Bremelanotide
Agonista dos recetores da melanocortina
Estado
Aprovado
A FDA aprovou a bremelanotida (Vyleesi) em junho de 2019 para a perturbação do desejo sexual hipoativo adquirida e generalizada em mulheres pré-menopáusicas; a informação de prescrição indica que não está indicada para mulheres pós-menopáusicas, homens ou para melhorar o desempenho sexual.
Evidência
Forte
Dois ensaios aleatorizados de fase 3 idênticos, em cerca de 1250 mulheres, atingiram ambos os parâmetros de avaliação coprimários, embora a melhoria média tenha sido modesta e os encontros sexuais satisfatórios não tenham aumentado.
Traduzido do original em inglês, que continua a ser a versão de referência. Ler em inglês
A bremelanotida é um pequeno péptido em forma de anel que ativa os recetores da melanocortina, incluindo no cérebro. Está aprovada pela FDA como injeção a utilizar quando necessário (Vyleesi) para mulheres pré-menopáusicas com baixo desejo sexual que causa sofrimento e que não tem outra causa identificável.
Estrutura
7 aminoácidosAponte para uma esfera, ou selecione a cadeia e use as teclas de seta, para ver o seu nome. Escolha um tipo químico para o realçar.
Forma D (imagem especular), em minúsculas
Sequência em texto
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Para que é utilizado
- Perturbação do desejo sexual hipoativo adquirida e generalizada em mulheres pré-menopáusicas (aprovado)
- Baixo desejo sexual em mulheres pós-menopáusicas ou em homens (alegado, não comprovado)
- Melhoria do desempenho sexual (alegado, não comprovado)
Como atua
A bremelanotida ativa vários recetores da melanocortina sem grande seletividade; nas doses aprovadas, a ligação ao MC4R, presente em neurónios de todo o sistema nervoso central, e ao MC1R nas células pigmentares é a mais relevante. A informação de prescrição indica que se desconhece como melhora o baixo desejo sexual nas mulheres. A ativação do MC1R aumenta a melanina, o que explica o escurecimento da pele e das gengivas notificado com a utilização frequente.
Qual a solidez da evidência
Forte
O programa RECONNECT incluiu dois ensaios de fase 3 idênticos, de 24 semanas, que aleatorizaram 1267 mulheres pré-menopáusicas com HSDD para bremelanotida ou placebo, usados quando necessário (Kingsberg 2019). As mulheres tratadas com bremelanotida tiveram ganhos estatisticamente significativos na pontuação de desejo do Female Sexual Function Index (diferença integrada de 0,35 pontos) e reduções do sofrimento associado ao baixo desejo (diferença de -0,33) em comparação com o placebo. O número de encontros sexuais satisfatórios, um parâmetro de avaliação secundário, não diferiu significativamente (informação de prescrição). Náuseas, rubor e dor de cabeça afetaram, cada um, pelo menos 10% das utilizadoras em ambos os estudos.
Riscos e efeitos secundários
- Náuseas em cerca de 40% das utilizadoras, por vezes com necessidade de medicamentos antieméticos
- Aumento transitório da tensão arterial e descida da frequência cardíaca após cada dose; não se destina a pessoas com hipertensão não controlada ou doença cardiovascular
- Escurecimento localizado do rosto, das gengivas ou das mamas, que pode não desaparecer
- Rubor, dor de cabeça, vómitos e reações no local de injeção
- Pode reduzir a absorção da naltrexona oral e atrasar a absorção de outros medicamentos orais
Posologia oficial
Informação de prescrição: 1,75 mg injetados sob a pele do abdómen ou da coxa pelo menos 45 minutos antes da atividade sexual prevista, no máximo uma dose em 24 horas e no máximo 8 doses por mês.
Situação regulamentar
| Região | Ano | Aprovado para |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Perturbação do desejo sexual hipoativo (HSDD) adquirida e generalizada em mulheres pré-menopáusicas |
Estado por país
| Jurisdição | Estado | Fonte |
|---|---|---|
| USEstados Unidos | Medicamento autorizado | Fonte 2 |
| EUUnião Europeia | Sem medicamento autorizado | Fonte 6 |
| UKReino Unido | Sem medicamento autorizado | Fonte 7 |
| AUAustrália | Sem medicamento autorizado | Fonte 8 |
| CACanadá | Sem medicamento autorizado | Fonte 9 |
Cronologia
2026
2019
- Aprovado, US (FDA)Perturbação do desejo sexual hipoativo (HSDD) adquirida e generalizada em mulheres pré-menopáusicas
Fontes
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(abre a fonte num novo separador)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(abre a fonte num novo separador)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(abre a fonte num novo separador)
- 04Bremelanotide: first approval(abre a fonte num novo separador)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(abre a fonte num novo separador)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(abre a fonte num novo separador)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(abre a fonte num novo separador)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(abre a fonte num novo separador)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(abre a fonte num novo separador)
Informação educativa, não aconselhamento médico. Fale com um profissional de saúde habilitado antes de iniciar, parar ou alterar qualquer medicamento.