Ipamorelin
Sekretagóg rastového hormónu (agonista receptora ghrelínu)
Status
Neschválené
Nikdy neschválený; vývoj na liečbu pooperačného ilea sa skončil po negatívnej štúdii fázy 2, poradný výbor FDA pre individuálnu prípravu v októbri 2024 hlasoval 12-0 (jeden člen sa zdržal) proti jeho pridaniu na zoznam látok 503A (bulks list) a naďalej zostáva na zozname FDA 503B v kategórii 2 látok, ktoré predstavujú závažné bezpečnostné riziká.
Dôkazy
Predbežné
Údaje u ľudí sa obmedzujú na farmakokinetickú štúdiu so zdravými mužmi a jednu malú štúdiu fázy 2, ktorá nesplnila svoj hlavný cieľ.
V športe
WADAZakázané (WADA)
Preložené z anglického originálu, ktorý zostáva referenčnou verziou. Čítať v angličtine
Ipamorelín je malý syntetický peptid, ktorý napodobňuje hormón hladu ghrelín a spúšťa uvoľňovanie rastového hormónu. Vyvinula ho spoločnosť Novo Nordisk a neskôr bol testovaný na obnovu činnosti čriev po operácii, nikdy však nebol schválený a predáva sa online ako výskumná chemikália.
Štruktúra
5 aminokyselínNázov zobrazíte ukázaním na guľôčku alebo zameraním reťazca a použitím šípok. Výberom chemickej skupiny ju zvýrazníte.
D-forma (zrkadlový obraz), písaná malými písmenami
Sekvencia ako text
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Na čo sa používa
- Pooperačný ileus (pomalý návrat činnosti čriev) po operácii čriev (skúmané)
- Nedostatok rastového hormónu, použitie navrhované pre individuálnu prípravu (tvrdené, nepreukázané)
- Nárast svalov, úbytok tuku, spánok alebo omladenie (tvrdené, nepreukázané)
Ako pôsobí
Ipamorelín aktivuje receptor sekretagógov rastového hormónu (receptor ghrelínu) v hypofýze a hypotalame a vyvoláva jediný krátky nával rastového hormónu. V štúdiách na zvieratách bol výrazne selektívny: na rozdiel od GHRP-6 a GHRP-2 nezvyšoval ACTH ani kortizol ani pri dávkach ďaleko vyšších, než sú potrebné na uvoľnenie rastového hormónu, a nemenil ostatné hormóny hypofýzy. Aktivácia receptora ghrelínu stimuluje aj pohyb čriev, a preto bol testovaný pri pooperačnom ileu.
Aké silné sú dôkazy
Predbežné
Raun a kolegovia (1998) opísali jeho účinnosť a selektivitu v štúdiách na potkanoch a ošípaných. U zdravých mužov, ktorým bol podávaný vnútrožilovými infúziami, vyvolal jediný vrchol rastového hormónu približne o 40 minút neskôr a mal terminálny polčas približne 2 hodiny (Gobburu 1999). Randomizovaná štúdia fázy 2 so 117 pacientmi po resekcii čreva nezistila žiadny významný rozdiel oproti placebu v čase do prvého tolerovaného jedla (25,3 oproti 32,6 hodiny, p = 0,15) a vývoj bol ukončený (Beck 2014). Prehľad FDA z roku 2024 nenašiel žiadne údaje podporujúce účinnosť pri nedostatku rastového hormónu.
Riziká a nežiaduce účinky
- V štúdii ilea sa u pacientov liečených ipamorelínom vyskytli dve úmrtia na chirurgické komplikácie; FDA nemohla vylúčiť súvislosť
- V tejto štúdii bola pri ipamoreline hlásená vyššia miera nízkej hladiny draslíka a vysokej hladiny cukru v krvi
- Riziká imunogenicity a nečistôt v dôsledku jeho neprirodzených aminokyselín, na ktoré upozornila FDA
- Prípravky predávané ako výskumné chemikálie nie sú regulované a ich čistota je neistá
- V športe zakázaný vždy (WADA S2)
Regulačný status
Status podľa krajín
| Jurisdikcia | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené štáty | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 5 |
| EUEurópska únia | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 9 |
| UKSpojené kráľovstvo | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 10 |
| AUAustrália | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 11 |
| CAKanada | Žiadny registrovaný liek | Zdroj 12 |
Časová os
2026
Články o Ipamorelin
Zdroje
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(otvorí zdroj na novej karte)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(otvorí zdroj na novej karte)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(otvorí zdroj na novej karte)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(otvorí zdroj na novej karte)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(otvorí zdroj na novej karte)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(otvorí zdroj na novej karte)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(otvorí zdroj na novej karte)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otvorí zdroj na novej karte)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(otvorí zdroj na novej karte)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(otvorí zdroj na novej karte)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otvorí zdroj na novej karte)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(otvorí zdroj na novej karte)
Vzdelávacie informácie, nie lekárska rada. Pred začatím, ukončením alebo zmenou akéhokoľvek lieku sa poraďte s kvalifikovaným lekárom.