Kisspeptin
Agonist al receptorului KISS1 (GPR54), neuropeptidă naturală
Statut
În studii clinice
Nu este aprobată nicăieri; kisspeptina-54 și kisspeptina-10 sunt folosite în studii academice înregistrate, iar FDA menține kisspeptina-10 în Categoria 2 a listei 503A (riscuri semnificative de siguranță), după ce comitetul său consultativ pentru preparare magistrală a votat cu 11-0 în octombrie 2024 împotriva permiterii preparării ei magistrale.
Dovezi
Preliminare
Dovezile provin din studii mici la om (de obicei 6 până la 60 de participanți) privind răspunsurile hormonale, rezultatele FIV și imagistica cerebrală, fără studii randomizate ample.
În sport
WADAInterzis (WADA)
Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză
Kisspeptina este un hormon cerebral natural care activează sistemul reproducător prin declanșarea eliberării hormonului de eliberare a gonadotropinelor. Kisspeptina-54 și kisspeptina-10 sintetice sunt studiate pentru declanșarea maturării ovocitelor în FIV și pentru tratarea dorinței sexuale scăzute, dar niciuna nu este aprobată.
Structură
54 de aminoaciziIndicați o bilă sau selectați lanțul și folosiți tastele săgeți pentru a-i vedea numele. Alegeți un tip chimic pentru a-l evidenția.
Secvența ca text
Kisspeptin-54: H-G-T-S-L-S-P-P-P-E-S-S-G-S-P-Q-Q-P-G-L-S-A-P-H-S-R-Q-I-P-A-P-Q-G-A-V-L-V-Q-R-E-K-D-L-P-N-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2 Kisspeptin-10: H-Y-N-W-N-S-F-G-L-R-F-NH2
La ce se folosește
- Declanșarea maturării ovocitelor în FIV, în special la femeile cu risc crescut de sindrom de hiperstimulare ovariană (studiat)
- Dorință sexuală scăzută (tulburare de dorință sexuală hipoactivă) la bărbați și femei (studiat)
- Stimularea eliberării de LH și testosteron la bărbați (studiat)
- Tratarea testosteronului scăzut (hipogonadism secundar) cu kisspeptină-10 preparată magistral (pretins, nedovedit)
Cum acționează
Kisspeptina se leagă de receptorul KISS1 (numit și GPR54) de pe neuronii hipotalamici care produc hormonul de eliberare a gonadotropinelor (GnRH). Astfel se eliberează GnRH, care determină hipofiza să secrete LH și FSH, hormonii care controlează ovulația, producția de spermatozoizi și producția de hormoni sexuali. Persoanele născute cu mutații inactivatoare ale receptorului nu trec normal prin pubertate, ceea ce arată rolul său central. Studiile de imagistică cerebrală sugerează că kisspeptina modulează și procesarea sexuală și emoțională în zonele limbice ale creierului.
Cât de solide sunt dovezile
Preliminare
La 53 de femei care urmau FIV, o singură injecție cu kisspeptină-54 a declanșat maturarea ovocitelor, cu o rată a sarcinii clinice de 23% (Jayasena 2014). La 60 de femei cu risc crescut de sindrom de hiperstimulare ovariană, maturarea ovocitelor a avut loc la 95%, iar niciuna nu a dezvoltat hiperstimulare moderată sau severă (Abbara 2015). La bărbați, kisspeptina-10 a crescut puternic LH-ul și testosteronul (George 2011). Studii randomizate încrucișate, finalizate de 32 de femei și 32 de bărbați cu dorință sexuală scăzută, au constatat că kisspeptina a modificat procesarea cerebrală sexuală la RMN și, la bărbați, a crescut tumescența penilă (Thurston 2022; Mills 2023). FDA a găsit date de siguranță insuficiente pentru kisspeptina-10 preparată magistral.
Riscuri și reacții adverse
- Siguranța pe termen lung este necunoscută; studiile la om au fost scurte și mici
- Expunerea continuă poate atenua răspunsul (tahifilaxie) în studiile nonclinice
- Probleme de imunogenitate și de impurități semnalate de FDA pentru kisspeptina-10 preparată magistral
- Produsele vândute ca substanțe chimice pentru cercetare nu sunt reglementate și au puritate incertă
- Interzisă pentru sportivii de sex masculin în orice moment (WADA S2)
Statut de reglementare
Statut pe țări
| Jurisdicție | Statut | Sursă |
|---|---|---|
| USStatele Unite | Niciun medicament autorizat | Sursa 11 |
| EUUniunea Europeană | Niciun medicament autorizat | Sursa 15 |
| UKRegatul Unit | Niciun medicament autorizat | Sursa 16 |
| AUAustralia | Niciun medicament autorizat | Sursa 17 |
| CACanada | Niciun medicament autorizat | Sursa 18 |
Surse
- 01Metastasis-suppressor KiSS-1 (kisspeptin precursor) (Q15726)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 02Kisspeptin-10 (CID 25240297)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 03The GPR54 gene as a regulator of puberty(deschide sursa într-o filă nouă)
- 04Kisspeptin-54 stimulates the hypothalamic-pituitary gonadal axis in human males(deschide sursa într-o filă nouă)
- 05Kisspeptin-54 triggers egg maturation in women undergoing in vitro fertilization(deschide sursa într-o filă nouă)
- 06Efficacy of kisspeptin-54 to trigger oocyte maturation in women at high risk of ovarian hyperstimulation syndrome (OHSS) during IVF therapy(deschide sursa într-o filă nouă)
- 07Kisspeptin-10 is a potent stimulator of LH and increases pulse frequency in men(deschide sursa într-o filă nouă)
- 08Kisspeptin modulates sexual and emotional brain processing in humans(deschide sursa într-o filă nouă)
- 09Effects of kisspeptin administration in women with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(deschide sursa într-o filă nouă)
- 10Effects of kisspeptin on sexual brain processing and penile tumescence in men with hypoactive sexual desire disorder: a randomized clinical trial(deschide sursa într-o filă nouă)
- 11FDA Briefing Document: kisspeptin-10, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(deschide sursa într-o filă nouă)
- 12Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(deschide sursa într-o filă nouă)
- 13Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 14World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(deschide sursa într-o filă nouă)
- 15Find medicine: centrally authorised medicines(deschide sursa într-o filă nouă)
- 16MHRA Products: active substances beginning with K(deschide sursa într-o filă nouă)
- 17Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 18Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(deschide sursa într-o filă nouă)
Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.