PEPTOKING
MK

Bremelanotide

Агонист на меланокортинските рецептори

Статус

Одобрен

FDA го одобри бремеланотидот (Vyleesi) во јуни 2019 година за стекнато, генерализирано нарушување на хипоактивна сексуална желба кај жени пред менопауза; во упатството се наведува дека не е индициран за жени во постменопауза, за мажи или за подобрување на сексуалните перформанси.

Докази

Силни

Две идентични рандомизирани испитувања од фаза 3 кај околу 1.250 жени ги постигнаа двете ко-примарни крајни точки, иако просечното подобрување беше скромно, а бројот на задоволувачки сексуални искуства не се зголеми.

Преведено од англискиот оригинал, кој останува референтна верзија. Прочитајте на англиски

Бремеланотидот е мал пептид во форма на прстен што ги активира меланокортинските рецептори, вклучително и во мозокот. Одобрен е од FDA како инјекција по потреба (Vyleesi) за жени пред менопауза со ниска сексуална желба што предизвикува вознемиреност и нема друга препознатлива причина.

Структура

7 остатоци

Посочете кон топче или фокусирајте го синџирот и користете ги стрелките за да го именувате. Изберете хемиска група за да ја истакнете.

D-форма (огледален лик), прикажана со мали букви

Секвенца како текст
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH

За што се користи

  • Стекнато, генерализирано нарушување на хипоактивна сексуална желба кај жени пред менопауза (одобрен)
  • Ниска сексуална желба кај жени во постменопауза или кај мажи (се тврди, недокажано)
  • Подобрување на сексуалните перформанси (се тврди, недокажано)

Како делува

Бремеланотидот активира неколку меланокортински рецептори без изразена селективност; при одобрените дози најважно е врзувањето за MC4R, кој се наоѓа на невроните низ целиот централен нервен систем, и за MC1R на пигментните клетки. Во упатството се наведува дека не е познато како ја подобрува ниската сексуална желба кај жените. Активирањето на MC1R го зголемува меланинот, што го објаснува потемнувањето на кожата и непцата пријавено при честа употреба.

Колку се силни доказите

СилниНеколку големи рандомизирани контролирани испитувања кај луѓе.

Програмата RECONNECT опфати две идентични 24-неделни испитувања од фаза 3 во кои 1.267 жени пред менопауза со HSDD беа рандомизирани на бремеланотид или плацебо по потреба (Kingsberg 2019). Жените на бремеланотид имаа статистички значајни подобрувања на резултатот за желба од Female Sexual Function Index (интегрирана разлика 0,35 поени) и намалување на вознемиреноста поради ниската желба (разлика -0,33) во споредба со плацебо. Бројот на задоволувачки сексуални искуства, секундарна крајна точка, не се разликуваше значајно (упатство). Гадење, црвенило и главоболка се јавија кај најмалку 10% од корисничките во двете студии.

Ризици и несакани ефекти

  • Гадење кај околу 40% од корисниците, понекогаш со потреба од лек против гадење
  • Минливо покачување на крвниот притисок и забавување на срцевиот ритам по секоја доза; не е за луѓе со неконтролирана хипертензија или кардиоваскуларна болест
  • Локално потемнување на лицето, непцата или градите, што може да не се повлече
  • Црвенило, главоболка, повраќање и реакции на местото на инјектирање
  • Може да ја намали апсорпцијата на оралниот налтрексон и да ја забави апсорпцијата на други орални лекови

Дозирање според упатството

Упатство: 1,75 mg инјектирани под кожата на стомакот или бутот најмалку 45 минути пред очекуваната сексуална активност, не повеќе од една доза во 24 часа и не повеќе од 8 дози месечно.

Резиме од официјалните информации за пропишување. Не е препорака: дозата се одредува заедно со лекарот што го препишува лекот.

Регулаторен статус

РегионГодинаОдобрен за
USFDA2019Стекнато, генерализирано нарушување на хипоактивна сексуална желба (HSDD) кај жени пред менопауза

Статус по земји

ЈурисдикцијаСтатусИзвор
USСоединети Американски ДржавиОдобрен лекИзвор 2
EUЕвропска УнијаНема одобрен лекИзвор 6
UKОбединето КралствоНема одобрен лекИзвор 7
AUАвстралијаНема одобрен лекИзвор 8
CAКанадаНема одобрен лекИзвор 9
Дали е одобрен лек што го содржи, проверено во евиденциите на секој регулатор на 1 окт. 2026 г..

Статус на сите пептиди по земји

Хронологија

  1. 2026

    1. РегулаторноПредупредувачките писма на FDA ги отфрлаат ознаките „само за истражување“ при онлајн продажбата на пептиди GLP-1

  2. 2019

    1. Одобрен, US (FDA)Стекнато, генерализирано нарушување на хипоактивна сексуална желба (HSDD) кај жени пред менопауза

Извори

  1. 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(го отвора изворот во нова картичка) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02VYLEESI NDA 210557: approval history(го отвора изворот во нова картичка) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  3. 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(го отвора изворот во нова картичка) Obstet Gynecol, 2019
  4. 04Bremelanotide: first approval(го отвора изворот во нова картичка) Drugs, 2019
  5. 05Bremelanotide (CID 9941379)(го отвора изворот во нова картичка) PubChem, NCBI, 2026
  6. 06Find medicine: centrally authorised medicines(го отвора изворот во нова картичка) European Medicines Agency, 2026
  7. 07MHRA Products: active substances beginning with B(го отвора изворот во нова картичка) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  8. 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(го отвора изворот во нова картичка) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(го отвора изворот во нова картичка) Health Canada, 2025
  1. Во клинички испитувањаKisspeptinАгонист на рецепторот KISS1 (GPR54), природен невропептид54 Забранет од WADA
  2. НеодобренMelanotan IIНеселективен агонист на меланокортинските рецептори (пептид за истражување)7 Забранет од WADA

Едукативни информации, не медицински совет. Разговарајте со лиценциран здравствен работник пред да започнете, прекинете или промените кој било лек.