Bremelanotide
Αγωνιστής των υποδοχέων μελανοκορτίνης
Καθεστώς
Εγκεκριμένο
Ο FDA ενέκρινε τη bremelanotide (Vyleesi) τον Ιούνιο του 2019 για την επίκτητη, γενικευμένη διαταραχή υποδραστήριας σεξουαλικής επιθυμίας σε γυναίκες πριν από την εμμηνόπαυση· η επισήμανση αναφέρει ότι δεν ενδείκνυται για γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση, για άνδρες ή για τη βελτίωση της σεξουαλικής απόδοσης.
Τεκμηρίωση
Ισχυρή
Δύο πανομοιότυπες τυχαιοποιημένες δοκιμές φάσης 3 σε περίπου 1.250 γυναίκες πέτυχαν και τα δύο συν-πρωτεύοντα καταληκτικά σημεία, αν και η μέση βελτίωση ήταν μέτρια και τα ικανοποιητικά σεξουαλικά επεισόδια δεν αυξήθηκαν.
Μετάφραση από το αγγλικό πρωτότυπο, το οποίο παραμένει η έκδοση αναφοράς. Διαβάστε το στα αγγλικά
Η bremelanotide είναι ένα μικρό δακτυλιοειδές πεπτίδιο που ενεργοποιεί τους υποδοχείς μελανοκορτίνης, μεταξύ άλλων και στον εγκέφαλο. Έχει εγκριθεί από τον FDA ως ένεση κατά περίπτωση (Vyleesi) για γυναίκες πριν από την εμμηνόπαυση με χαμηλή σεξουαλική επιθυμία που προκαλεί δυσφορία και δεν έχει άλλη αναγνωρίσιμη αιτία.
Δομή
7 αμινοξέαΔείξτε ένα σφαιρίδιο ή εστιάστε στην αλυσίδα και χρησιμοποιήστε τα βελάκια για να δείτε το όνομά του. Επιλέξτε μια χημική ομάδα για να την επισημάνετε.
D-μορφή (κατοπτρική), γραμμένη με πεζά
Αλληλουχία ως κείμενο
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Σε τι χρησιμοποιείται
- Επίκτητη, γενικευμένη διαταραχή υποδραστήριας σεξουαλικής επιθυμίας σε γυναίκες πριν από την εμμηνόπαυση (εγκεκριμένο)
- Χαμηλή σεξουαλική επιθυμία σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση ή σε άνδρες (ισχυρισμός, αναπόδεικτος)
- Βελτίωση της σεξουαλικής απόδοσης (ισχυρισμός, αναπόδεικτος)
Πώς δρα
Η bremelanotide ενεργοποιεί αρκετούς υποδοχείς μελανοκορτίνης χωρίς ισχυρή επιλεκτικότητα· στις εγκεκριμένες δόσεις, σημασία έχει κυρίως η σύνδεση με τον MC4R, που βρίσκεται σε νευρώνες σε όλο το κεντρικό νευρικό σύστημα, και με τον MC1R στα κύτταρα χρωστικής. Η επισήμανση αναφέρει ότι είναι άγνωστο πώς βελτιώνει τη χαμηλή σεξουαλική επιθυμία στις γυναίκες. Η ενεργοποίηση του MC1R αυξάνει τη μελανίνη, κάτι που εξηγεί το σκούρεμα του δέρματος και των ούλων που αναφέρεται με τη συχνή χρήση.
Πόσο ισχυρή είναι η τεκμηρίωση
Ισχυρή
Το πρόγραμμα RECONNECT περιλάμβανε δύο πανομοιότυπες δοκιμές φάσης 3 διάρκειας 24 εβδομάδων, οι οποίες τυχαιοποίησαν 1.267 γυναίκες πριν από την εμμηνόπαυση με HSDD σε bremelanotide ή εικονικό φάρμακο κατά περίπτωση (Kingsberg 2019). Οι γυναίκες που έλαβαν bremelanotide είχαν στατιστικά σημαντική βελτίωση στη βαθμολογία επιθυμίας του Female Sexual Function Index (ολοκληρωμένη διαφορά 0,35 μονάδες) και μείωση της δυσφορίας για τη χαμηλή επιθυμία (διαφορά -0,33) σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Ο αριθμός των ικανοποιητικών σεξουαλικών επεισοδίων, ένα δευτερεύον καταληκτικό σημείο, δεν διέφερε σημαντικά (επισήμανση). Ναυτία, έξαψη και πονοκέφαλος εμφανίστηκαν το καθένα σε τουλάχιστον 10% των χρηστών και στις δύο μελέτες.
Κίνδυνοι και ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ναυτία σε περίπου 40% των χρηστών, που μερικές φορές χρειάζεται αντιεμετικό φάρμακο
- Παροδική αύξηση της αρτηριακής πίεσης και μείωση του καρδιακού ρυθμού μετά από κάθε δόση· δεν ενδείκνυται για άτομα με μη ελεγχόμενη υπέρταση ή καρδιαγγειακή νόσο
- Εστιακό σκούρεμα του προσώπου, των ούλων ή των μαστών, που μπορεί να μην υποχωρήσει
- Έξαψη, πονοκέφαλος, έμετος και αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης
- Μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της ναλτρεξόνης από το στόμα και να επιβραδύνει την απορρόφηση άλλων φαρμάκων από το στόμα
Εγκεκριμένη δοσολογία
Επισήμανση: 1,75 mg με ένεση κάτω από το δέρμα της κοιλιάς ή του μηρού τουλάχιστον 45 λεπτά πριν από την αναμενόμενη σεξουαλική δραστηριότητα, όχι περισσότερο από μία δόση σε 24 ώρες και όχι περισσότερες από 8 δόσεις τον μήνα.
Ρυθμιστικό καθεστώς
| Περιοχή | Έτος | Εγκεκριμένο για |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Επίκτητη, γενικευμένη διαταραχή υποδραστήριας σεξουαλικής επιθυμίας (HSDD) σε γυναίκες πριν από την εμμηνόπαυση |
Καθεστώς ανά χώρα
| Δικαιοδοσία | Καθεστώς | Πηγή |
|---|---|---|
| USΗνωμένες Πολιτείες | Εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 2 |
| EUΕυρωπαϊκή Ένωση | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 6 |
| UKΗνωμένο Βασίλειο | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 7 |
| AUΑυστραλία | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 8 |
| CAΚαναδάς | Κανένα εγκεκριμένο φάρμακο | Πηγή 9 |
Χρονολόγιο
2026
2019
- Εγκρίθηκε, US (FDA)Επίκτητη, γενικευμένη διαταραχή υποδραστήριας σεξουαλικής επιθυμίας (HSDD) σε γυναίκες πριν από την εμμηνόπαυση
Πηγές
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 04Bremelanotide: first approval(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(ανοίγει την πηγή σε νέα καρτέλα)
Εκπαιδευτικές πληροφορίες, όχι ιατρική συμβουλή. Μιλήστε με αδειοδοτημένο επαγγελματία υγείας πριν ξεκινήσετε, διακόψετε ή αλλάξετε οποιοδήποτε φάρμακο.