Ipamorelin
Kasvuhormooni sekretsiooni stimulaator (greliini retseptori agonist)
Staatus
Heaks kiitmata
Pole kunagi heaks kiidetud; operatsioonijärgse iileuse ravimi arendamine lõpetati pärast negatiivset 2. faasi uuringut, FDA apteegis valmistamise nõuandekomitee hääletas 2024. aasta oktoobris 12-0 (üks erapooletu) selle 503A toimeainete nimekirja lisamise vastu ning see on endiselt FDA 503B kategooria 2 nimekirjas, kuhu kuuluvad olulisi ohutusriske tekitavad toimeained.
Tõendatus
Esialgne
Andmed inimestel piirduvad farmakokineetilise uuringuga tervetel meestel ja ühe väikese 2. faasi uuringuga, mis ei saavutanud oma esmast tulemusnäitajat.
Spordis
WADAKeelatud (WADA)
Tõlgitud ingliskeelsest originaalist, mis jääb aluseks olevaks versiooniks. Loe inglise keeles
Ipamoreliin on väike sünteetiline peptiid, mis jäljendab näljahormooni greliini, et vallandada kasvuhormooni vabanemine. Selle töötas välja Novo Nordisk ja hiljem katsetati seda soolefunktsiooni taastamiseks pärast operatsiooni, kuid seda ei ole kunagi heaks kiidetud ja seda müüakse internetis uurimiskemikaalina.
Struktuur
5 aminohapetNime nägemiseks osuta helmele või vii fookus ahelale ja kasuta nooleklahve. Vali keemia, et see esile tõsta.
D-vorm (peegelpilt), näidatud väiketähtedega
Järjestus tekstina
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Milleks seda kasutatakse
- Operatsioonijärgne iileus (soolefunktsiooni aeglane taastumine) pärast sooleoperatsiooni (uuritud)
- Kasvuhormooni puudulikkus, apteegis valmistamiseks välja pakutud kasutusala (väidetav, tõestamata)
- Lihasmassi kasv, rasvakadu, uni või vananemisvastane toime (väidetav, tõestamata)
Kuidas see toimib
Ipamoreliin aktiveerib hüpofüüsis ja hüpotalamuses kasvuhormooni sekretsiooni stimulaatorite retseptorit (greliini retseptorit), tekitades ühe lühikese kasvuhormoonipuhangu. Loomkatsetes oli see märkimisväärselt selektiivne: erinevalt GHRP-6-st ja GHRP-2-st ei tõstnud see ACTH ega kortisooli taset isegi annustes, mis ületasid tunduvalt kasvuhormooni vabastamiseks vajalikke, ega muutnud teiste hüpofüüsihormoonide taset. Greliini retseptori aktiveerimine stimuleerib ka soole motoorikat, mistõttu katsetati seda operatsioonijärgse iileuse korral.
Kui tugevad on tõendid
Esialgne
Raun ja kolleegid (1998) kirjeldasid selle tugevust ja selektiivsust rottide ja sigadega tehtud uuringutes. Tervetel meestel, kellele manustati veenisiseseid infusioone, tekitas see umbes 40 minuti pärast ühe kasvuhormooni tipu ning selle terminaalne poolväärtusaeg oli umbes 2 tundi (Gobburu 1999). 2. faasi randomiseeritud uuringus 117 soolelõikusega patsiendil ei leitud platseeboga võrreldes olulist erinevust ajas esimese talutud söögikorrani (25,3 versus 32,6 tundi, p = 0,15) ning arendus lõpetati (Beck 2014). FDA 2024. aasta ülevaade ei leidnud andmeid, mis toetaksid tõhusust kasvuhormooni puudulikkuse korral.
Riskid ja kõrvaltoimed
- Iileuse uuringus esines ipamoreliiniga ravitud patsientidel kaks kirurgilistest tüsistustest tingitud surmajuhtumit; FDA ei saanud seost välistada
- Samas uuringus teatati ipamoreliini korral sagedamini madalast kaaliumisisaldusest ja kõrgest veresuhkrust
- FDA on juhtinud tähelepanu selle mittelooduslikest aminohapetest tulenevatele immunogeensuse ja lisandite riskidele
- Uurimiskemikaalina müüdavad tooted on reguleerimata ja nende puhtus on ebakindel
- Spordis alati keelatud (WADA S2)
Regulatiivne staatus
Staatus riigiti
| Jurisdiktsioon | Staatus | Allikas |
|---|---|---|
| USAmeerika Ühendriigid | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 5 |
| EUEuroopa Liit | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 9 |
| UKÜhendkuningriik | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 10 |
| AUAustraalia | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 11 |
| CAKanada | Müügiloaga ravim puudub | Allikas 12 |
Ajajoon
2026
- Teadus565 uuringu ülevaade leidis populaarsete süstitavate peptiidide kohta vähe tõendeid inimestel
- RegulatiivneFDA hoiatuskirjad lükkavad GLP-1 peptiidide internetimüügis tagasi märgistuse „ainult uurimiskasutuseks“
- OhutusHealth Canada hoiatab internetist ostetud peptiidide süstimise eest ja nimetab konfiskeeritud tooteid
Artiklid teemal Ipamorelin
Allikad
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(avab allika uuel vahelehel)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(avab allika uuel vahelehel)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(avab allika uuel vahelehel)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(avab allika uuel vahelehel)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(avab allika uuel vahelehel)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(avab allika uuel vahelehel)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(avab allika uuel vahelehel)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(avab allika uuel vahelehel)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(avab allika uuel vahelehel)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(avab allika uuel vahelehel)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(avab allika uuel vahelehel)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(avab allika uuel vahelehel)
Hariduslik teave, mitte meditsiiniline nõuanne. Enne mis tahes ravimi alustamist, lõpetamist või muutmist räägi kutseõigusega arstiga.