt kuningaskunta | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 7 |
| AUAustralia | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 8 |
| CAKanada | Ei myyntiluvallista lääkettä | Lähde 9 |
Aikajana
2026
2019
- Hyväksytty, US (FDA)Hankinnainen, yleistynyt hypoaktiivinen seksuaalisen halun häiriö (HSDD) premenopausaalisilla naisilla
Lähteet
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 04Bremelanotide: first approval(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(avaa lähteen uudessa välilehdessä)
Opetustarkoituksiin tarkoitettua tietoa, ei lääketieteellistä neuvontaa. Keskustele laillistetun terveydenhuollon ammattilaisen kanssa ennen kuin aloitat, lopetat tai muutat minkään lääkkeen käyttöä.