PEPTOKING
ET

Bremelanotide

Melanokortiini retseptori agonist

Staatus

Heaks kiidetud

FDA kiitis bremelanotiidi (Vyleesi) heaks 2019. aasta juunis omandatud generaliseerunud hüpoaktiivse seksuaalsoovi häire raviks premenopausis naistel; ravimiteabe kohaselt ei ole see näidustatud menopausijärgsetele naistele, meestele ega seksuaalse võimekuse parandamiseks.

Tõendatus

Tugev

Kaks identset 3. faasi randomiseeritud uuringut ligikaudu 1250 naisega saavutasid mõlemad kaasesmased tulemusnäitajad, kuigi keskmine paranemine oli tagasihoidlik ja rahuldust pakkuvate seksuaalsete kogemuste arv ei suurenenud.

Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles

Bremelanotiid on väike rõngakujuline peptiid, mis aktiveerib melanokortiini retseptoreid, sealhulgas ajus. FDA on selle heaks kiitnud vajaduse korral kasutatava süstena (Vyleesi) premenopausis naistele, kellel on koormav madal seksuaalsoov, millel ei ole muud tuvastatavat põhjust.

Struktuur

7 aminohapet

Nime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.

D-vorm (peegelpilt), näidatud väiketähtedega

Järjestus tekstina
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH

Milleks seda kasutatakse

  • Omandatud generaliseerunud hüpoaktiivne seksuaalsoovi häire premenopausis naistel (heaks kiidetud)
  • Madal seksuaalsoov menopausijärgsetel naistel või meestel (väidetav, tõestamata)
  • Seksuaalse võimekuse parandamine (väidetav, tõestamata)

Kuidas see toimib

Bremelanotiid aktiveerib mitut melanokortiini retseptorit ilma tugeva selektiivsuseta; heakskiidetud annuste korral on kõige olulisem seondumine MC4R-iga, mida leidub neuronitel kogu kesknärvisüsteemis, ja MC1R-iga pigmendirakkudel. Ravimiteabe kohaselt ei ole teada, kuidas see parandab naiste madalat seksuaalsoovi. MC1R-i aktiveerimine suurendab melaniini hulka, mis seletab sagedase kasutamise korral kirjeldatud naha ja igemete tumenemist.

Kui tugevad on tõendid

TugevMitu suurt randomiseeritud kontrollitud uuringut inimestel.

Programm RECONNECT koosnes kahest identsest 24-nädalasest 3. faasi uuringust, milles randomiseeriti 1267 HSDD-ga premenopausis naist kasutama vajaduse korral bremelanotiidi või platseebot (Kingsberg 2019). Bremelanotiidi kasutanud naistel paranes võrreldes platseeboga statistiliselt oluliselt küsimustiku Female Sexual Function Index soovi skoor (integreeritud erinevus 0,35 punkti) ja vähenes madalast soovist tingitud distress (erinevus -0,33). Rahuldust pakkuvate seksuaalsete kogemuste arv, mis oli teisene tulemusnäitaja, oluliselt ei erinenud (ravimiteave). Iiveldus, nahaõhetus ja peavalu esinesid mõlemas uuringus igaüks vähemalt 10%-l kasutajatest.

Riskid ja kõrvaltoimed

  • Iiveldus umbes 40%-l kasutajatest, mõnikord on vaja iiveldusvastast ravimit
  • Mööduv vererõhu tõus ja südame löögisageduse langus pärast iga annust; ei sobi inimestele, kellel on kontrollimatu hüpertensioon või südame-veresoonkonna haigus
  • Näo, igemete või rindade piirdunud tumenemine, mis ei pruugi taanduda
  • Nahaõhetus, peavalu, oksendamine ja süstekoha reaktsioonid
  • Võib vähendada suukaudse naltreksooni imendumist ja aeglustada teiste suukaudsete ravimite imendumist

Annustamine ravimiteabe järgi

Ravimiteave: 1,75 mg süstitakse kõhu või reie naha alla vähemalt 45 minutit enne eeldatavat seksuaalset tegevust, mitte rohkem kui üks annus 24 tunni jooksul ja mitte rohkem kui 8 annust kuus.

Kokkuvõte ametlikust ravimiteabest. See ei ole soovitus: annustamine otsustatakse koos ravimi väljakirjutajaga.

Regulatiivne staatus

PiirkondAastaHeaks kiidetud näidustus
USFDA2019Omandatud generaliseerunud hüpoaktiivne seksuaalsoovi häire (HSDD) premenopausis naistel

Staatus riigiti

JurisdiktsioonStaatusAllikas
USAmeerika ÜhendriigidMüügiloaga ravimAllikas 2
EUEuroopa LiitMüügiloaga ravim puudubAllikas 6
UKÜhendkuningriikMüügiloaga ravim puudubAllikas 7
AUAustraaliaMüügiloaga ravim puudubAllikas 8
CAKanadaMüügiloaga ravim puudubAllikas 9
Kas seda peptiidi sisaldaval ravimil on müügiluba, kontrollitud iga regulaatori registritest 1. okt 2026.

Kõigi peptiidide staatus riigiti

Ajajoon

  1. 2026

    1. RegulatiivneFDA hoiatuskirjad lükkavad GLP-1 peptiidide internetimüügis tagasi märgistuse „ainult uurimiskasutuseks“

  2. 2019

    1. Heaks kiidetud, US (FDA)Omandatud generaliseerunud hüpoaktiivne seksuaalsoovi häire (HSDD) premenopausis naistel

Allikad

  1. 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(avab allika uuel vahelehel) DailyMed, U.S. National Library of Medicine, 2025
  2. 02VYLEESI NDA 210557: approval history(avab allika uuel vahelehel) Drugs@FDA, U.S. Food and Drug Administration, 2026
  3. 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(avab allika uuel vahelehel) Obstet Gynecol, 2019
  4. 04Bremelanotide: first approval(avab allika uuel vahelehel) Drugs, 2019
  5. 05Bremelanotide (CID 9941379)(avab allika uuel vahelehel) PubChem, NCBI, 2026
  6. 06Find medicine: centrally authorised medicines(avab allika uuel vahelehel) European Medicines Agency, 2026
  7. 07MHRA Products: active substances beginning with B(avab allika uuel vahelehel) Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, 2026
  8. 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avab allika uuel vahelehel) Therapeutic Goods Administration
  9. 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(avab allika uuel vahelehel) Health Canada, 2025
  1. Kliinilistes uuringutesKisspeptinKISS1 retseptori (GPR54) agonist, looduslik neuropeptiid54 WADA keelatud
  2. Heaks kiitmataMelanotan IIMitteselektiivne melanokortiini retseptorite agonist (uurimispeptiid)7 WADA keelatud

Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.