Ipamorelin
Секретагог на растежния хормон (агонист на грелиновия рецептор)
Статус
Неодобрен
Никога не е бил одобрен; разработката за следоперативен илеус беше прекратена след отрицателно изпитване фаза 2, консултативният комитет на FDA по аптечно приготвяне гласува с 12 на 0 (при един въздържал се) през октомври 2024 г. против добавянето му в списъка на субстанциите по 503A, а той остава в списъка на FDA в категория 2 по 503B на субстанциите, носещи значителни рискове за безопасността.
Доказателства
Предварителни
Данните при хора се ограничават до фармакокинетично проучване при здрави мъже и едно малко изпитване фаза 2, което не постигна основната си крайна точка.
В спорта
WADAЗабранен (WADA)
Преведено от английския оригинал, който остава водещата версия. Прочетете на английски
Ипаморелин е малък синтетичен пептид, който имитира хормона на глада грелин, за да предизвика освобождаване на растежен хормон. Разработен от Novo Nordisk и по-късно изпитван за възстановяване на червата след операция, той никога не е одобрен и се продава онлайн като химикал „за изследвания“.
Структура
5 аминокиселиниПосочете топче или изберете веригата и използвайте стрелките, за да видите името му. Изберете химичен тип, за да го откроите.
D-форма (огледален образ), изписва се с малка буква
Последователност като текст
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
За какво се използва
- Следоперативен илеус (бавно възстановяване на функцията на червата) след операция на червата (изследван)
- Дефицит на растежен хормон, употребата, предложена за аптечно приготвяне (твърди се, недоказано)
- Покачване на мускулна маса, топене на мазнини, сън или против стареене (твърди се, недоказано)
Как действа
Ипаморелин активира рецептора на секретагозите на растежния хормон (грелиновия рецептор) в хипофизата и хипоталамуса и предизвиква единичен кратък импулс на растежен хормон. В проучвания с животни той е бил забележително селективен: за разлика от GHRP-6 и GHRP-2, не е повишавал ACTH или кортизола дори при дози, далеч надвишаващи необходимите за освобождаване на растежен хормон, и не е променял другите хормони на хипофизата. Активирането на грелиновия рецептор стимулира и движението на червата, поради което е изпитван при следоперативен илеус.
Колко силни са доказателствата
Предварителни
Raun и колеги (1998) описват неговата мощност и селективност в проучвания с плъхове и прасета. При здрави мъже, получили интравенозни инфузии, той е предизвикал единичен пик на растежния хормон около 40 минути по-късно и е имал терминален полуживот от около 2 часа (Gobburu 1999). Рандомизирано изпитване фаза 2 със 117 пациенти след резекция на червата не установи значима разлика спрямо плацебо във времето до първото поносимо хранене (25,3 срещу 32,6 часа, p = 0,15), а разработката беше прекратена (Beck 2014). Прегледът на FDA от 2024 г. не откри данни в подкрепа на ефективността при дефицит на растежен хормон.
Рискове и нежелани реакции
- Два смъртни случая поради хирургични усложнения са настъпили при пациенти, лекувани с ипаморелин, в изпитването при илеус; FDA не можа да изключи връзка
- В това изпитване при ипаморелин са съобщени по-чести случаи на нисък калий и висока кръвна захар
- Рискове от имуногенност и примеси, свързани с неговите неестествени аминокиселини, посочени от FDA
- Продуктите, продавани като химикали „за изследвания“, не са регулирани и са с несигурна чистота
- Забранен в спорта по всяко време (WADA S2)
Регулаторен статус
Статус по държави
| Юрисдикция | Статус | Източник |
|---|---|---|
| USСАЩ | Няма разрешено лекарство | Източник 5 |
| EUЕвропейски съюз | Няма разрешено лекарство | Източник 9 |
| UKОбединено кралство | Няма разрешено лекарство | Източник 10 |
| AUАвстралия | Няма разрешено лекарство | Източник 11 |
| CAКанада | Няма разрешено лекарство | Източник 12 |
Хронология
2026
- ИзследванияПреглед на 565 проучвания откри малко доказателства при хора за популярните инжекционни пептиди
- РегулацияС предупредителни писма FDA отхвърли етикетите „само за изследователска употреба“ при онлайн продажбите на GLP-1 пептиди
- БезопасностHealth Canada предупреди да не се инжектират пептиди, купени онлайн, и посочи иззети продукти
Статии за Ipamorelin
Източници
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(отваря източника в нов раздел)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(отваря източника в нов раздел)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(отваря източника в нов раздел)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(отваря източника в нов раздел)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(отваря източника в нов раздел)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(отваря източника в нов раздел)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(отваря източника в нов раздел)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(отваря източника в нов раздел)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(отваря източника в нов раздел)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(отваря източника в нов раздел)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(отваря източника в нов раздел)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(отваря източника в нов раздел)
Образователна информация, а не медицински съвет. Консултирайте се с медицински специалист, преди да започнете, спрете или промените което и да е лекарство.