Bremelanotide
Agonist melanokortinskih receptora
Status
Odobreno
FDA je u junu 2019. godine odobrila bremelanotid (Vyleesi) za stečeni, generalizirani poremećaj hipoaktivne seksualne želje kod žena u premenopauzi; uputstvo o lijeku navodi da nije indiciran za žene u postmenopauzi, muškarce niti za poboljšanje seksualne izvedbe.
Dokazi
Jaki
Dva identična randomizirana ispitivanja faze 3 na oko 1.250 žena ispunila su oba koprimarna ishoda, iako je prosječno poboljšanje bilo skromno, a broj zadovoljavajućih seksualnih događaja nije se povećao.
Prevedeno s engleskog originala, koji ostaje referentna verzija. Pročitajte na engleskom
Bremelanotid je mali peptid u obliku prstena koji aktivira melanokortinske receptore, uključujući one u mozgu. FDA ga je odobrila kao injekciju po potrebi (Vyleesi) za žene u premenopauzi s uznemirujuće niskom seksualnom željom koja nema drugi prepoznatljiv uzrok.
Struktura
7 aminokiselinaPokažite na kuglicu ili fokusirajte lanac i koristite tipke sa strelicama da biste vidjeli njen naziv. Odaberite hemijsko svojstvo da ga istaknete.
D-oblik (zrcalna slika), prikazan malim slovima
Sekvenca kao tekst
Ac-Nle-D-H-D-Phe-R-W-K-OH
Za šta se koristi
- Stečeni, generalizirani poremećaj hipoaktivne seksualne želje kod žena u premenopauzi (odobreno)
- Niska seksualna želja kod žena u postmenopauzi ili kod muškaraca (navodno, nedokazano)
- Poboljšanje seksualne izvedbe (navodno, nedokazano)
Kako djeluje
Bremelanotid aktivira nekoliko melanokortinskih receptora bez izražene selektivnosti; pri odobrenim dozama najvažnije je vezanje za MC4R, prisutan na neuronima u cijelom centralnom nervnom sistemu, i za MC1R na pigmentnim ćelijama. Uputstvo o lijeku navodi da nije poznato kako poboljšava nisku seksualnu želju kod žena. Aktivacija MC1R povećava melanin, što objašnjava tamnjenje kože i desni prijavljeno pri čestoj upotrebi.
Koliko su jaki dokazi
Jaki
Program RECONNECT obuhvatio je dva identična 24-sedmična ispitivanja faze 3 u kojima je 1.267 žena u premenopauzi s HSDD randomizirano na bremelanotid ili placebo koji su se koristili po potrebi (Kingsberg 2019). Žene na bremelanotidu imale su statistički značajna poboljšanja rezultata za želju na upitniku Female Sexual Function Index (integrirana razlika 0,35 poena) i smanjenje uznemirenosti zbog niske želje (razlika -0,33) u poređenju s placebom. Broj zadovoljavajućih seksualnih događaja, sekundarni ishod, nije se značajno razlikovao (uputstvo o lijeku). Mučnina, crvenilo lica i glavobolja javili su se, svaki pojedinačno, kod najmanje 10% korisnica u obje studije.
Rizici i nuspojave
- Mučnina kod oko 40% korisnica, ponekad je potreban lijek protiv mučnine
- Prolazni porast krvnog pritiska i pad srčane frekvencije nakon svake doze; nije za osobe s nekontroliranom hipertenzijom ili kardiovaskularnom bolešću
- Žarišno tamnjenje lica, desni ili grudi, koje se možda neće povući
- Crvenilo lica, glavobolja, povraćanje i reakcije na mjestu injekcije
- Može smanjiti apsorpciju oralnog naltreksona i usporiti apsorpciju drugih oralnih lijekova
Doziranje prema uputstvu o lijeku
Uputstvo o lijeku: 1,75 mg potkožno u abdomen ili bedro najmanje 45 minuta prije očekivane seksualne aktivnosti, najviše jedna doza u 24 sata i najviše 8 doza mjesečno.
Regulatorni status
| Regija | Godina | Odobreno za |
|---|---|---|
| USFDA | 2019 | Stečeni, generalizirani poremećaj hipoaktivne seksualne želje (HSDD) kod žena u premenopauzi |
Status po državama
| Jurisdikcija | Status | Izvor |
|---|---|---|
| USSjedinjene Američke Države | Odobren lijek | Izvor 2 |
| EUEvropska unija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 6 |
| UKUjedinjeno Kraljevstvo | Nema odobrenog lijeka | Izvor 7 |
| AUAustralija | Nema odobrenog lijeka | Izvor 8 |
| CAKanada | Nema odobrenog lijeka | Izvor 9 |
Hronologija
2026
2019
- Odobreno, US (FDA)Stečeni, generalizirani poremećaj hipoaktivne seksualne želje (HSDD) kod žena u premenopauzi
Izvori
- 01VYLEESI (bremelanotide injection) label(otvara izvor u novoj kartici)
- 02VYLEESI NDA 210557: approval history(otvara izvor u novoj kartici)
- 03Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials(otvara izvor u novoj kartici)
- 04Bremelanotide: first approval(otvara izvor u novoj kartici)
- 05Bremelanotide (CID 9941379)(otvara izvor u novoj kartici)
- 06Find medicine: centrally authorised medicines(otvara izvor u novoj kartici)
- 07MHRA Products: active substances beginning with B(otvara izvor u novoj kartici)
- 08Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvara izvor u novoj kartici)
- 09Unauthorized injectable peptide drugs seized and sold by Canada Peptide may pose serious health risks(otvara izvor u novoj kartici)
Edukativne informacije, a ne medicinski savjet. Razgovarajte s ljekarom prije nego što počnete uzimati, prekinete ili promijenite bilo koji lijek.