Ipamorelin
Væksthormonsekretagog (ghrelinreceptoragonist)
Status
Ikke godkendt
Aldrig godkendt; udviklingen til postoperativ ileus blev indstillet efter et negativt fase 2-forsøg, FDA's rådgivende udvalg for magistrel fremstilling stemte 12-0 (én undlod at stemme) i oktober 2024 imod at føje det til 503A-listen over bulkstoffer, og det står fortsat på FDA's 503B kategori 2-liste over stoffer, der udgør betydelige sikkerhedsrisici.
Evidens
Foreløbig
Data fra mennesker er begrænset til et farmakokinetisk studie i raske mænd og ét lille fase 2-forsøg, der ikke nåede sit primære endepunkt.
I sport
WADAForbudt (WADA)
Oversat fra den engelske original, som fortsat er referenceversionen. Læs på engelsk
Ipamorelin er et lille syntetisk peptid, der efterligner sulthormonet ghrelin for at udløse frigivelse af væksthormon. Det blev udviklet af Novo Nordisk og senere afprøvet til genopretning af tarmfunktionen efter operation, men blev aldrig godkendt og sælges online som forskningskemikalie.
Struktur
5 aminosyrerPeg på en perle, eller fokuser på kæden og brug piletasterne, for at se dens navn. Vælg en kemisk gruppe for at fremhæve den.
D-form (spejlbillede), vist med små bogstaver
Sekvens som tekst
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Hvad det bruges til
- Postoperativ ileus (langsom genopretning af tarmfunktionen) efter tarmkirurgi (undersøgt)
- Væksthormonmangel, den anvendelse, der blev foreslået for magistrel fremstilling (påstået, udokumenteret)
- Muskelopbygning, fedttab, søvn eller anti-aging (påstået, udokumenteret)
Sådan virker det
Ipamorelin aktiverer væksthormonsekretagogreceptoren (ghrelinreceptoren) i hypofysen og hypothalamus og giver et enkelt kort udbrud af væksthormon. I dyreforsøg var det bemærkelsesværdigt selektivt: i modsætning til GHRP-6 og GHRP-2 øgede det ikke ACTH eller kortisol, selv ved doser langt over dem, der skal til for at frigive væksthormon, og det ændrede ikke andre hypofysehormoner. Aktivering af ghrelinreceptoren stimulerer også tarmens bevægelser, og derfor blev det afprøvet mod postoperativ ileus.
Hvor stærk evidensen er
Foreløbig
Raun og kolleger (1998) beskrev dets styrke og selektivitet i studier med rotter og grise. Hos raske mænd, der fik intravenøse infusioner, gav det en enkelt væksthormontop omkring 40 minutter senere og havde en terminal halveringstid på omkring 2 timer (Gobburu 1999). Et randomiseret fase 2-forsøg med 117 patienter, der fik fjernet en del af tarmen, fandt ingen signifikant forskel fra placebo i tiden til det første tålte måltid (25,3 mod 32,6 timer, p = 0,15), og udviklingen blev indstillet (Beck 2014). FDA's gennemgang fra 2024 fandt ingen data, der understøtter virkning ved væksthormonmangel.
Risici og bivirkninger
- To dødsfald som følge af kirurgiske komplikationer indtraf hos patienter behandlet med ipamorelin i ileusforsøget; FDA kunne ikke udelukke en sammenhæng
- Der blev rapporteret flere tilfælde af lavt kalium og højt blodsukker med ipamorelin i det forsøg
- Risiko for immunogenicitet og urenheder på grund af de unaturlige aminosyrer påpeget af FDA
- Produkter solgt som forskningskemikalier er uregulerede og af usikker renhed
- Altid forbudt i sport (WADA S2)
Regulatorisk status
Status efter land
| Jurisdiktion | Status | Kilde |
|---|---|---|
| USUSA | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 5 |
| EUDen Europæiske Union | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 9 |
| UKStorbritannien | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 10 |
| AUAustralien | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 11 |
| CACanada | Intet godkendt lægemiddel | Kilde 12 |
Tidslinje
2026
- ForskningGennemgang af 565 studier finder kun lidt evidens fra mennesker for populære injicerbare peptider
- ReguleringFDA's advarselsbreve afviser mærkningen 'kun til forskningsbrug' ved onlinesalg af GLP-1-peptider
- SikkerhedHealth Canada advarer mod at injicere peptider købt online og nævner beslaglagte produkter
Artikler om Ipamorelin
Kilder
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(åbner kilden i en ny fane)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(åbner kilden i en ny fane)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(åbner kilden i en ny fane)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(åbner kilden i en ny fane)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(åbner kilden i en ny fane)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(åbner kilden i en ny fane)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(åbner kilden i en ny fane)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(åbner kilden i en ny fane)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(åbner kilden i en ny fane)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(åbner kilden i en ny fane)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(åbner kilden i en ny fane)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(åbner kilden i en ny fane)
Information til oplysning, ikke medicinsk rådgivning. Tal med en autoriseret sundhedsperson, før du starter, stopper eller ændrer et lægemiddel.