PEPTOKING
HR

Bremelanotide

Agonist melanokortinskih receptora

Status

Odobren

FDA je u lipnju 2019. odobrila bremelanotid (Vyleesi) za stečeni, generalizirani poremećaj hipoaktivne seksualne želje u žena prije menopauze; uputa o lijeku navodi da nije indiciran za žene u postmenopauzi, muškarce ni za poboljšanje seksualne izvedbe.

Dokazi

Jaki

Dva identična randomizirana ispitivanja faze 3 s otprilike 1250 žena ispunila su obje koprimarne mjere ishoda, iako je prosječno poboljšanje bilo skromno, a broj zadovoljavajućih seksualnih događaja nije se povećao.

Prevedeno s engleskog izvornika, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom

Bremelanotid je mali peptid u obliku prstena koji aktivira melanokortinske receptore, uključujući one u mozgu. FDA ga je odobrila kao injekciju po potrebi (Vyleesi) za žene prije menopauze s niskom seksualnom željom koja im uzrokuje tegobe i nema drugog prepoznatljivog uzroka.

Struktura

7 aminokiselina

Pokažite na kuglicu ili odaberite lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njezin naziv. Odaberite kemijsku skupinu da biste je istaknuli.

D-oblik (zrcalna slika), prikazan malim slovima

Sekvenca kao tekst
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH

Za što se koristi

  • Stečeni, generalizirani poremećaj hipoaktivne seksualne želje u žena prije menopauze (odobren)
  • Niska seksualna želja u žena u postmenopauzi ili u muškaraca (tvrdnja, nedokazano)
  • Poboljšanje seksualne izvedbe (tvrdnja, nedokazano)

Kako djeluje

Bremelanotid aktivira nekoliko melanokortinskih receptora bez izražene selektivnosti; pri odobrenim dozama najvažnije je vezanje na MC4R, koji se nalazi na neuronima u cijelom središnjem živčanom sustavu, i na MC1R na pigmentnim stanicama. Uputa o lijeku navodi da nije poznato kako poboljšava nisku seksualnu želju u žena. Aktivacija MC1R povećava količinu melanina, što objašnjava tamnjenje kože i desni prijavljeno pri čestoj primjeni.

Koliko su jaki dokazi

JakiNekoliko velikih randomiziranih kontroliranih ispitivanja na ljudima.

Program RECONNECT obuhvaćao je dva identična 24-tjedna ispitivanja faze 3 u kojima je 1267 žena prije menopauze s HSDD-om randomizirano na bremelanotid ili placebo primijenjen po potrebi (Kingsberg 2019). Žene na bremelanotidu imale su statistički značajno poboljšanje rezultata domene želje u upitniku Female Sexual Function Index (integrirana razlika 0,35 bodova) i smanjenje tegoba zbog niske želje (razlika -0,33) u usporedbi s placebom. Broj zadovoljavajućih seksualnih događaja, sekundarna mjera ishoda, nije se značajno razlikovao (uputa o lijeku). Mučnina, crvenilo lica i glavobolja pojavili su se, svaki zasebno, u najmanje 10 % korisnica u oba istraživanja.

Rizici i nuspojave

  • Mučnina u otprilike 40 % korisnica, ponekad uz potrebu za lijekom protiv mučnine
  • Prolazni porast krvnog tlaka i pad srčane frekvencije nakon svake doze; nije za osobe s nekontroliranom hipertenzijom ili kardiovaskularnom bolešću
  • Žarišno tamnjenje lica, desni ili dojki, koje se možda neće povući
  • Crvenilo lica, glavobolja, povraćanje i reakcije na mjestu injekcije
  • Može smanjiti apsorpciju oralnog naltreksona i usporiti apsorpciju drugih oralnih lijekova

Doziranje prema uputi o lijeku

Uputa o lijeku: 1,75 mg ubrizgava se pod kožu trbuha ili bedra najmanje 45 minuta prije očekivane seksualne aktivnosti, najviše jedna doza u 24 sata i najviše 8 doza mjesečno.

Sažeto iz službenih podataka o propisivanju. Nije preporuka: o doziranju se odlučuje s liječnikom koji propisuje lijek.

Regulatorni status

RegijaGodinaOdobren za
USFDA2019Stečeni, generalizirani poremećaj hipoaktivne seksualne želje (HSDD) u žena prije menopauze

Status po državama

JurisdikcijaStatusIzvor
USSjedinjene Američke DržaveOdobren lijekIzvor 2
EUEuropska unijaNema odobrenog lijekaIzvor 6
UKUjedinjeno KraljevstvoNema odobrenog lijekaIzvor 7
AUAustralijaNema odobrenog lijekaIzvor 8
CAKanadaNema odobrenog lijekaIzvor 9
Je li odobren lijek koji sadrži ovaj peptid, provjereno u registrima svakog regulatornog tijela 1. lis 2026..

Status svih peptida po državama

Kronologija

  1. 2026

    1. RegulativaFDA-ina pisma upozorenja odbacuju oznake 'samo za istraživanje' pri internetskoj prodaji peptida GLP-1

  2. 2019

    1. Odobren, US (FDA)Stečeni, generalizirani poremećaj hipoaktivne seksualne želje (HSDD) u žena prije menopauze

Izvori

  1. 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(otvara izvor u novoj kartici) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02VYLEESI NDA 210557: approval history(otvara izvor u novoj kartici) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  3. 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(otvara izvor u novoj kartici) Obstet Gynecol, 2019
  4. 04Bremelanotide: first approval(otvara izvor u novoj kartici) Drugs, 2019
  5. 05Bremelanotide (CID 9941379)(otvara izvor u novoj kartici) PubChem, NCBI, 2026
  6. 06Find medicine: centrally authorised medicines(otvara izvor u novoj kartici) European Medicines Agency, 2026
  7. 07MHRA Products: active substances beginning with B(otvara izvor u novoj kartici) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  8. 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvara izvor u novoj kartici) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otvara izvor u novoj kartici) Health Canada, 2025
  1. U kliničkim ispitivanjimaKisspeptinAgonist receptora KISS1 (GPR54), prirodni neuropeptid54 Zabranjeno (WADA)
  2. Nije odobrenMelanotan IINeselektivni agonist melanokortinskih receptora (istraživački peptid)7 Zabranjeno (WADA)

Edukativne informacije, a ne liječnički savjet. Razgovarajte s ovlaštenim liječnikom prije početka, prekida ili promjene bilo kojeg lijeka.