Bremelanotide
Агоніст меланокортинових рецепторів
Статус
Схвалено
FDA схвалило бремеланотид (Vyleesi) у червні 2019 року для лікування набутого генералізованого розладу гіпоактивного статевого потягу в жінок у пременопаузі; в інструкції зазначено, що він не показаний жінкам у постменопаузі, чоловікам або для покращення сексуальної функції.
Доказова база
Сильна
Два ідентичні рандомізовані випробування фази 3 за участю близько 1250 жінок досягли обох первинних кінцевих точок, хоча середнє покращення було помірним, а кількість задовільних сексуальних подій не зросла.
Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською
Бремеланотид є невеликим пептидом у формі кільця, що активує меланокортинові рецептори, зокрема в мозку. FDA схвалило його як ін’єкцію за потреби (Vyleesi) для жінок у пременопаузі зі зниженим статевим потягом, який спричиняє дистрес і не має іншої встановленої причини.
Структура
7 амінокислотНаведіть курсор на намистину або перейдіть фокусом на ланцюг і скористайтеся клавішами зі стрілками, щоб побачити її назву. Виберіть хімічний тип, щоб його виділити.
D-форма (дзеркальне відображення), показано малими літерами
Послідовність у вигляді тексту
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Для чого застосовують
- Набутий генералізований розлад гіпоактивного статевого потягу в жінок у пременопаузі (схвалено)
- Знижений статевий потяг у жінок у постменопаузі або в чоловіків (заявлено, не доведено)
- Покращення сексуальної функції (заявлено, не доведено)
Як це працює
Бремеланотид активує кілька меланокортинових рецепторів без вираженої селективності; у схвалених дозах найважливішим є зв’язування з MC4R, який є на нейронах по всій центральній нервовій системі, і з MC1R на пігментних клітинах. В інструкції зазначено, що механізм, завдяки якому він покращує знижений статевий потяг у жінок, невідомий. Активація MC1R збільшує вироблення меланіну, що пояснює потемніння шкіри та ясен, про яке повідомляють при частому застосуванні.
Наскільки вагомі докази
Сильна
Програма RECONNECT складалася з двох ідентичних 24-тижневих випробувань фази 3, у яких 1267 жінок у пременопаузі з HSDD рандомізували на бремеланотид або плацебо за потреби (Kingsberg 2019). У жінок на бремеланотиді було статистично значуще покращення показника бажання за Female Sexual Function Index (інтегрована різниця 0,35 бала) і зниження дистресу через знижений потяг (різниця -0,33) порівняно з плацебо. Кількість задовільних сексуальних подій, вторинна кінцева точка, суттєво не відрізнялася (інструкція). Нудота, припливи та головний біль траплялися кожен щонайменше в 10% учасниць в обох дослідженнях.
Ризики та побічні ефекти
- Нудота приблизно в 40% користувачок, іноді потрібні протиблювотні препарати
- Тимчасове підвищення артеріального тиску та зниження частоти серцевих скорочень після кожної дози; не для людей з неконтрольованою артеріальною гіпертензією або серцево-судинними захворюваннями
- Вогнищеве потемніння шкіри обличчя, ясен або грудей, яке може не зникнути
- Припливи, головний біль, блювання та реакції в місці ін’єкції
- Може зменшувати всмоктування перорального налтрексону і сповільнювати всмоктування інших пероральних ліків
Дозування за інструкцією
Інструкція: 1,75 мг підшкірно в живіт або стегно щонайменше за 45 хвилин до очікуваної сексуальної активності, не більше однієї дози за 24 години і не більше 8 доз на місяць.
Регуляторний статус
| Регіон | Рік | Схвалено для |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Набутий генералізований розлад гіпоактивного статевого потягу (HSDD) у жінок у пременопаузі |
Статус за країнами
| Юрисдикція | Статус | Джерело |
|---|---|---|
| USСполучені Штати | Зареєстрований лікарський засіб | Джерело 2 |
| EUЄвропейський Союз | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 6 |
| UKВелика Британія | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 7 |
| AUАвстралія | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 8 |
| CAКанада | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 9 |
Хронологія
2026
2019
- Схвалено, US (FDA)Набутий генералізований розлад гіпоактивного статевого потягу (HSDD) у жінок у пременопаузі
Джерела
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(відкриває джерело в новій вкладці)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(відкриває джерело в новій вкладці)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(відкриває джерело в новій вкладці)
- 04Bremelanotide: first approval(відкриває джерело в новій вкладці)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(відкриває джерело в новій вкладці)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(відкриває джерело в новій вкладці)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(відкриває джерело в новій вкладці)
Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.