Ipamorelin
Secretagog al hormonului de creștere (agonist al receptorului grelinei)
Statut
Neaprobat
Nu a fost aprobată niciodată; dezvoltarea pentru ileusul postoperator s-a încheiat după un studiu de fază 2 negativ, comitetul consultativ al FDA pentru preparare magistrală a votat cu 12-0 (o abținere) în octombrie 2024 împotriva adăugării sale pe lista 503A de substanțe în vrac, iar ea rămâne pe lista 503B a FDA, în Categoria 2 de substanțe care ridică riscuri semnificative de siguranță.
Dovezi
Preliminare
Datele la om se limitează la un studiu farmacocinetic la bărbați sănătoși și la un mic studiu de fază 2 care nu și-a atins criteriul principal de evaluare.
În sport
WADAInterzis (WADA)
Tradus din originalul în engleză, care rămâne versiunea de referință. Citiți în engleză
Ipamorelina este o peptidă sintetică mică ce imită hormonul foamei, grelina, pentru a declanșa eliberarea hormonului de creștere. Dezvoltată de Novo Nordisk și testată ulterior pentru refacerea funcției intestinale după operații, nu a fost aprobată niciodată și este vândută online ca substanță chimică pentru cercetare.
Structură
5 aminoaciziIndicați o bilă sau selectați lanțul și folosiți tastele săgeți pentru a-i vedea numele. Alegeți un tip chimic pentru a-l evidenția.
Forma D (imagine în oglindă), afișată cu litere mici
Secvența ca text
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
La ce se folosește
- Ileus postoperator (revenirea lentă a funcției intestinale) după chirurgia intestinală (studiat)
- Deficitul de hormon de creștere, utilizarea propusă pentru prepararea magistrală (pretins, nedovedit)
- Creșterea masei musculare, pierderea de grăsime, somnul sau anti-îmbătrânirea (pretins, nedovedit)
Cum acționează
Ipamorelina activează receptorul secretagogilor hormonului de creștere (receptorul grelinei) în hipofiză și hipotalamus, producând un singur puls scurt de hormon de creștere. În studiile pe animale a fost remarcabil de selectivă: spre deosebire de GHRP-6 și GHRP-2, nu a crescut ACTH-ul sau cortizolul nici la doze mult mai mari decât cele necesare pentru eliberarea hormonului de creștere și nu a modificat alți hormoni hipofizari. Activarea receptorului grelinei stimulează și motilitatea intestinală, motiv pentru care a fost testată în ileusul postoperator.
Cât de solide sunt dovezile
Preliminare
Raun și colaboratorii (1998) i-au descris potența și selectivitatea în studii pe șobolani și porci. La bărbați sănătoși cărora li s-au administrat perfuzii intravenoase, a produs un singur vârf de hormon de creștere la aproximativ 40 de minute după aceea și a avut un timp de înjumătățire terminal de aproximativ 2 ore (Gobburu 1999). Un studiu randomizat de fază 2 la 117 pacienți cu rezecție intestinală nu a găsit nicio diferență semnificativă față de placebo în privința timpului până la prima masă tolerată (25,3 față de 32,6 ore, p = 0,15), iar dezvoltarea a fost întreruptă (Beck 2014). Evaluarea FDA din 2024 nu a găsit date care să susțină eficacitatea în deficitul de hormon de creștere.
Riscuri și reacții adverse
- În studiul privind ileusul au avut loc două decese cauzate de complicații chirurgicale la pacienți tratați cu ipamorelină; FDA nu a putut exclude o legătură
- În același studiu s-au raportat rate mai mari de potasiu scăzut și de glicemie crescută cu ipamorelină
- Riscuri de imunogenitate și de impurități legate de aminoacizii săi nenaturali, semnalate de FDA
- Produsele vândute ca substanțe chimice pentru cercetare nu sunt reglementate și au puritate incertă
- Interzisă în sport în orice moment (WADA S2)
Statut de reglementare
Statut pe țări
| Jurisdicție | Statut | Sursă |
|---|---|---|
| USStatele Unite | Niciun medicament autorizat | Sursa 5 |
| EUUniunea Europeană | Niciun medicament autorizat | Sursa 9 |
| UKRegatul Unit | Niciun medicament autorizat | Sursa 10 |
| AUAustralia | Niciun medicament autorizat | Sursa 11 |
| CACanada | Niciun medicament autorizat | Sursa 12 |
Cronologie
2026
- CercetareO analiză a 565 de studii găsește puține dovezi la om pentru peptidele injectabile populare
- ReglementareScrisorile de avertizare ale FDA resping etichetele „doar pentru cercetare” din vânzările online de peptide GLP-1
- SiguranțăHealth Canada avertizează împotriva injectării peptidelor cumpărate online și numește produsele confiscate
Articole despre Ipamorelin
Surse
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(deschide sursa într-o filă nouă)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(deschide sursa într-o filă nouă)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(deschide sursa într-o filă nouă)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(deschide sursa într-o filă nouă)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(deschide sursa într-o filă nouă)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(deschide sursa într-o filă nouă)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(deschide sursa într-o filă nouă)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(deschide sursa într-o filă nouă)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(deschide sursa într-o filă nouă)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(deschide sursa într-o filă nouă)
Informații educaționale, nu sfaturi medicale. Discutați cu un medic autorizat înainte de a începe, a întrerupe sau a modifica orice medicament.