Bremelanotide
Melanocortinereceptoragonist
Status
Goedgekeurd
De FDA keurde bremelanotide (Vyleesi) in juni 2019 goed voor verworven, gegeneraliseerde stoornis in het seksueel verlangen (hypoactive sexual desire disorder) bij premenopauzale vrouwen; volgens de productinformatie is het niet bedoeld voor postmenopauzale vrouwen, mannen of om seksuele prestaties te verbeteren.
Bewijs
Sterk
Twee identieke gerandomiseerde fase 3-studies bij ongeveer 1.250 vrouwen haalden beide co-primaire eindpunten, al was de gemiddelde verbetering bescheiden en nam het aantal bevredigende seksuele ervaringen niet toe.
Vertaald uit het Engelse origineel, dat de referentieversie blijft. Lees het in het Engels
Bremelanotide is een klein ringvormig peptide dat melanocortinereceptoren activeert, ook in de hersenen. Het is door de FDA goedgekeurd als injectie naar behoefte (Vyleesi) voor premenopauzale vrouwen met een belastend laag seksueel verlangen zonder andere aanwijsbare oorzaak.
Structuur
7 aminozurenWijs een bolletje aan, of selecteer de keten en gebruik de pijltjestoetsen, om de naam te zien. Kies een chemische groep om die te markeren.
D-vorm (spiegelbeeld), weergegeven in kleine letters
Sequentie als tekst
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Waarvoor het wordt gebruikt
- Verworven, gegeneraliseerde stoornis in het seksueel verlangen bij premenopauzale vrouwen (goedgekeurd)
- Laag seksueel verlangen bij postmenopauzale vrouwen of mannen (geclaimd, onbewezen)
- Verbeteren van seksuele prestaties (geclaimd, onbewezen)
Hoe het werkt
Bremelanotide activeert verschillende melanocortinereceptoren zonder sterke selectiviteit; bij goedgekeurde doses zijn binding aan MC4R, dat op zenuwcellen in het hele centrale zenuwstelsel voorkomt, en aan MC1R op pigmentcellen het meest relevant. Volgens de productinformatie is onbekend hoe het een laag seksueel verlangen bij vrouwen verbetert. Activering van MC1R verhoogt de aanmaak van melanine, wat de donkerverkleuring van huid en tandvlees verklaart die bij frequent gebruik is gemeld.
Hoe sterk het bewijs is
Sterk
Het RECONNECT-programma bestond uit twee identieke fase 3-studies van 24 weken waarin 1.267 premenopauzale vrouwen met HSDD werden gerandomiseerd naar bremelanotide of placebo, naar behoefte gebruikt (Kingsberg 2019). Vrouwen op bremelanotide hadden statistisch significante verbeteringen in de verlangenscore van de Female Sexual Function Index (geïntegreerd verschil 0,35 punten) en minder lijdensdruk over het lage verlangen (verschil -0,33) vergeleken met placebo. Het aantal bevredigende seksuele ervaringen, een secundair eindpunt, verschilde niet significant (productinformatie). Misselijkheid, opvliegers en hoofdpijn kwamen elk voor bij ten minste 10% van de gebruikers in beide studies.
Risico's en bijwerkingen
- Misselijkheid bij ongeveer 40% van de gebruikers, soms met behoefte aan middelen tegen misselijkheid
- Tijdelijke stijging van de bloeddruk en daling van de hartslag na elke dosis; niet voor mensen met ongecontroleerde hypertensie of hart- en vaatziekten
- Plaatselijke donkerverkleuring van gezicht, tandvlees of borsten, die mogelijk niet verdwijnt
- Opvliegers, hoofdpijn, braken en reacties op de injectieplaats
- Kan de opname van orale naltrexon verminderen en de opname van andere orale geneesmiddelen vertragen
Dosering volgens de bijsluiter
Productinformatie: 1,75 mg onder de huid van de buik of dij geïnjecteerd, ten minste 45 minuten voor verwachte seksuele activiteit, niet meer dan één dosis per 24 uur en niet meer dan 8 doses per maand.
Regulatoire status
| Regio | Jaar | Goedgekeurd voor |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Verworven, gegeneraliseerde stoornis in het seksueel verlangen (HSDD) bij premenopauzale vrouwen |
Status per land
| Rechtsgebied | Status | Bron |
|---|---|---|
| USVerenigde Staten | Geregistreerd geneesmiddel | Bron 2 |
| EUEuropese Unie | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 6 |
| UKVerenigd Koninkrijk | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 7 |
| AUAustralië | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 8 |
| CACanada | Geen geregistreerd geneesmiddel | Bron 9 |
Tijdlijn
2026
2019
- Goedgekeurd, US (FDA)Verworven, gegeneraliseerde stoornis in het seksueel verlangen (HSDD) bij premenopauzale vrouwen
Bronnen
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 04Bremelanotide: first approval(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(opent de bron in een nieuw tabblad)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(opent de bron in een nieuw tabblad)
Educatieve informatie, geen medisch advies. Overleg met een bevoegde zorgverlener voordat je een geneesmiddel start, stopt of verandert.