Ipamorelin
Стимулятор секреції гормону росту (агоніст рецептора греліну)
Статус
Не схвалено
Ніколи не був схвалений; розробку для лікування післяопераційного ілеусу припинили після негативного випробування фази 2, консультативний комітет FDA з аптечного виготовлення у жовтні 2024 року проголосував 12 проти 0 (один утримався) проти його додавання до переліку субстанцій 503A, і він залишається в переліку FDA 503B категорії 2 щодо субстанцій, що несуть значні ризики для безпеки.
Доказова база
Попередня
Дані щодо людей обмежуються фармакокінетичним дослідженням на здорових чоловіках і одним невеликим випробуванням фази 2, яке не досягло основної кінцевої точки.
У спорті
WADAЗаборонено (WADA)
Перекладено з англійського оригіналу, який залишається еталонною версією. Читати англійською
Іпаморелін є невеликим синтетичним пептидом, який імітує гормон голоду грелін, щоб запускати вивільнення гормону росту. Його розробила Novo Nordisk, а згодом тестували для відновлення функції кишечника після операції; його так і не схвалили, і він продається онлайн як хімічна речовина для досліджень.
Структура
5 амінокислотНаведіть курсор на намистину або перейдіть фокусом на ланцюг і скористайтеся клавішами зі стрілками, щоб побачити її назву. Виберіть хімічний тип, щоб його виділити.
D-форма (дзеркальне відображення), показано малими літерами
Послідовність у вигляді тексту
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
Для чого застосовують
- Післяопераційний ілеус (повільне відновлення функції кишечника) після операцій на кишечнику (досліджено)
- Дефіцит гормону росту, застосування, запропоноване для аптечного виготовлення (заявлено, не доведено)
- Нарощування м’язів, спалювання жиру, сон або омолодження (заявлено, не доведено)
Як це працює
Іпаморелін активує рецептор стимуляторів секреції гормону росту (рецептор греліну) у гіпофізі та гіпоталамусі, викликаючи один короткий сплеск гормону росту. У дослідженнях на тваринах він був помітно селективним: на відміну від GHRP-6 і GHRP-2, він не підвищував рівень ACTH чи кортизолу навіть у дозах, значно вищих за потрібні для вивільнення гормону росту, і не змінював рівні інших гормонів гіпофіза. Активація рецептора греліну також стимулює моторику кишечника, тому його тестували при післяопераційному ілеусі.
Наскільки вагомі докази
Попередня
Raun і співавтори (1998) описали його активність і селективність у дослідженнях на щурах і свинях. У здорових чоловіків, які отримували внутрішньовенні інфузії, він давав один пік гормону росту приблизно через 40 хвилин і мав кінцевий період напіввиведення близько 2 годин (Gobburu 1999). Рандомізоване випробування фази 2 за участю 117 пацієнтів після резекції кишечника не виявило значущої різниці з плацебо в часі до першого прийому їжі, який добре переносився (25,3 проти 32,6 години, p = 0,15), і розробку припинили (Beck 2014). В огляді FDA 2024 року не знайдено даних, що підтверджували б ефективність при дефіциті гормону росту.
Ризики та побічні ефекти
- У випробуванні при ілеусі в пацієнтів, які отримували іпаморелін, сталися дві смерті від хірургічних ускладнень; FDA не змогло виключити зв’язок
- У тому випробуванні на іпамореліні частіше повідомлялося про низький рівень калію та високий рівень цукру в крові
- Ризики імуногенності та домішок через його неприродні амінокислоти, на які вказало FDA
- Продукти, що продаються як хімічні речовини для досліджень, не регулюються, а їхня чистота сумнівна
- Заборонений у спорті в будь-який час (WADA S2)
Регуляторний статус
Статус за країнами
| Юрисдикція | Статус | Джерело |
|---|---|---|
| USСполучені Штати | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 5 |
| EUЄвропейський Союз | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 9 |
| UKВелика Британія | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 10 |
| AUАвстралія | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 11 |
| CAКанада | Немає зареєстрованого лікарського засобу | Джерело 12 |
Хронологія
2026
- ДослідженняОгляд 565 досліджень виявив мало доказів на людях щодо популярних ін’єкційних пептидів
- Регуляторне рішенняУ листах-попередженнях FDA відкинуло позначки «лише для досліджень» в онлайн-продажу пептидів GLP-1
- БезпекаHealth Canada застерігає від ін’єкцій пептидів, придбаних онлайн, і називає вилучені продукти
Статті про Ipamorelin
Джерела
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(відкриває джерело в новій вкладці)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(відкриває джерело в новій вкладці)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(відкриває джерело в новій вкладці)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(відкриває джерело в новій вкладці)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(відкриває джерело в новій вкладці)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(відкриває джерело в новій вкладці)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(відкриває джерело в новій вкладці)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(відкриває джерело в новій вкладці)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(відкриває джерело в новій вкладці)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(відкриває джерело в новій вкладці)
Освітня інформація, а не медична порада. Перш ніж почати, припинити або змінити прийом будь-яких ліків, порадьтеся з ліцензованим лікарем.