Ipamorelin
Büyüme hormonu salgılatıcı (grelin reseptörü agonisti)
Durum
Onaysız
Hiç onaylanmadı; ameliyat sonrası ileus için geliştirilmesi olumsuz bir faz 2 çalışmasının ardından sona erdi, FDA'nın majistral üretim danışma komitesi Ekim 2024'te onun 503A dökme madde listesine eklenmemesi yönünde 12-0 oy kullandı (bir çekimser) ve önemli güvenlik riskleri taşıyan maddelere ilişkin FDA'nın 503B Kategori 2 listesinde kalmaya devam ediyor.
Kanıt
Ön bulgular
İnsan verileri, sağlıklı erkeklerde yapılan bir farmakokinetik çalışma ve ana sonlanım noktasını karşılayamayan küçük bir faz 2 çalışmasıyla sınırlıdır.
Sporda
WADAYasaklı (WADA)
Başvuru sürümü olmaya devam eden İngilizce orijinalden çevrilmiştir. İngilizcesini okuyun
İpamorelin, büyüme hormonu salınımını tetiklemek için açlık hormonu grelini taklit eden küçük bir sentetik peptittir. Novo Nordisk tarafından geliştirilen ve daha sonra ameliyat sonrası bağırsak işlevinin toparlanması için test edilen ipamorelin hiç onaylanmadı ve internette araştırma kimyasalı olarak satılıyor.
Yapı
5 amino asitAdını görmek için bir boncuğun üzerine gelin ya da zinciri seçip ok tuşlarını kullanın. Vurgulamak için bir kimya grubu seçin.
D-formu (ayna görüntüsü), küçük harfle gösterilir
Metin olarak dizi
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Ne için kullanılır
- Bağırsak ameliyatından sonra postoperatif ileus, yani bağırsak işlevinin geç düzelmesi (araştırılmış)
- Büyüme hormonu eksikliği; majistral üretim için önerilen kullanım (iddia edilen, kanıtlanmamış)
- Kas kazanımı, yağ kaybı, uyku veya yaşlanma karşıtı kullanım (iddia edilen, kanıtlanmamış)
Nasıl etki eder
İpamorelin, hipofiz ve hipotalamustaki büyüme hormonu salgılatıcı reseptörünü (grelin reseptörü) aktive ederek tek ve kısa bir büyüme hormonu artışı oluşturur. Hayvan çalışmalarında belirgin biçimde seçiciydi: GHRP-6 ve GHRP-2'nin aksine, büyüme hormonu salınımı için gerekenin çok üzerindeki dozlarda bile ACTH'yi veya kortizolü yükseltmedi ve diğer hipofiz hormonlarını değiştirmedi. Grelin reseptörünün aktivasyonu bağırsak hareketlerini de uyarır; bu nedenle ameliyat sonrası ileus için test edildi.
Kanıtlar ne kadar güçlü
Ön bulgular
Raun ve arkadaşları (1998), sıçan ve domuz çalışmalarında gücünü ve seçiciliğini tanımladı. Damar içi infüzyon verilen sağlıklı erkeklerde yaklaşık 40 dakika sonra tek bir büyüme hormonu zirvesi oluşturdu ve terminal yarılanma ömrü yaklaşık 2 saat oldu (Gobburu 1999). Bağırsak rezeksiyonu yapılan 117 hastayla yürütülen randomize bir faz 2 çalışması, tolere edilen ilk öğüne kadar geçen sürede plaseboya göre anlamlı bir fark bulmadı (25,3'e karşı 32,6 saat, p = 0,15) ve geliştirme durduruldu (Beck 2014). FDA'nın 2024 incelemesi, büyüme hormonu eksikliğinde etkinliği destekleyen hiçbir veri bulmadı.
Riskler ve yan etkiler
- İleus çalışmasında ipamorelin verilen hastalarda cerrahi komplikasyonlara bağlı iki ölüm oldu; FDA bir bağlantıyı dışlayamadı
- O çalışmada ipamorelin ile daha yüksek oranda düşük potasyum ve yüksek kan şekeri bildirildi
- FDA'nın dikkat çektiği, doğal olmayan amino asitlerinden kaynaklanan immünojenisite ve safsızlık riskleri
- Araştırma kimyasalı ürünleri denetimsizdir ve saflıkları belirsizdir
- Sporda her zaman yasaklıdır (WADA S2)
Onay durumu
Ülkelere göre durum
| Yetki alanı | Durum | Kaynak |
|---|---|---|
| USAmerika Birleşik Devletleri | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 5 |
| EUAvrupa Birliği | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 9 |
| UKBirleşik Krallık | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 10 |
| AUAvustralya | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 11 |
| CAKanada | Ruhsatlı ilaç yok | Kaynak 12 |
Zaman çizelgesi
2026
- Araştırma565 çalışmayı kapsayan inceleme, popüler enjeksiyonluk peptitler için insanlarda çok az kanıt buldu
- DüzenleyiciFDA uyarı mektupları, çevrim içi GLP-1 peptit satışlarındaki 'yalnızca araştırma amaçlıdır' etiketlerini kabul etmedi
- GüvenlikHealth Canada, internetten alınan peptitlerin enjekte edilmemesi konusunda uyardı ve el konulan ürünleri açıkladı
Ipamorelin hakkında makaleler
Kaynaklar
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(kaynağı yeni sekmede açar)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(kaynağı yeni sekmede açar)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(kaynağı yeni sekmede açar)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(kaynağı yeni sekmede açar)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(kaynağı yeni sekmede açar)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(kaynağı yeni sekmede açar)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(kaynağı yeni sekmede açar)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(kaynağı yeni sekmede açar)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(kaynağı yeni sekmede açar)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(kaynağı yeni sekmede açar)
Eğitim amaçlı bilgidir, tıbbi tavsiye değildir. Herhangi bir ilaca başlamadan, ilacı bırakmadan veya değiştirmeden önce lisanslı bir hekimle görüşün.