Bremelanotide
Melanokortīna receptoru agonists
Statuss
Apstiprināts
FDA 2019. gada jūnijā apstiprināja bremelanotīdu (Vyleesi) iegūtu, generalizētu hipoaktīvas dzimumtieksmes traucējumu ārstēšanai sievietēm pirms menopauzes; zāļu aprakstā norādīts, ka tas nav indicēts sievietēm pēc menopauzes, vīriešiem vai seksuālās veiktspējas uzlabošanai.
Pierādījumi
Spēcīgi
Divos identiskos 3. fāzes randomizētos pētījumos ar aptuveni 1250 sievietēm tika sasniegti abi primārie mērķa kritēriji, lai gan vidējais uzlabojums bija neliels un apmierinošu seksuālo gadījumu skaits nepalielinājās.
Tulkots no angļu valodas oriģināla, kas joprojām ir atsauces versija. Lasīt angļu valodā
Bremelanotīds ir neliels gredzenveida peptīds, kas aktivē melanokortīna receptorus, tostarp smadzenēs. FDA to ir apstiprinājusi kā pēc vajadzības ievadāmu injekciju (Vyleesi) sievietēm pirms menopauzes ar zemu dzimumtieksmi, kas rada ciešanas un kurai nav cita nosakāma cēloņa.
Struktūra
7 aminoskābesNorādiet uz lodīti vai fokusējiet ķēdi un izmantojiet bulttaustiņus, lai redzētu tās nosaukumu. Izvēlieties ķīmisko grupu, lai to izceltu.
D forma (spoguļattēls), rādīta ar mazajiem burtiem
Sekvence kā teksts
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Kam to lieto
- Iegūti, generalizēti hipoaktīvas dzimumtieksmes traucējumi sievietēm pirms menopauzes (apstiprināts)
- Zema dzimumtieksme sievietēm pēc menopauzes vai vīriešiem (apgalvots, nepierādīts)
- Seksuālās veiktspējas uzlabošana (apgalvots, nepierādīts)
Kā tas darbojas
Bremelanotīds aktivē vairākus melanokortīna receptorus bez izteiktas selektivitātes; apstiprinātās devās vissvarīgākā ir saistīšanās ar MC4R, kas atrodams neironos visā centrālajā nervu sistēmā, un ar MC1R uz pigmenta šūnām. Zāļu aprakstā norādīts, ka nav zināms, kā tas uzlabo zemu dzimumtieksmi sievietēm. MC1R aktivācija palielina melanīna daudzumu, un tas izskaidro ādas un smaganu satumšošanos, par ko ziņots biežas lietošanas gadījumā.
Cik spēcīgi ir pierādījumi
Spēcīgi
RECONNECT programmā bija divi identiski 24 nedēļu 3. fāzes pētījumi, kuros 1267 sievietes pirms menopauzes ar HSDD tika randomizētas lietot bremelanotīdu vai placebo pēc vajadzības (Kingsberg 2019). Sievietēm, kas lietoja bremelanotīdu, salīdzinājumā ar placebo bija statistiski nozīmīgs uzlabojums Female Sexual Function Index dzimumtieksmes rādītājā (integrētā atšķirība 0,35 punkti) un mazākas ciešanas saistībā ar zemu dzimumtieksmi (atšķirība -0,33). Apmierinošu seksuālo gadījumu skaits, sekundārais mērķa kritērijs, būtiski neatšķīrās (zāļu apraksts). Slikta dūša, pietvīkums un galvassāpes katrs skāra vismaz 10 % lietotāju abos pētījumos.
Riski un blakusparādības
- Slikta dūša aptuveni 40 % lietotāju, dažkārt nepieciešami pretvemšanas līdzekļi
- Pārejoša asinsspiediena paaugstināšanās un sirdsdarbības palēnināšanās pēc katras devas; nav paredzēts cilvēkiem ar nekontrolētu hipertensiju vai sirds un asinsvadu slimību
- Lokāla sejas, smaganu vai krūšu satumšošanās, kas var neizzust
- Pietvīkums, galvassāpes, vemšana un reakcijas injekcijas vietā
- Var samazināt iekšķīgi lietota naltreksona uzsūkšanos un palēnināt citu iekšķīgi lietojamo zāļu uzsūkšanos
Devas saskaņā ar zāļu aprakstu
Zāļu apraksts: 1,75 mg injicē zem vēdera vai augšstilba ādas vismaz 45 minūtes pirms paredzamās seksuālās aktivitātes, ne vairāk kā vienu devu 24 stundās un ne vairāk kā 8 devas mēnesī.
Regulatīvais statuss
| Reģions | Gads | Apstiprināts lietošanai |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Iegūti, generalizēti hipoaktīvas dzimumtieksmes traucējumi (HSDD) sievietēm pirms menopauzes |
Statuss pa valstīm
| Jurisdikcija | Statuss | Avots |
|---|---|---|
| USAmerikas Savienotās Valstis | Reģistrētas zāles | Avots 2 |
| EUEiropas Savienība | Nav reģistrētu zāļu | Avots 6 |
| UKApvienotā Karaliste | Nav reģistrētu zāļu | Avots 7 |
| AUAustrālija | Nav reģistrētu zāļu | Avots 8 |
| CAKanāda | Nav reģistrētu zāļu | Avots 9 |
Hronoloģija
2026
2019
- Apstiprināts, US (FDA)Iegūti, generalizēti hipoaktīvas dzimumtieksmes traucējumi (HSDD) sievietēm pirms menopauzes
Avoti
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(atver avotu jaunā cilnē)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(atver avotu jaunā cilnē)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(atver avotu jaunā cilnē)
- 04Bremelanotide: first approval(atver avotu jaunā cilnē)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(atver avotu jaunā cilnē)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(atver avotu jaunā cilnē)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(atver avotu jaunā cilnē)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(atver avotu jaunā cilnē)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(atver avotu jaunā cilnē)
Izglītojoša informācija, nevis medicīnisks padoms. Pirms jebkuru zāļu lietošanas uzsākšanas, pārtraukšanas vai maiņas konsultējieties ar licencētu ārstu.