Bremelanotide
Agonist till melanokortinreceptorer
Status
Godkänd
FDA godkände bremelanotid (Vyleesi) i juni 2019 för förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell luststörning hos premenopausala kvinnor; enligt produktinformationen är den inte avsedd för postmenopausala kvinnor eller män, eller för att förbättra den sexuella prestationsförmågan.
Evidens
Stark
Två identiska randomiserade fas 3-prövningar med omkring 1 250 kvinnor uppnådde båda de samprimära effektmåtten, även om den genomsnittliga förbättringen var måttlig och antalet tillfredsställande sexuella tillfällen inte ökade.
Översatt från det engelska originalet, som förblir referensversionen. Läs på engelska
Bremelanotid är en liten ringformad peptid som aktiverar melanokortinreceptorer, bland annat i hjärnan. Den är godkänd av FDA som injektion vid behov (Vyleesi) för premenopausala kvinnor med besvärande låg sexuell lust som inte har någon annan identifierbar orsak.
Struktur
7 aminosyrorPeka på en pärla, eller fokusera på kedjan och använd piltangenterna, för att se dess namn. Välj en kemisk grupp för att markera den.
D-form (spegelbild), visas med gemener
Sekvens som text
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Vad den används till
- Förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell luststörning hos premenopausala kvinnor (godkänd)
- Låg sexuell lust hos postmenopausala kvinnor eller män (påstådd, obevisad)
- Förbättrad sexuell prestationsförmåga (påstådd, obevisad)
Hur den verkar
Bremelanotid aktiverar flera melanokortinreceptorer utan tydlig selektivitet; vid godkända doser är bindningen till MC4R, som finns på nervceller i hela centrala nervsystemet, och till MC1R på pigmentceller mest relevant. Enligt produktinformationen är det okänt hur den förbättrar låg sexuell lust hos kvinnor. Aktivering av MC1R ökar melaninet, vilket förklarar den mörkfärgning av hud och tandkött som rapporterats vid frekvent användning.
Hur stark evidensen är
Stark
Programmet RECONNECT bestod av två identiska 24 veckor långa fas 3-prövningar där 1 267 premenopausala kvinnor med HSDD randomiserades till bremelanotid eller placebo vid behov (Kingsberg 2019). Kvinnor som fick bremelanotid hade statistiskt signifikanta förbättringar av lustdomänen i Female Sexual Function Index (integrerad skillnad 0,35 poäng) och minskat lidande av den låga lusten (skillnad -0,33) jämfört med placebo. Antalet tillfredsställande sexuella tillfällen, ett sekundärt effektmått, skilde sig inte signifikant (produktinformation). Illamående, rodnad och huvudvärk drabbade vardera minst 10 % av användarna i båda studierna.
Risker och biverkningar
- Illamående hos omkring 40 % av användarna, ibland med behov av läkemedel mot illamående
- Övergående blodtrycksstegring och sänkt hjärtfrekvens efter varje dos; inte för personer med okontrollerat högt blodtryck eller hjärt-kärlsjukdom
- Fläckvis mörkfärgning av ansikte, tandkött eller bröst, som kanske inte går tillbaka
- Rodnad, huvudvärk, kräkningar och reaktioner vid injektionsstället
- Kan minska upptaget av oralt naltrexon och fördröja upptaget av andra läkemedel som tas via munnen
Dosering enligt produktinformationen
Produktinformation: 1,75 mg injiceras under huden på buken eller låret minst 45 minuter före förväntad sexuell aktivitet, högst en dos per 24 timmar och högst 8 doser per månad.
Regulatorisk status
| Region | År | Godkänd för |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell luststörning (HSDD) hos premenopausala kvinnor |
Status per land
| Jurisdiktion | Status | Källa |
|---|---|---|
| USUSA | Godkänt läkemedel | Källa 2 |
| EUEuropeiska unionen | Inget godkänt läkemedel | Källa 6 |
| UKStorbritannien | Inget godkänt läkemedel | Källa 7 |
| AUAustralien | Inget godkänt läkemedel | Källa 8 |
| CAKanada | Inget godkänt läkemedel | Källa 9 |
Tidslinje
2026
2019
- Godkänd, US (FDA)Förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell luststörning (HSDD) hos premenopausala kvinnor
Källor
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(öppnar källan i en ny flik)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(öppnar källan i en ny flik)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(öppnar källan i en ny flik)
- 04Bremelanotide: first approval(öppnar källan i en ny flik)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(öppnar källan i en ny flik)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(öppnar källan i en ny flik)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(öppnar källan i en ny flik)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(öppnar källan i en ny flik)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(öppnar källan i en ny flik)
Information i utbildningssyfte, inte medicinsk rådgivning. Tala med legitimerad vårdpersonal innan du börjar med, slutar med eller ändrar något läkemedel.