Ipamorelin
Sekretagog růstového hormonu (agonista ghrelinového receptoru)
Status
Neschváleno
Nikdy neschválen; vývoj pro pooperační ileus skončil po negativní studii fáze 2, poradní výbor FDA pro individuální přípravu v říjnu 2024 hlasoval v poměru 12:0 (jeden se zdržel) proti jeho zařazení na seznam účinných látek podle 503A a látka zůstává na seznamu FDA podle 503B v kategorii 2 mezi látkami představujícími významná bezpečnostní rizika.
Důkazy
Předběžné
Údaje u lidí se omezují na farmakokinetickou studii u zdravých mužů a jednu malou studii fáze 2, která nesplnila svůj hlavní cíl.
Ve sportu
WADAZakázáno (WADA)
Přeloženo z anglického originálu, který zůstává referenční verzí. Číst v angličtině
Ipamorelin je malý syntetický peptid, který napodobuje hormon hladu ghrelin a spouští uvolňování růstového hormonu. Vyvinula ho společnost Novo Nordisk a později byl testován pro obnovu funkce střev po operaci; nikdy nebyl schválen a prodává se online jako výzkumná chemikálie.
Struktura
5 aminokyselinNázev zobrazíte najetím na kuličku, nebo zaměřením řetězce a použitím šipek. Výběrem chemické skupiny ji zvýrazníte.
D-forma (zrcadlový obraz), psaná malými písmeny
Sekvence jako text
H-Aib-H-D-2Nal-D-Phe-K-NH2
K čemu se používá
- Pooperační ileus (pomalý návrat funkce střev) po operaci střeva (zkoumáno)
- Nedostatek růstového hormonu, použití navržené pro individuální přípravu (tvrzeno, neprokázáno)
- Nárůst svalové hmoty, úbytek tuku, spánek nebo proti stárnutí (tvrzeno, neprokázáno)
Jak působí
Ipamorelin aktivuje receptor pro sekretagogy růstového hormonu (ghrelinový receptor) v hypofýze a hypotalamu a vyvolá jediný krátký nárazový výdej růstového hormonu. Ve studiích na zvířatech byl výrazně selektivní: na rozdíl od GHRP-6 a GHRP-2 nezvyšoval ACTH ani kortizol ani při dávkách daleko přesahujících dávky potřebné k uvolnění růstového hormonu a neměnil jiné hormony hypofýzy. Aktivace ghrelinového receptoru také stimuluje pohyb střev, a proto byl testován u pooperačního ileu.
Jak silné jsou důkazy
Předběžné
Raun a kolegové (1998) popsali jeho účinnost a selektivitu ve studiích na potkanech a prasatech. U zdravých mužů, kterým byl podán nitrožilní infuzí, vyvolal jediný vrchol růstového hormonu přibližně o 40 minut později a měl terminální poločas přibližně 2 hodiny (Gobburu 1999). Randomizovaná studie fáze 2 u 117 pacientů po resekci střeva nezjistila významný rozdíl oproti placebu v době do prvního snášeného jídla (25,3 oproti 32,6 hodiny, p = 0,15) a vývoj byl ukončen (Beck 2014). Přehled FDA z roku 2024 nenašel žádné údaje podporující účinnost u nedostatku růstového hormonu.
Rizika a nežádoucí účinky
- Ve studii u ileu došlo u pacientů léčených ipamorelinem ke dvěma úmrtím na chirurgické komplikace; FDA nemohla souvislost vyloučit
- V této studii byl u ipamorelinu hlášen vyšší výskyt nízké hladiny draslíku a vysoké hladiny cukru v krvi
- Rizika imunogenicity a nečistot v důsledku jeho nepřirozených aminokyselin, na která upozornila FDA
- Přípravky prodávané jako výzkumné chemikálie nejsou regulovány a jejich čistota je nejistá
- Ve sportu trvale zakázán (WADA S2)
Regulační status
Status podle zemí
| Jurisdikce | Status | Zdroj |
|---|---|---|
| USSpojené státy | Žádné registrované léčivo | Zdroj 5 |
| EUEvropská unie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 9 |
| UKSpojené království | Žádné registrované léčivo | Zdroj 10 |
| AUAustrálie | Žádné registrované léčivo | Zdroj 11 |
| CAKanada | Žádné registrované léčivo | Zdroj 12 |
Časová osa
2026
- VýzkumPřehled 565 studií nachází u populárních injekčních peptidů jen málo důkazů u lidí
- RegulaceVarovné dopisy FDA odmítají označení „pouze pro výzkumné účely“ u online prodeje peptidů GLP-1
- BezpečnostHealth Canada varuje před injekčním užíváním peptidů koupených online a jmenuje zabavené přípravky
Články o peptidu Ipamorelin
Zdroje
- 01Ipamorelin (CID 9831659)(otevře zdroj na nové kartě)
- 02Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue(otevře zdroj na nové kartě)
- 03Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers(otevře zdroj na nové kartě)
- 04Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients(otevře zdroj na nové kartě)
- 05FDA Briefing Document: ipamorelin, Pharmacy Compounding Advisory Committee, October 29, 2024(otevře zdroj na nové kartě)
- 06Pharmacy Compounding Advisory Committee meeting, October 29, 2024: minutes(otevře zdroj na nové kartě)
- 07Safety Risks Associated with Certain Bulk Drug Substances Nominated for Use in Compounding (Category 2)(otevře zdroj na nové kartě)
- 08World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026(otevře zdroj na nové kartě)
- 09Find medicine: centrally authorised medicines(otevře zdroj na nové kartě)
- 10MHRA Products: active substances beginning with I(otevře zdroj na nové kartě)
- 11Australian Register of Therapeutic Goods (ARTG)(otevře zdroj na nové kartě)
- 12Think twice before injecting peptides bought online: unauthorized products can seriously harm you(otevře zdroj na nové kartě)
Vzdělávací informace, nikoli lékařská rada. Před zahájením, ukončením nebo změnou jakéhokoli léku se poraďte s kvalifikovaným lékařem.