Bremelanotide
Агонист меланокортинских рецептора
Статус
Одобрено
FDA је у јуну 2019. одобрила бремеланотид (Vyleesi) за стечени, генерализовани поремећај хипоактивне сексуалне жеље код жена пре менопаузе; упутство за лек наводи да није индикован за жене у постменопаузи, мушкарце нити за побољшање сексуалних перформанси.
Докази
Јаки
Два идентична рандомизована испитивања фазе 3 на око 1.250 жена испунила су оба ко-примарна циља, иако је просечно побољшање било скромно, а број задовољавајућих сексуалних догађаја се није повећао.
Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском
Бремеланотид је мали пептид у облику прстена који активира меланокортинске рецепторе, између осталог и у мозгу. FDA га је одобрила као инјекцију по потреби (Vyleesi) за жене пре менопаузе са узнемирујуће ниском сексуалном жељом која нема други препознатљив узрок.
Структура
7 аминокиселинаПоставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.
D-облик (одраз у огледалу), приказан малим словима
Секвенца као текст
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
За шта се користи
- Стечени, генерализовани поремећај хипоактивне сексуалне жеље код жена пре менопаузе (одобрено)
- Ниска сексуална жеља код жена у постменопаузи или код мушкараца (тврди се, недоказано)
- Побољшање сексуалних перформанси (тврди се, недоказано)
Како делује
Бремеланотид активира неколико меланокортинских рецептора без изражене селективности; при одобреним дозама најважније је везивање за MC4R, који се налази на неуронима у целом централном нервном систему, и за MC1R на пигментним ћелијама. Упутство за лек наводи да није познато како побољшава ниску сексуалну жељу код жена. Активација MC1R повећава меланин, што објашњава тамњење коже и десни пријављено при честој примени.
Колико су јаки докази
Јаки
Програм RECONNECT обухватио је два идентична испитивања фазе 3 у трајању од 24 недеље у којима је 1.267 жена пре менопаузе са HSDD рандомизовано на бремеланотид или плацебо по потреби (Kingsberg 2019). Жене на бремеланотиду имале су статистички значајно побољшање резултата за жељу на Индексу женске сексуалне функције (интегрисана разлика 0,35 поена) и смањење узнемирености због ниске жеље (разлика -0,33) у поређењу са плацебом. Број задовољавајућих сексуалних догађаја, секундарни циљ, није се значајно разликовао (упутство за лек). Мучнина, црвенило лица и главобоља јавили су се, свако понаособ, код најмање 10% корисника у обе студије.
Ризици и нежељена дејства
- Мучнина код око 40% корисника, понекад уз потребу за лековима против мучнине
- Пролазни пораст крвног притиска и пад срчане фреквенције после сваке дозе; није за особе са неконтролисаном хипертензијом или кардиоваскуларном болешћу
- Жаришно тамњење лица, десни или дојки, које можда неће нестати
- Црвенило лица, главобоља, повраћање и реакције на месту убризгавања
- Може смањити апсорпцију оралног налтрексона и успорити апсорпцију других оралних лекова
Дозирање према упутству за лек
Упутство за лек: 1,75 mg убризгано под кожу стомака или бутине најмање 45 минута пре очекиване сексуалне активности, не више од једне дозе у 24 сата и не више од 8 доза месечно.
Регулаторни статус
| Регион | Година | Одобрено за |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Стечени, генерализовани поремећај хипоактивне сексуалне жеље (HSDD) код жена пре менопаузе |
Статус по земљама
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСједињене Америчке Државе | Лек са дозволом за промет | Извор 2 |
| EUЕвропска унија | Нема лека са дозволом за промет | Извор 6 |
| UKУједињено Краљевство | Нема лека са дозволом за промет | Извор 7 |
| AUАустралија | Нема лека са дозволом за промет | Извор 8 |
| CAКанада | Нема лека са дозволом за промет | Извор 9 |
Хронологија
2026
2019
- Одобрено, US (FDA)Стечени, генерализовани поремећај хипоактивне сексуалне жеље (HSDD) код жена пре менопаузе
Извори
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(отвара извор у новој картици)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(отвара извор у новој картици)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(отвара извор у новој картици)
- 04Bremelanotide: first approval(отвара извор у новој картици)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(отвара извор у новој картици)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(отвара извор у новој картици)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(отвара извор у новој картици)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отвара извор у новој картици)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(отвара извор у новој картици)
Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.