Bremelanotide
Melanokortino receptorių agonistas
Statusas
Patvirtintas
FDA 2019 m. birželį patvirtino bremelanotidą (Vyleesi) įgytam generalizuotam hipoaktyviam lytinio potraukio sutrikimui gydyti moterims iki menopauzės; apraše nurodyta, kad jis neskirtas moterims po menopauzės, vyrams ar lytinei funkcijai pagerinti.
Įrodymai
Stiprūs
Du vienodi 3 fazės atsitiktinių imčių tyrimai su maždaug 1 250 moterų pasiekė abi pagrindines vertinamąsias baigtis, nors vidutinis pagerėjimas buvo nedidelis, o pasitenkinimą teikiančių lytinių santykių nepadaugėjo.
Išversta iš originalo anglų kalba, kuris lieka pagrindine versija. Skaityti angliškai
Bremelanotidas yra mažas žiedo formos peptidas, aktyvinantis melanokortino receptorius, įskaitant esančius smegenyse. FDA jį patvirtino kaip pagal poreikį leidžiamą injekciją (Vyleesi) moterims iki menopauzės, kurias kankina sumažėjęs lytinis potraukis, neturintis kitos nustatomos priežasties.
Struktūra
7 aminorūgštysUžveskite žymeklį ant karoliuko arba pažymėkite grandinę ir naudokite rodyklių klavišus, kad pamatytumėte jo pavadinimą. Pasirinkite chemijos grupę, kad ją paryškintumėte.
D forma (veidrodinis atvaizdas), rašoma mažosiomis raidėmis
Seka tekstu
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Kam naudojamas
- Įgytas generalizuotas hipoaktyvus lytinio potraukio sutrikimas moterims iki menopauzės (patvirtintas)
- Sumažėjęs lytinis potraukis moterims po menopauzės arba vyrams (teigiama, neįrodyta)
- Lytinės funkcijos gerinimas (teigiama, neįrodyta)
Kaip veikia
Bremelanotidas aktyvina kelis melanokortino receptorius be didelio selektyvumo; vartojant patvirtintas dozes, svarbiausia yra jungimasis prie MC4R, esančio neuronuose visoje centrinėje nervų sistemoje, ir prie MC1R pigmentinėse ląstelėse. Apraše nurodyta, kad nežinoma, kaip jis sustiprina sumažėjusį lytinį potraukį moterims. MC1R aktyvinimas didina melanino kiekį, ir tai paaiškina odos bei dantenų patamsėjimą, pastebėtą dažnai vartojant.
Kokie stiprūs įrodymai
Stiprūs
RECONNECT programą sudarė du vienodi 24 savaičių 3 fazės tyrimai, kuriuose 1 267 moterys iki menopauzės, sergančios HSDD, atsitiktinai suskirstytos pagal poreikį vartoti bremelanotidą arba placebą (Kingsberg 2019). Bremelanotidą vartojusioms moterims, palyginti su placebu, statistiškai reikšmingai pagerėjo moterų lytinės funkcijos indekso (Female Sexual Function Index) potraukio balas (integruotas skirtumas 0,35 balo) ir sumažėjo su mažu potraukiu susijęs distresas (skirtumas -0,33). Pasitenkinimą teikiančių lytinių santykių skaičius, antrinė vertinamoji baigtis, reikšmingai nesiskyrė (aprašas). Abiejuose tyrimuose pykinimas, veido paraudimas ir galvos skausmas kiekvienas pasireiškė ne mažiau kaip 10 % vartotojų.
Rizika ir šalutinis poveikis
- Pykinimas maždaug 40 % vartotojų, kartais prireikia vaistų nuo pykinimo
- Laikinas kraujospūdžio padidėjimas ir širdies susitraukimų dažnio sumažėjimas po kiekvienos dozės; netinka žmonėms, sergantiems nekontroliuojama hipertenzija ar širdies ir kraujagyslių ligomis
- Židininis veido, dantenų ar krūtų patamsėjimas, kuris gali neišnykti
- Veido paraudimas, galvos skausmas, vėmimas ir reakcijos injekcijos vietoje
- Gali sumažinti per burną vartojamo naltreksono absorbciją ir sulėtinti kitų per burną vartojamų vaistų absorbciją
Dozavimas pagal oficialų aprašą
Aprašas: 1,75 mg suleidžiama po pilvo ar šlaunies oda ne vėliau kaip likus 45 minutėms iki numatomų lytinių santykių, ne daugiau kaip viena dozė per 24 valandas ir ne daugiau kaip 8 dozės per mėnesį.
Reguliavimo statusas
| Regionas | Metai | Patvirtinta indikacija |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Įgytas generalizuotas hipoaktyvus lytinio potraukio sutrikimas (HSDD) moterims iki menopauzės |
Statusas pagal šalį
| Jurisdikcija | Statusas | Šaltinis |
|---|---|---|
| USJungtinės Valstijos | Registruotas vaistas | Šaltinis 2 |
| EUEuropos Sąjunga | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 6 |
| UKJungtinė Karalystė | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 7 |
| AUAustralija | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 8 |
| CAKanada | Registruoto vaisto nėra | Šaltinis 9 |
Chronologija
2026
2019
- Patvirtintas, US (FDA)Įgytas generalizuotas hipoaktyvus lytinio potraukio sutrikimas (HSDD) moterims iki menopauzės
Šaltiniai
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 04Bremelanotide: first approval(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(šaltinis atsidaro naujame skirtuke)
Mokomoji informacija, o ne medicininė konsultacija. Prieš pradėdami vartoti, nutraukdami ar keisdami bet kokį vaistą, pasitarkite su licencijuotu gydytoju.