Bremelanotide
Agonista dels receptors de la melanocortina
Estat
Aprovat
La FDA va aprovar la bremelanotida (Vyleesi) el juny del 2019 per al trastorn del desig sexual hipoactiu adquirit i generalitzat en dones premenopàusiques; la fitxa tècnica indica que no està indicada per a dones postmenopàusiques ni per a homes, ni per millorar el rendiment sexual.
Evidència
Sòlida
Dos assajos aleatoritzats idèntics de fase 3 amb unes 1.250 dones van assolir els dos criteris de valoració coprincipals, tot i que la millora mitjana va ser modesta i els episodis sexuals satisfactoris no van augmentar.
Traduït de l'original en anglès, que continua sent la versió de referència. Llegeix-lo en anglès
La bremelanotida és un pèptid petit en forma d'anell que activa els receptors de la melanocortina, també al cervell. Està aprovada per la FDA com a injecció a demanda (Vyleesi) per a dones premenopàusiques amb un desig sexual baix que els causa malestar i que no té cap altra causa identificable.
Estructura
7 aminoàcidsAssenyaleu una esfera, o seleccioneu la cadena i utilitzeu les fletxes, per veure'n el nom. Trieu un tipus químic per ressaltar-lo.
Forma D (imatge especular), en minúscula
Seqüència en text
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Per a què s'utilitza
- Trastorn del desig sexual hipoactiu adquirit i generalitzat en dones premenopàusiques (aprovat)
- Desig sexual baix en dones postmenopàusiques o en homes (atribuït, no demostrat)
- Millora del rendiment sexual (atribuït, no demostrat)
Com actua
La bremelanotida activa diversos receptors de la melanocortina sense una selectivitat marcada; a les dosis aprovades, la unió al MC4R, present a neurones de tot el sistema nerviós central, i al MC1R de les cèl·lules pigmentàries és la més rellevant. La fitxa tècnica indica que es desconeix com millora el desig sexual baix en les dones. L'activació del MC1R augmenta la melanina, cosa que explica l'enfosquiment de la pell i les genives descrit amb l'ús freqüent.
Quina solidesa té l'evidència
Sòlida
El programa RECONNECT va consistir en dos assajos idèntics de fase 3 de 24 setmanes que van assignar aleatòriament 1.267 dones premenopàusiques amb HSDD a bremelanotida o placebo a demanda (Kingsberg 2019). Les dones tractades amb bremelanotida van obtenir millores estadísticament significatives en la puntuació de desig del Female Sexual Function Index (diferència integrada de 0,35 punts) i reduccions del malestar pel desig baix (diferència de -0,33) en comparació amb el placebo. El nombre d'episodis sexuals satisfactoris, un criteri de valoració secundari, no va ser significativament diferent (fitxa tècnica). Les nàusees, el rubor i el mal de cap van afectar cadascun almenys el 10 % de les usuàries en tots dos estudis.
Riscos i efectes adversos
- Nàusees en aproximadament el 40 % de les persones que la utilitzen, que de vegades requereixen medicació antinàusees
- Augment transitori de la pressió arterial i disminució de la freqüència cardíaca després de cada dosi; no és adequada per a persones amb hipertensió no controlada o malaltia cardiovascular
- Enfosquiment focal de la cara, les genives o els pits, que pot no desaparèixer
- Rubor, mal de cap, vòmits i reaccions al lloc d'injecció
- Pot reduir l'absorció de la naltrexona oral i alentir l'absorció d'altres medicaments orals
Dosi segons la fitxa tècnica
Fitxa tècnica: 1,75 mg injectats sota la pell de l'abdomen o la cuixa almenys 45 minuts abans de l'activitat sexual prevista, no més d'una dosi en 24 hores i no més de 8 dosis al mes.
Situació reguladora
| Regió | Any | Aprovat per a |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Trastorn del desig sexual hipoactiu (HSDD) adquirit i generalitzat en dones premenopàusiques |
Situació per país
| Jurisdicció | Estat | Font |
|---|---|---|
| USEstats Units | Medicament autoritzat | Font 2 |
| EUUnió Europea | Cap medicament autoritzat | Font 6 |
| UKRegne Unit | Cap medicament autoritzat | Font 7 |
| AUAustràlia | Cap medicament autoritzat | Font 8 |
| CACanadà | Cap medicament autoritzat | Font 9 |
Cronologia
2026
2019
- Aprovat, US (FDA)Trastorn del desig sexual hipoactiu (HSDD) adquirit i generalitzat en dones premenopàusiques
Fonts
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(obre la font en una pestanya nova)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(obre la font en una pestanya nova)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(obre la font en una pestanya nova)
- 04Bremelanotide: first approval(obre la font en una pestanya nova)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(obre la font en una pestanya nova)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(obre la font en una pestanya nova)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(obre la font en una pestanya nova)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(obre la font en una pestanya nova)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(obre la font en una pestanya nova)
Informació educativa, no consell mèdic. Parleu amb un professional sanitari autoritzat abans de començar, deixar o canviar qualsevol medicament.