Ipamorelin
Секретагог хормона раста (агонист грелинског рецептора)
Статус
Није одобрено
Никада није одобрен; развој за постоперативни илеус окончан је после негативног испитивања фазе 2, саветодавни одбор FDA за магистралну израду гласао је у октобру 2024. са 12 према 0 (један уздржан) против његовог додавања на листу супстанци за магистралну израду 503A, а и даље се налази на листи категорије 2 за 503B FDA, са супстанцама које носе значајне безбедносне ризике.
Докази
Прелиминарни
Подаци код људи ограничени су на фармакокинетичку студију на здравим мушкарцима и једно мало испитивање фазе 2 које није постигло главни циљ.
У спорту
WADAЗабрањено (WADA)
Преведено са енглеског оригинала, који остаје референтна верзија. Прочитајте на енглеском
Ипаморелин је мали синтетички пептид који опонаша хормон глади грелин и тако покреће ослобађање хормона раста. Развила га је компанија Novo Nordisk, а касније је испитиван за опоравак црева после операције; никада није одобрен и продаје се на интернету као истраживачка хемикалија.
Структура
5 аминокиселинаПоставите показивач на куглицу или фокусирајте ланац и користите тастере са стрелицама да бисте видели њен назив. Изаберите хемијско својство да бисте га истакли.
D-облик (одраз у огледалу), приказан малим словима
Секвенца као текст
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
За шта се користи
- Постоперативни илеус (споро враћање функције црева) после операције црева (испитивано)
- Недостатак хормона раста, примена предложена за магистралну израду (тврди се, недоказано)
- Раст мишића, губитак масти, сан или успоравање старења (тврди се, недоказано)
Како делује
Ипаморелин активира рецептор за секретагоге хормона раста (грелински рецептор) у хипофизи и хипоталамусу, изазивајући један кратак налет хормона раста. У студијама на животињама био је изразито селективан: за разлику од GHRP-6 и GHRP-2, није повећавао ACTH ни кортизол чак ни при дозама далеко већим од оних потребних за ослобађање хормона раста, и није мењао друге хормоне хипофизе. Активација грелинског рецептора подстиче и покретљивост црева, због чега је испитиван код постоперативног илеуса.
Колико су јаки докази
Прелиминарни
Raun и сарадници (1998) описали су његову јачину и селективност у студијама на пацовима и свињама. Код здравих мушкараца који су примали интравенске инфузије довео је до једног врха хормона раста око 40 минута касније и имао је терминално полувреме елиминације од око 2 сата (Gobburu 1999). Рандомизовано испитивање фазе 2 на 117 пацијената после ресекције црева није пронашло значајну разлику у односу на плацебо у времену до првог добро подношеног оброка (25,3 наспрам 32,6 сати, p = 0,15), па је развој обустављен (Beck 2014). У прегледу из 2024. FDA није пронашла податке који подржавају ефикасност код недостатка хормона раста.
Ризици и нежељена дејства
- Два смртна исхода услед хируршких компликација догодила су се код пацијената лечених ипаморелином у испитивању код илеуса; FDA није могла да искључи повезаност
- У том испитивању пријављене су веће стопе ниског калијума и високог шећера у крви уз ипаморелин
- Ризици од имуногености и нечистоћа због његових неприродних аминокиселина, на које је указала FDA
- Производи који се продају као истраживачке хемикалије нису регулисани, а њихова чистоћа је неизвесна
- Забрањен у спорту у сваком тренутку (WADA S2)
Регулаторни статус
Статус по земљама
| Јурисдикција | Статус | Извор |
|---|---|---|
| USСједињене Америчке Државе | Нема лека са дозволом за промет | Извор 5 |
| EUЕвропска унија | Нема лека са дозволом за промет | Извор 9 |
| UKУједињено Краљевство | Нема лека са дозволом за промет | Извор 10 |
| AUАустралија | Нема лека са дозволом за промет | Извор 11 |
| CAКанада | Нема лека са дозволом за промет | Извор 12 |
Хронологија
2026
- ИстраживањеПреглед 565 студија пронашао мало доказа код људи за популарне пептиде у облику инјекција
- РегулативаУпозорења FDA одбацују ознаке „само за истраживачку употребу“ при онлајн продаји GLP-1 пептида
- БезбедностHealth Canada упозорава на убризгавање пептида купљених на интернету и наводи заплењене производе
Чланци о Ipamorelin
Извори
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(отвара извор у новој картици)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(отвара извор у новој картици)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(отвара извор у новој картици)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(отвара извор у новој картици)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(отвара извор у новој картици)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(отвара извор у новој картици)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(отвара извор у новој картици)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отвара извор у новој картици)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(отвара извор у новој картици)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(отвара извор у новој картици)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отвара извор у новој картици)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(отвара извор у новој картици)
Едукативне информације, а не медицински савет. Разговарајте са лекаром пре него што почнете да узимате, прекинете или промените било који лек.